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Metadona

  • Opioides e antagonistasOpioides e antagonistas
  • Alto riscoUm erro com este medicamento pode causar dano grave: usam-se dupla checagem e protocolos.

Opioide de ação prolongada para o transtorno por uso de opioides e a dor crônica. Acumula-se, prolonga o QT e sua depressão respiratória chega tarde.

Atualizado

Ficha rápida

Group
Opioides e antagonistas
Target
Receptor opioide μ
Used for
Desintoxicação e tratamento · Dor crônica intensa
Key effects
Tontura e sensação de desmaio · Sedação · Sudorese
Monitor
ECG · Frequência respiratória e sedação
ATC
N07BC02

Sem doses: o profissional as define segundo a diretriz vigente.

Mecanismo de ação

A figura mostra a morfina no receptor μ; a metadona, de outra família química, ocupa o mesmo sítio. Não há estrutura da metadona no receptor.

Alvo em 3D: Receptor opioide μ. Estrutura PDB 8EF6 (RCSB PDB, domínio público). Ver a estrutura no RCSB PDB

A metadona é um agonista μ sintético, ativo por via oral e de ação prolongada; seu alívio da dor vem quase todo do isômero levógiro. Sua meia-vida longa e variável evita os picos e vales dos opioides de ação curta, de modo que uma dose diária suprime a abstinência por muito tempo; pelo mesmo motivo, acumula-se nos primeiros dias.

  1. Ativa o receptor μ de forma sustentada
  2. Níveis sanguíneos estáveis: sem picos de euforia nem vales de abstinência
  3. Suprime a fissura e a abstinência no transtorno por uso de opioides
  4. Acumula-se nos tecidos: a depressão respiratória pode vir tarde

Indicações

  • Desintoxicação e tratamento de manutenção do transtorno por uso de opioides, com apoio médico e social
  • Dor crônica intensa que exige um opioide contínuo

Efeitos adversos

Frequentes

  • Tontura e sensação de desmaio
  • Sedação
  • Náuseas e vômitos
  • Sudorese
  • Constipação

Contraindicações

  • Depressão respiratória significativa
  • Asma brônquica aguda ou grave sem monitorização ou equipamento de reanimação
  • Obstrução gastrointestinal conhecida ou suspeita, incluindo íleo paralítico
  • Hipersensibilidade ao fármaco

Interações importantes

Inibidores da CYP3A4, 2B6, 2C19, 2C9 ou 2D6, ou suspensão de indutores
Podem elevar os níveis de metadona e causar uma overdose fatal.
Fármacos que prolongam o intervalo QT
Somam risco de arritmia grave.
Benzodiazepínicos, álcool e outros depressores do sistema nervoso central
Somam-se até sedação profunda, depressão respiratória, coma e morte.
Indutores da CYP3A4, 2B6, 2C19 ou 2C9, ou suspensão de inibidores
Reduzem os níveis de metadona e podem precipitar abstinência.

O que se monitora

  • ECG (QT) no início e quando a dose muda em pacientes de risco
  • Frequência respiratória e sedação, sobretudo nos primeiros dias
  • Uma lista completa de medicamentos por causa das interações

Administração e segurança

  • Seu efeito máximo sobre a respiração chega mais tarde e dura mais que o alívio da dor: o risco é maior na primeira semana.
  • Para o transtorno por uso de opioides, é dispensada em programas autorizados, muitas vezes com administração supervisionada.
  • A tolerância cruzada com outros opioides é incompleta: trocar outro opioide por metadona exige muita cautela.
  • Medicamento controlado: a prescrição é conferida, cada dose registrada e as sobras guardadas em segurança.

Gravidez e amamentação

É usada na gestação para tratar o transtorno por uso de opioides; o recém-nascido pode desenvolver síndrome de abstinência neonatal de opioides, que é esperada e tratável.

Cuidados de enfermagem

  • Antes de cada dose: frequência respiratória, saturação de oxigênio e nível de sedação; suspenda a dose e comunique sedação excessiva ou respiração lenta.
  • Mantenha a naloxona à mão e ensine a família a reconhecer uma overdose.
  • Vigie a sedação e a respiração mais de perto nos primeiros dias: a metadona se acumula.
  • Pergunte sobre palpitações, desmaios ou tontura acentuada (QT longo).
  • Verifique cada novo medicamento quanto a interações com as CYPs.

Farmacocinética

Absorção
Eficaz por via oral.
Metabolismo
Fígado, por N-desmetilação por meio de várias CYPs (3A4, 2B6, 2C19, 2C9, 2D6): muitas interações.
Meia-vida
Longa e muito variável, cerca de 15 a 40 horas; acumula-se nos primeiros dias.

Teste seus conhecimentos

Pense na resposta e toque na pergunta para vê-la.

Por que a maioria das mortes por metadona ocorre nos primeiros dias de tratamento?

Sua meia-vida é longa e variável: acumula-se nos tecidos, e seu efeito depressor respiratório atinge o pico mais tarde e dura mais que o alívio da dor.

Qual efeito cardíaco da metadona exige monitorização por ECG?

O prolongamento do QT, com risco de torsades de pointes.

Por que a metadona é útil no tratamento de manutenção do transtorno por uso de opioides?

É ativa por via oral e de ação prolongada: níveis estáveis suprimem a abstinência e a fissura sem os picos de euforia dos opioides de ação curta.

Conexões

Fármacos relacionados3

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Conteúdo educacional sobre como os fármacos agem; não é um guia de prescrição nem substitui a orientação de um profissional de saúde. Não inclui doses.

Fontes: Methadone: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2026); METHADONE HYDROCHLORIDE tablet (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); ATCDDD - ATC/DDD Index (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026).

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