Lorazepam
Benzodiazepinler
BenzodiazepinlerYüksek risk
Bu ilaçla yapılan bir hata ciddi zarara yol açabilir: çift kontrol ve protokoller uygulanır.
Status epileptikusu durdurmada ilk seçenek olan orta etkili bir benzodiazepin. Aktif metaboliti yoktur; bu da yaşlı erişkinlere uygundur.
Hızlı bilgi
- Group
- Benzodiazepinler
- Target
- GABA-A reseptörü, benzodiazepin bölgesi
- Used for
- Status epileptikus
- Key effects
- Sedasyon ve yorgunluk · Baş dönmesi ve dengesizlik
- Monitor
- Özellikle IV dozlardan sonra solunum · Kan basıncı
- ATC
- N05BA06
Doz yok: dozu güncel kılavuza göre klinisyen belirler.
Etki mekanizması
Şekil, aynı bölgeyi işgal eden bir benzodiazepin olan diazepamı GABA ile birlikte insan GABA-A reseptörüne (α1β2γ2) bağlı olarak gösterir; lorazepamlı bir yapı mevcut değildir.
Lorazepam GABA-A reseptörünün benzodiazepin bölgesine bağlanır ve GABA'nın klorür kanalını daha sık açmasını sağlar; böylece nöronlar inhibe olur. Karaciğerde yalnızca glukuronik asitle konjuge edilerek inaktif bir ürüne dönüşür; yaşlı erişkinlerde diğer benzodiazepinleri yavaşlatan sitokrom P450 basamaklarından geçmez.
- GABA-A reseptörünün benzodiazepin bölgesine bağlanır
- GABA klorür kanalını daha sık açar
- Nöronlar inhibe olur: nöbetler durur, anksiyete hafifler
- İnaktif bir ürüne glukuronidlenir ve atılır
Endikasyonlar
- Status epileptikus (enjeksiyon) Status epileptikus →
- Anksiyete bozuklukları ve anksiyetenin kısa süreli giderilmesi Yaygın anksiyete bozukluğu →
- Cerrahi öncesi sedasyon ve hatırlamanın azaltılması (enjeksiyon)
Yan etkiler
Sık
- Sedasyon ve yorgunluk
- Baş dönmesi ve dengesizlik
- Güçsüzlük
- Dozdan sonraki olaylara ilişkin bellek kaybı
Kontrendikasyonlar
- Benzodiazepinlere veya taşıyıcı maddeye aşırı duyarlılık
- Akut dar açılı glokom
- Ventile edilmiyorsa uyku apnesi veya ağır solunum yetmezliği (enjeksiyon)
- İntraarteriyel enjeksiyon; prematüre bebekler (benzil alkol)
Önemli etkileşimler
- Opioidler
- Derin sedasyon, solunum depresyonu, koma ve ölüm
- Alkol ve diğer merkezi sinir sistemi depresanları
- Sedasyon ve solunum depresyonunda aditif artış
- Valproat
- Lorazepam düzeyleri yükselir; doz azaltılır
- Probenesid
- Lorazepamın etkisi uzar
- Klozapin
- Belirgin sedasyon, düşük kan basıncı, deliryum ve solunum arresti
Neler izlenir
- Özellikle IV dozlardan sonra solunum, oksijen satürasyonu ve havayolu
- Nöbet aktivitesi ve bilinç düzeyi
- Kan basıncı
- Uzun süreli infüzyonlarda böbrek fonksiyonu ve asit-baz durumu
Uygulama ve güvenlik
- IV: eşit hacimde uyumlu bir seyrelticiyle seyreltilir ve yavaşça enjekte edilir
- İntraarteriyel olmadığından veya ekstravaze olmadığından emin olmak için enjeksiyon sırasında aspirasyon yapılır
- Buzdolabında ve ışıktan korunarak saklanır; rengi değişmiş veya çökelti içeren çözeltiler atılır
- IV kullanımdan önce havayolu ve ventilasyon ekipmanı hazır bulundurulur
Gebelik ve emzirme
Gebeliğin geç döneminde kullanımı yenidoğanda sedasyona ve yoksunluk belirtilerine yol açabilir; bebek doğumdan sonra izlenir.
Hemşirelik bakımı
- Her dozdan önce uyanıklık düzeyini, solunum hızını ve oksijen satürasyonunu kontrol edin
- Opioidler, alkol ve diğer sedatifler hakkında soru sorun
- Özellikle yaşlı erişkinlerde düşmeleri önleyin (dengesizlik, konfüzyon)
- Araç kullanmamayı, alkol almamayı ve ilacı aniden kesmemeyi öğretin
- Nöbetten sonra: havayolunu açık tutun, hastayı yan yatırın ve yeni bir nöbet olursa süresini ölçün
Farmakokinetik
- Emilim
- Ağızdan biyoyararlanım yaklaşık %90
- Metabolizma
- İnaktif bir glukuronide glukuronidasyon; aktif metabolit yok
- Eliminasyon
- İdrarla, glukuronid olarak
- Yarılanma ömrü
- Yaklaşık 12 saat
Kendinizi sınayın
Cevabı düşünün, sonra görmek için soruya dokunun.
Lorazepam yaşlı erişkinlerde veya karaciğer hastalığında neden sıklıkla tercih edilir?
Yalnızca glukuronidlenir ve aktif metaboliti yoktur; bu nedenle daha az birikir.
Lorazepam enjeksiyonu IV kullanımdan önce nasıl hazırlanır?
Eşit hacimde uyumlu bir seyrelticiyle seyreltilir ve yavaşça enjekte edilir.
Hangi antiepileptik ilaç lorazepam düzeylerini yükseltir?
Valproat.
İlişkili ilaçlar
İlişkili hastalıklar
İlaçların nasıl etki ettiğine dair eğitim amaçlı içeriktir; reçete rehberi değildir ve bir sağlık profesyonelinin önerisinin yerini tutmaz. Doz bilgisi içermez.
Kaynaklar: DailyMed - LORAZEPAM tablet (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); DailyMed - LORAZEPAM injection, solution (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); ATCDDD - ATC/DDD Index (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026); 6X3X: Human GABAA receptor alpha1-beta2-gamma2 subtype in complex with GABA plus diazepam (RCSB Protein Data Bank, 2020).
Bir hata mı buldunuz?Topluluk için sürekli geliştiriyoruz. Neyin yanlış olduğunu bize yazın, ekibimiz inceleyecek.Hata bildir
Temsili modeldir, yalnızca eğitim amaçlıdır.