Midazolam

Mecanismo de ação

◎Receptor GABA-A, sítio benzodiazepínicoMidazolam

ⓘ A figura mostra o diazepam, um benzodiazepínico que ocupa o mesmo sítio, ligado ao receptor GABA-A humano (α1β2γ2) com GABA; não há estrutura disponível com o midazolam.

O midazolam se liga ao sítio benzodiazepínico do receptor GABA-A e faz o GABA abrir o canal de cloreto com mais frequência. Age rapidamente, produzindo sedação, alívio da ansiedade e amnésia do procedimento. A CYP3A4 o degrada a alfa-hidroximidazolam, que pode somar-se ao seu efeito.

1. Liga-se ao sítio benzodiazepínico do receptor GABA-A
2. O GABA abre o canal de cloreto com mais frequência
3. Sedação, alívio da ansiedade e amnésia rápidos
4. A CYP3A4 o degrada; o efeito passa em horas

Indicações

• Sedação, alívio da ansiedade e amnésia antes de cirurgia
• Sedação para procedimentos diagnósticos, terapêuticos e endoscópicos
• Indução da anestesia geral
• Sedação contínua de pacientes intubados e ventilados em terapia intensiva

Efeitos adversos

Frequentes

• Queda da frequência e da profundidade respiratórias
• Pressão arterial baixa
• Soluços, náuseas e vômitos
• Dor no local da injeção
• Agitação paradoxal

Contraindicações

• Hipersensibilidade ao midazolam
• Glaucoma agudo de ângulo fechado

Interações importantes

Opioides

Sedação profunda, depressão respiratória, coma e morte

Álcool e outros depressores do sistema nervoso central

Sedação e depressão respiratória aditivas

Inibidores da CYP3A4 (eritromicina, diltiazem, verapamil, cetoconazol, itraconazol, cimetidina)

Depuração mais lenta e sedação prolongada

O que se monitora

• Oximetria de pulso e respiração contínuas; capnografia quando disponível
• Frequência cardíaca e pressão arterial
• Nível de sedação com uma escala de sedação
• Recuperação antes da alta após um procedimento

Administração e segurança

• Usado somente onde a respiração e a função cardíaca possam ser vigiadas continuamente, com equipamento de reanimação e equipe treinada
• As doses IV são individualizadas e tituladas lentamente; nunca em bolus rápido em recém-nascidos
• Existem várias concentrações: a concentração é conferida em dupla checagem antes de aspirar
• As doses de opioides são reduzidas quando administrados em conjunto

Gravidez e amamentação

O uso no fim da gestação pode causar sedação e sintomas de abstinência no recém-nascido, que é observado após o parto.

Cuidados de enfermagem

• Sinais vitais basais, saturação de oxigênio e avaliação da via aérea antes da sedação
• Vigiar a respiração continuamente durante e após a dose
• Ter flumazenil, oxigênio e bolsa-válvula-máscara à beira do leito
• Orientar que a memória do procedimento pode se perder e que se deve evitar dirigir depois

Farmacocinética

Metabolismo

No fígado, pela CYP3A4, a alfa-hidroximidazolam

Meia-vida

Cerca de 3 horas em média em adultos saudáveis (faixa de cerca de 1,8 a 6,4); muito mais longa em recém-nascidos gravemente enfermos

Início e duração

Sedação em cerca de 3 a 5 minutos após a injeção IV

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Conexões

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Conteúdo educacional sobre como os fármacos agem; não é um guia de prescrição nem substitui a orientação de um profissional de saúde. Não inclui doses.

Fontes: DailyMed - MIDAZOLAM- midazolam hydrochloride injection, solution (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); ATCDDD - ATC/DDD Index (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026).

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