Metadona
Opioides e antagonistas
Opioides e antagonistasAlto risco
Um erro com este medicamento pode causar dano grave: usam-se dupla checagem e protocolos.
Opioide de ação prolongada para o transtorno por uso de opioides e a dor crônica. Acumula-se, prolonga o QT e sua depressão respiratória chega tarde.
Ficha rápida
- Group
- Opioides e antagonistas
- Target
- Receptor opioide μ
- Used for
- Desintoxicação e tratamento · Dor crônica intensa
- Key effects
- Tontura e sensação de desmaio · Sedação · Sudorese
- Monitor
- ECG · Frequência respiratória e sedação
- ATC
- N07BC02
Sem doses: o profissional as define segundo a diretriz vigente.
Mecanismo de ação
A figura mostra a morfina no receptor μ; a metadona, de outra família química, ocupa o mesmo sítio. Não há estrutura da metadona no receptor.
A metadona é um agonista μ sintético, ativo por via oral e de ação prolongada; seu alívio da dor vem quase todo do isômero levógiro. Sua meia-vida longa e variável evita os picos e vales dos opioides de ação curta, de modo que uma dose diária suprime a abstinência por muito tempo; pelo mesmo motivo, acumula-se nos primeiros dias.
- Ativa o receptor μ de forma sustentada
- Níveis sanguíneos estáveis: sem picos de euforia nem vales de abstinência
- Suprime a fissura e a abstinência no transtorno por uso de opioides
- Acumula-se nos tecidos: a depressão respiratória pode vir tarde
Indicações
- Desintoxicação e tratamento de manutenção do transtorno por uso de opioides, com apoio médico e social
- Dor crônica intensa que exige um opioide contínuo
Efeitos adversos
Frequentes
- Tontura e sensação de desmaio
- Sedação
- Náuseas e vômitos
- Sudorese
- Constipação
Contraindicações
- Depressão respiratória significativa
- Asma brônquica aguda ou grave sem monitorização ou equipamento de reanimação
- Obstrução gastrointestinal conhecida ou suspeita, incluindo íleo paralítico
- Hipersensibilidade ao fármaco
Interações importantes
- Inibidores da CYP3A4, 2B6, 2C19, 2C9 ou 2D6, ou suspensão de indutores
- Podem elevar os níveis de metadona e causar uma overdose fatal.
- Fármacos que prolongam o intervalo QT
- Somam risco de arritmia grave.
- Benzodiazepínicos, álcool e outros depressores do sistema nervoso central
- Somam-se até sedação profunda, depressão respiratória, coma e morte.
- Indutores da CYP3A4, 2B6, 2C19 ou 2C9, ou suspensão de inibidores
- Reduzem os níveis de metadona e podem precipitar abstinência.
O que se monitora
- ECG (QT) no início e quando a dose muda em pacientes de risco
- Frequência respiratória e sedação, sobretudo nos primeiros dias
- Uma lista completa de medicamentos por causa das interações
Administração e segurança
- Seu efeito máximo sobre a respiração chega mais tarde e dura mais que o alívio da dor: o risco é maior na primeira semana.
- Para o transtorno por uso de opioides, é dispensada em programas autorizados, muitas vezes com administração supervisionada.
- A tolerância cruzada com outros opioides é incompleta: trocar outro opioide por metadona exige muita cautela.
- Medicamento controlado: a prescrição é conferida, cada dose registrada e as sobras guardadas em segurança.
Gravidez e amamentação
É usada na gestação para tratar o transtorno por uso de opioides; o recém-nascido pode desenvolver síndrome de abstinência neonatal de opioides, que é esperada e tratável.
Cuidados de enfermagem
- Antes de cada dose: frequência respiratória, saturação de oxigênio e nível de sedação; suspenda a dose e comunique sedação excessiva ou respiração lenta.
- Mantenha a naloxona à mão e ensine a família a reconhecer uma overdose.
- Vigie a sedação e a respiração mais de perto nos primeiros dias: a metadona se acumula.
- Pergunte sobre palpitações, desmaios ou tontura acentuada (QT longo).
- Verifique cada novo medicamento quanto a interações com as CYPs.
Farmacocinética
- Absorção
- Eficaz por via oral.
- Metabolismo
- Fígado, por N-desmetilação por meio de várias CYPs (3A4, 2B6, 2C19, 2C9, 2D6): muitas interações.
- Meia-vida
- Longa e muito variável, cerca de 15 a 40 horas; acumula-se nos primeiros dias.
Teste seus conhecimentos
Pense na resposta e toque na pergunta para vê-la.
Por que a maioria das mortes por metadona ocorre nos primeiros dias de tratamento?
Sua meia-vida é longa e variável: acumula-se nos tecidos, e seu efeito depressor respiratório atinge o pico mais tarde e dura mais que o alívio da dor.
Qual efeito cardíaco da metadona exige monitorização por ECG?
O prolongamento do QT, com risco de torsades de pointes.
Por que a metadona é útil no tratamento de manutenção do transtorno por uso de opioides?
É ativa por via oral e de ação prolongada: níveis estáveis suprimem a abstinência e a fissura sem os picos de euforia dos opioides de ação curta.
Conexões
Fármacos relacionados3
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Conteúdo educacional sobre como os fármacos agem; não é um guia de prescrição nem substitui a orientação de um profissional de saúde. Não inclui doses.
Fontes: Methadone: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2026); METHADONE HYDROCHLORIDE tablet (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); ATCDDD - ATC/DDD Index (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026).
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