Montelukast

Leukotrienmodulatoren
Leukotrienmodulatoren

Oraler Leukotrienrezeptor-Blocker: Zusatz-Kontrolle bei Asthma und Vorbeugung belastungsinduzierter Bronchokonstriktion. Auf Stimmung und Schlaf achten.

Aktualisiert 1 Nov 2026

Steckbrief

Group: Leukotrienmodulatoren
Target: Cysteinyl-Leukotrien-Rezeptor 1 (CysLT1)
Used for: Prophylaxe und Dauertherapie des Asthmas
Key effects: Kopfschmerzen · Infektion der oberen Atemwege
Monitor: Stimmung · Asthmakontrolle · Hautausschlag
ATC: R03DC03

Keine Dosen: die Fachperson legt sie nach der aktuellen Leitlinie fest.

Wirkmechanismus

Cysteinyl-Leukotrien-Rezeptor 1 (CysLT1)Montelukast

Es gibt keine Struktur von Montelukast an CysLT1. Die Abbildung zeigt Zafirlukast, einen anderen Antagonisten desselben Rezeptors und derselben Bindungsstelle, gebunden an menschliches CysLT1.

Zielstruktur in 3D: Cysteinyl-Leukotrien-Rezeptor 1 (CysLT1). PDB-Struktur 6RZ5 (RCSB PDB, gemeinfrei). Struktur in der RCSB PDB ansehen

Montelukast bindet mit hoher Affinität und Selektivität an den CysLT1-Rezeptor und blockiert dort Leukotrien D4, ohne jede agonistische Wirkung. Von Mastzellen und Eosinophilen freigesetzte Cysteinyl-Leukotriene würden sonst die glatte Atemwegsmuskulatur kontrahieren, Schleim und Ödem verstärken und Eosinophile anlocken. Ihre Blockade vermindert Bronchokonstriktion und Atemwegsentzündung bei Asthma sowie die Nasenbeschwerden bei allergischer Rhinitis.

Mastzellen und Eosinophile setzen Cysteinyl-Leukotriene frei
Montelukast blockiert LTD4 am CysLT1-Rezeptor
Kontraktion der Atemwegsmuskulatur, Schleim und Ödem nehmen ab
Asthmabeschwerden und belastungsinduzierte Bronchokonstriktion gehen zurück

Indikationen

Prophylaxe und Dauertherapie des Asthmas, als Zusatz-Kontrollmedikament Asthma bronchiale →
Vorbeugung der belastungsinduzierten Bronchokonstriktion
Allergische Rhinitis, wenn andere Behandlungen versagen oder nicht vertragen werden Allergische Rhinitis →

Nebenwirkungen

Häufig

Kopfschmerzen
Infektion der oberen Atemwege, Pharyngitis und Husten
Bauchschmerzen und Durchfall
Fieber und Ohrinfektion bei Kindern

Kontraindikationen

Überempfindlichkeit gegen einen Bestandteil
Nicht zur Behandlung eines akuten Asthmaanfalls
Patienten mit Acetylsalicylsäure-sensitivem Asthma meiden weiterhin Acetylsalicylsäure und NSAR
Kautabletten enthalten Phenylalanin (Phenylketonurie)

Wichtige Wechselwirkungen

Phenobarbital und andere starke Enzyminduktoren (Rifampicin): Niedrigere Montelukastspiegel; das klinische Ansprechen wird überwacht
Gemfibrozil: Erhöht die Montelukast-Exposition um ein Mehrfaches

Was überwacht wird

Stimmung, Verhalten und Schlaf, bei Kindern und Erwachsenen
Asthmakontrolle
Hautausschlag, Taubheitsgefühl oder Verschlechterung der Atmung bei Reduktion oraler Steroide

Anwendung und Sicherheit

Oral als Tabletten, Kautabletten oder Granulat gegeben
Es ist kein Bedarfsmedikament und ersetzt inhalative oder orale Steroide nicht abrupt

Schwangerschaft und Stillzeit

Kohortenstudien über Jahrzehnte haben unter Montelukast kein höheres Risiko für schwere Fehlbildungen gezeigt.

Pflege

Vor Beginn nach früheren psychischen Erkrankungen fragen
Patienten und Angehörige anleiten, Stimmungsänderungen, Albträume, Aggression oder Suizidgedanken sofort zu melden
Sicherstellen, dass für Anfälle ein kurz wirksames Bedarfsmedikament verfügbar ist
Bei Phenylketonurie die Darreichungsform prüfen (Kautabletten enthalten Phenylalanin)

Pharmakokinetik

Resorption: Oral gut resorbiert; Nahrung verändert dies kaum
Metabolismus: Ausgeprägt in der Leber metabolisiert, hauptsächlich durch CYP2C8 (auch 3A4 und 2C9)
Elimination: Fast vollständig über die Galle
Halbwertszeit: Etwa 3 bis 6 Stunden bei gesunden Erwachsenen

Testen Sie sich

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Was ist der Wirkmechanismus von Montelukast?

Selektiver Antagonismus am CysLT1-Rezeptor, der Leukotrien D4 und dessen Bronchokonstriktion, Schleimbildung und Rekrutierung von Eosinophilen blockiert.

Welchen Boxed Warning trägt Montelukast?

Schwere neuropsychiatrische Ereignisse, darunter Agitation, Schlafstörungen, Depression sowie suizidale Gedanken oder suizidales Verhalten.

Welche Vaskulitis kann beim Ausschleichen oraler Steroide bei einem Patienten unter Montelukast auftreten?

Eosinophile Granulomatose mit Polyangiitis (Churg-Strauss-Syndrom), mit systemischer Eosinophilie.

Wird Montelukast zur Behandlung eines akuten Asthmaanfalls eingesetzt?

Nein. Es ist ein orales Zusatz-Kontrollmedikament; akute Anfälle werden mit einem kurz wirksamen Beta-2-Agonisten behandelt.