Losartan
ARA II
Antagonistes des récepteurs de l'angiotensine II (ARA II)Grossesse : contre-indiqué
Grossesse : contre-indiqué
Un médicament de la tension artérielle qui bloque le récepteur de l'angiotensine II. Il protège les reins dans le diabète et provoque rarement une toux.
Fiche rapide
- Group
- Antagonistes des récepteurs de l'angiotensine II (ARA II)
- Target
- Récepteur de type 1 de l'angiotensine II (AT1)
- Used for
- Hypertension artérielle · Insuffisance cardiaque
- Key effects
- Vertiges · Hyperkaliémie
- Monitor
- Pression artérielle · Kaliémie
- ATC
- C09CA01
Sans doses : le professionnel les fixe selon la recommandation en vigueur.
Mécanisme d'action
La figure montre l'olmésartan, un autre ARA II de la même classe, dans la même poche de liaison du récepteur AT1 humain ; aucune structure avec le losartan lié n'est disponible.
Le losartan et son métabolite actif, plus puissant, bloquent le récepteur AT1 : l'angiotensine II ne peut plus contracter les artérioles, libérer l'aldostérone ni entraîner le remodelage cardiaque et vasculaire. Le blocage agit quelle que soit l'origine de l'angiotensine II. L'ECA continue de fonctionner : la bradykinine n'augmente pas et la toux est rare.
- Le losartan et son métabolite occupent le récepteur AT1
- L'angiotensine II ne peut plus l'activer
- Les artérioles se dilatent et l'aldostérone diminue
- La pression artérielle et la charge sur le cœur et le rein diminuent
Indications
- Hypertension artérielle, y compris avec hypertrophie ventriculaire gauche Hypertension artérielle →
- Insuffisance cardiaque, surtout lorsqu'un IEC n'est pas toléré Insuffisance cardiaque →
- Néphropathie du diabète de type 2 avec hypertension Maladie rénale chronique →
Effets indésirables
Fréquents
- Vertiges, surtout en position debout
- Hyperkaliémie
- Augmentation de la créatinine
- Crampes musculaires ou douleurs dorsales
Contre-indications
- Grossesse
- Association à l'aliskiren chez les personnes diabétiques
Interactions principales
- Diurétiques épargneurs de potassium ou suppléments de potassium
- Risque accru d'hyperkaliémie
- AINS
- Effet antihypertenseur affaibli et risque accru d'atteinte rénale
- IEC
- Double blocage : davantage d'hyperkaliémie, d'hypotension et d'atteinte rénale
- Lithium
- Lithiémie plus élevée
Surveillance
- Pression artérielle
- Kaliémie
- Créatinine et fonction rénale
Pharmacocinétique
- Absorption
- Absorbé par voie orale, avec un important effet de premier passage
- Métabolisme
- Dans le foie (CYP2C9 et CYP3A4), en un métabolite actif acide carboxylique qui assure une grande partie de l'effet
- Élimination
- Par la bile et les urines
- Demi-vie
- Environ 2 heures pour le losartan et environ 6 à 9 heures pour son métabolite actif
Testez-vous
Réfléchissez à la réponse, puis touchez la question pour la voir.
En quoi le mécanisme du losartan diffère-t-il de celui de l'énalapril ?
Le losartan bloque le récepteur AT1 ; l'énalapril bloque l'ECA, l'enzyme qui fabrique l'angiotensine II. Le losartan laisse l'ECA fonctionner : la bradykinine ne s'accumule pas.
Quelle association avec le losartan est contre-indiquée chez les personnes diabétiques ?
Le losartan avec l'aliskiren, un inhibiteur direct de la rénine : bloquer deux fois le même système augmente le risque d'hypotension, d'hyperkaliémie et d'atteinte rénale.
Pourquoi l'effet du losartan dure-t-il plus longtemps que ne le laisse penser sa propre demi-vie ?
Le foie le convertit en un métabolite actif plus puissant et à demi-vie plus longue.
Médicaments apparentés
Maladies liées
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Contenu pédagogique sur le mode d'action des médicaments ; ce n'est pas un guide de prescription et il ne remplace pas l'avis d'un professionnel de santé. Aucune posologie n'est indiquée.
Sources: Losartan: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2018); ATCDDD - ATC/DDD Index (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026); eEML - Electronic Essential Medicines List (World Health Organization, 2025); DailyMed - LOSARTAN POTASSIUM- losartan potassium tablet, film coated (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026).
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Modèle représentatif, à des fins éducatives uniquement.