Midazolam

Mécanisme d'action

◎Récepteur GABA-A, site benzodiazépineMidazolam

ⓘ La figure montre le diazépam, une benzodiazépine qui occupe le même site, lié au récepteur GABA-A humain (α1β2γ2) avec le GABA ; aucune structure avec le midazolam n'est disponible.

Le midazolam se lie au site benzodiazépine du récepteur GABA-A et fait ouvrir le canal chlorure plus souvent par le GABA. Il agit vite et procure sédation, anxiolyse et amnésie du geste. Le CYP3A4 le dégrade en alpha-hydroxymidazolam, qui peut contribuer à son effet.

1. Se lie au site benzodiazépine du récepteur GABA-A
2. Le GABA ouvre plus souvent le canal chlorure
3. Sédation, anxiolyse et amnésie rapides
4. Le CYP3A4 le dégrade ; l'effet se dissipe en quelques heures

Indications

• Sédation, anxiolyse et amnésie avant une chirurgie
• Sédation pour les actes diagnostiques, thérapeutiques et endoscopiques
• Induction de l'anesthésie générale
• Sédation continue des patients intubés et ventilés en réanimation

Effets indésirables

Fréquents

• Baisse de la fréquence et de l'amplitude respiratoires
• Hypotension artérielle
• Hoquet, nausées et vomissements
• Douleur au point d'injection
• Agitation paradoxale

Contre-indications

• Hypersensibilité au midazolam
• Glaucome aigu par fermeture de l'angle

Interactions principales

Opioïdes

Sédation profonde, dépression respiratoire, coma et décès

Alcool et autres dépresseurs du système nerveux central

Sédation et dépression respiratoire additives

Inhibiteurs du CYP3A4 (érythromycine, diltiazem, vérapamil, kétoconazole, itraconazole, cimétidine)

Clairance ralentie et sédation prolongée

Surveillance

• Oxymétrie de pouls et respiration en continu ; capnographie si disponible
• Fréquence cardiaque et pression artérielle
• Niveau de sédation à l'aide d'une échelle de sédation
• Récupération avant la sortie après un geste

Administration et sécurité

• Utilisé uniquement là où la respiration et la fonction cardiaque peuvent être surveillées en continu, avec matériel de réanimation et personnel formé
• Les doses IV sont individualisées et titrées lentement ; jamais de bolus rapide chez le nouveau-né
• Plusieurs concentrations existent : la concentration est contrôlée deux fois avant de prélever
• Les doses d'opioïdes sont réduites en cas d'administration conjointe

Grossesse et allaitement

Utilisé en fin de grossesse, il peut entraîner une sédation et des symptômes de sevrage chez le nouveau-né, qui est surveillé après la naissance.

Soins infirmiers

• Constantes vitales initiales, saturation en oxygène et évaluation des voies aériennes avant la sédation
• Surveiller la respiration en continu pendant et après la dose
• Avoir flumazénil, oxygène et ballon autoremplisseur à valve unidirectionnelle au lit du patient
• Expliquer que le souvenir du geste peut être perdu et qu'il faut éviter de conduire ensuite

Pharmacocinétique

Métabolisme

Hépatique, par le CYP3A4, en alpha-hydroxymidazolam

Demi-vie

Environ 3 heures en moyenne chez l'adulte sain (fourchette d'environ 1,8 à 6,4) ; beaucoup plus longue chez le nouveau-né gravement malade

Délai et durée d'action

Sédation en 3 à 5 minutes environ après injection IV

Testez-vous

Réfléchissez à la réponse, puis touchez la question pour la voir.

Médicaments apparentés

• Diazépam
• Lorazépam
• Fentanyl
• Flumazénil

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Contenu pédagogique sur le mode d'action des médicaments ; ce n'est pas un guide de prescription et il ne remplace pas l'avis d'un professionnel de santé. Aucune posologie n'est indiquée.

Sources: DailyMed - MIDAZOLAM- midazolam hydrochloride injection, solution (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); ATCDDD - ATC/DDD Index (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026).

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