Chloroquin
Antimalariamittel
Antimalariamittel
Orales 4-Aminochinolin gegen P. vivax, P. ovale und P. malariae; in Kolumbien behandelt es die Vivax-Malaria, zusammen mit Primaquin gegen Rückfälle.
Steckbrief
- Group
- Antimalariamittel
- Target
- Hämentgiftung (Hämozoinbildung) in der Verdauungsvakuole des Parasiten
- Used for
- Unkomplizierte P.-vivax-Malaria · Leberamöbiasis
- Key effects
- Juckreiz · Übelkeit · Kopfschmerzen
- Monitor
- Fieber und Parasitenzahl · Sehvermögen
- ATC
- P01BA01
Keine Dosen: die Fachperson legt sie nach der aktuellen Leitlinie fest.
Wirkmechanismus
Ein 4-Aminochinolin, das sich in der sauren Verdauungsvakuole des Blutstadiums des Parasiten anreichert. Dort verdaut der Parasit Hämoglobin und verpackt das freigesetzte toxische Häm normalerweise zu inertem Hämozoin-Pigment; Chloroquin blockiert diesen Schritt, und freies Häm sowie Wirkstoff-Häm-Komplexe schädigen die Membranen des Parasiten. Auf Leberstadien wirkt es nicht. Die Resistenz bei P. falciparum beruht auf Mutationen in Transportproteinen der Vakuole (PfCRT, PfMDR1).
- Reichert sich in der sauren Nahrungsvakuole des Parasiten an
- Blockiert die Verpackung von Häm zu Hämozoin
- Freies Häm schädigt die Membranen des Parasiten
- Blutstadien sterben ab; Leberformen überleben
Indikationen
- Unkomplizierte P.-vivax-Malaria in Chloroquin-empfindlichen Gebieten wie Kolumbien (mit Primaquin zur Radikalheilung) Malaria →
- Unkomplizierte Malaria durch P. ovale, P. malariae und P. knowlesi Malaria →
- Wöchentliche Prophylaxe gegen P.-vivax-Rückfälle während Schwangerschaft und Stillzeit, wenn Primaquin nicht gegeben werden kann Malaria →
- Leberamöbiasis (ältere Anwendung) Amöbenleberabszess →
Nebenwirkungen
Häufig
- Juckreiz, bei Menschen mit dunkler Haut oft stärker
- Übelkeit, Erbrechen, Durchfall und Bauchschmerzen (besser mit Nahrung)
- Kopfschmerzen
- Hautausschlag und Haarausfall
- Verschwommenes Sehen oder Schwierigkeiten beim Fokussieren
Kontraindikationen
- Überempfindlichkeit gegen Chloroquin oder andere 4-Aminochinoline
- Vorsicht: Epilepsie, Psoriasis, Porphyrie, Netzhaut- oder Augenerkrankung, Lebererkrankung, G6PD-Mangel, QT-Verlängerung
Wichtige Wechselwirkungen
- Antazida und Kaolin
- Vermindern die Resorption von Chloroquin; die Gaben werden zeitlich getrennt
- Ampicillin
- Chloroquin vermindert seine Bioverfügbarkeit; die Gaben werden zeitlich getrennt
- Cimetidin
- Vermindert Stoffwechsel und Clearance von Chloroquin
- Mefloquin
- Höheres Risiko von Krampfanfällen
Was überwacht wird
- Fieber und Parasitenzahl: Fehlende Besserung bis zum zweiten Tag spricht für Resistenz
- Sehvermögen: augenärztliche Untersuchungen bei Langzeitanwendung
- EKG bei Patienten mit Herzerkrankung oder anderen QT-verlängernden Mitteln
- Sichere Aufbewahrung zu Hause (für Kleinkinder tödlich)
Anwendung und Sicherheit
- Oral, mit Nahrung zur Verminderung von Magenbeschwerden, als kurze Kur bei akuter Malaria.
- Die Prophylaxe erfolgt wöchentlich, immer am selben Wochentag.
- Der Name ähnelt Hydroxychloroquin, einem verwandten Mittel: bestätigen, welches verordnet ist.
- Nie als schnelle Injektion gegeben: Parenterales Chloroquin hat tödliche Vergiftungen verursacht.
Schwangerschaft und Stillzeit
In Malariadosen gilt es in der Schwangerschaft als sicher; es wird auch wöchentlich zur Vorbeugung von P.-vivax-Rückfällen eingesetzt, bis Primaquin nach Entbindung und Stillzeit gegeben werden kann.
Pflege
- Vorher: Spezies bestätigen und nach Schwangerschaft, Epilepsie, Psoriasis, Herzerkrankung und Sehproblemen fragen.
- Mit Nahrung geben; auf Juckreiz achten, der häufig und meist harmlos ist.
- Prüfen, dass das Fieber innerhalb der ersten zwei Tage abklingt; anhaltendes Fieber melden.
- Aufklärung: Tabletten für Kinder unzugänglich verschlossen aufbewahren, Sehveränderungen, Ohrensausen oder Herzklopfen melden; bei P. vivax auch die Primaquin-Kur abschließen.
Pharmakokinetik
- Resorption
- Nach oraler Einnahme rasch und nahezu vollständig
- Verteilung
- Sehr starke Gewebeaufnahme (Leber, Milz, Niere, Lunge); mäßig an Plasmaproteine gebunden; passiert die Plazenta und gelangt in die Muttermilch
- Metabolismus
- Leber, über CYP2C8 und CYP3A4 zu Desethylchloroquin, das ebenfalls aktiv ist
- Elimination
- Langsam; etwa zur Hälfte über die Nieren; Spuren lange Zeit im Urin
- Halbwertszeit
- Terminale Halbwertszeit von 30 bis 60 Tagen
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Warum heilt Chloroquin allein eine P.-vivax-Malaria nicht?
Es tötet nur Blutstadien ab; ruhende Hypnozoiten in der Leber überleben und verursachen Rückfälle, daher wird Primaquin (oder Tafenoquin) ergänzt.
Wie tötet Chloroquin den Parasiten ab?
Es reichert sich in der sauren Nahrungsvakuole an und verhindert, dass toxisches Häm zu Hämozoin verpackt wird; freies Häm schädigt den Parasiten.
Warum ist eine Chloroquin-Überdosierung so gefürchtet?
Es hat eine geringe therapeutische Breite: Eine Überdosierung verursacht innerhalb von Stunden Herzrhythmusstörungen, Hypotonie, Hypokaliämie und Krampfanfälle, selbst bei Kleinkindern.
Wird Chloroquin in Kolumbien gegen P. falciparum eingesetzt?
Nein. P. falciparum ist in Südamerika Chloroquin-resistent; es wird mit Artemether + Lumefantrin behandelt.
Verwandte Arzneimittel
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Lehrinhalt darüber, wie Arzneimittel wirken; keine Verordnungshilfe und kein Ersatz für den Rat einer Ärztin, eines Arztes oder anderer Fachpersonen. Ohne Dosierungen.
Quellen: Chloroquine: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2025); Adopción Parcial de Guía de Práctica Clínica Diagnóstico y tratamiento de la malaria, OMS 2022. Guía para Colombia, GPC #67-2022 (Ministerio de Salud y Protección Social (Colombia), 2022); Treatment of Uncomplicated Malaria (Centers for Disease Control and Prevention (CDC), 2026).
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