Montélukast
Antileucotriènes
Antileucotriènes
Antagoniste oral des récepteurs des leucotriènes : traitement de fond d'appoint de l'asthme et prévention de l'asthme d'effort. Surveiller humeur et sommeil.
Fiche rapide
- Group
- Antileucotriènes
- Target
- Récepteur 1 des cystéinyl-leucotriènes (CysLT1)
- Used for
- Prophylaxie et traitement chronique
- Key effects
- Céphalées · Douleurs abdominales et diarrhée
- Monitor
- Humeur · Contrôle de l'asthme · Éruption cutanée
- ATC
- R03DC03
Sans doses : le professionnel les fixe selon la recommandation en vigueur.
Mécanisme d'action
Il n'existe aucune structure du montélukast sur CysLT1. La figure montre le zafirlukast, autre antagoniste du même récepteur et du même site, lié au CysLT1 humain.
Le montélukast se lie au récepteur CysLT1 avec une forte affinité et une forte sélectivité et y bloque le leucotriène D4, sans aucun effet agoniste. Sinon, les cystéinyl-leucotriènes libérés par les mastocytes et les éosinophiles contracteraient le muscle lisse bronchique, augmenteraient le mucus et l'œdème et attireraient les éosinophiles. Les bloquer réduit la bronchoconstriction et l'inflammation bronchique dans l'asthme, ainsi que les symptômes nasaux dans la rhinite allergique.
- Les mastocytes et les éosinophiles libèrent des cystéinyl-leucotriènes
- Le montélukast bloque le LTD4 au niveau du récepteur CysLT1
- La contraction du muscle bronchique, le mucus et l'œdème diminuent
- Les symptômes d'asthme et la bronchoconstriction d'effort diminuent
Indications
- Prophylaxie et traitement chronique de l'asthme, en traitement de fond d'appoint Asthme →
- Prévention de la bronchoconstriction induite par l'effort
- Rhinite allergique lorsque les autres traitements échouent ou ne sont pas tolérés Rhinite allergique →
Effets indésirables
Fréquents
- Céphalées
- Infection des voies respiratoires supérieures, pharyngite et toux
- Douleurs abdominales et diarrhée
- Fièvre et otite chez l'enfant
Contre-indications
- Hypersensibilité à l'un des composants
- Pas pour traiter une crise d'asthme aiguë
- Les patients ayant un asthme sensible à l'acide acétylsalicylique continuent d'éviter l'acide acétylsalicylique et les AINS
- Les comprimés à croquer contiennent de la phénylalanine (phénylcétonurie)
Interactions principales
- Phénobarbital et autres inducteurs enzymatiques puissants (rifampicine)
- Baisse des taux de montélukast ; on surveille la réponse clinique
- Gemfibrozil
- Multiplie plusieurs fois l'exposition au montélukast
Surveillance
- Humeur, comportement et sommeil, chez l'enfant et l'adulte
- Contrôle de l'asthme
- Éruption cutanée, engourdissements ou aggravation respiratoire lors de la diminution des corticoïdes oraux
Administration et sécurité
- Administré par voie orale en comprimés, comprimés à croquer ou granulés
- Ce n'est pas un traitement de secours et il ne remplace pas brutalement les corticoïdes inhalés ou oraux
Grossesse et allaitement
Des études de cohorte menées sur des décennies n'ont pas montré d'augmentation du risque de malformations majeures avec le montélukast.
Soins infirmiers
- Avant de commencer, demander s'il y a des antécédents de troubles psychiques
- Apprendre au patient et à la famille à signaler immédiatement les changements d'humeur, cauchemars, agressivité ou pensées suicidaires
- S'assurer qu'un traitement de secours de courte durée d'action est disponible pour les crises
- En cas de phénylcétonurie, vérifier la forme galénique (les comprimés à croquer contiennent de la phénylalanine)
Pharmacocinétique
- Absorption
- Bien absorbé par voie orale ; l'alimentation la modifie peu
- Métabolisme
- Largement métabolisé dans le foie, principalement par le CYP2C8 (ainsi que 3A4 et 2C9)
- Élimination
- Presque entièrement dans la bile
- Demi-vie
- Environ 3 à 6 heures chez l'adulte sain
Testez-vous
Réfléchissez à la réponse, puis touchez la question pour la voir.
Quel est le mécanisme d'action du montélukast ?
Un antagonisme sélectif du récepteur CysLT1, qui bloque le leucotriène D4 et sa bronchoconstriction, le mucus et le recrutement des éosinophiles.
Quel avertissement encadré (boxed warning) le montélukast porte-t-il ?
Des événements neuropsychiatriques graves, dont agitation, troubles du sommeil, dépression et pensées ou comportements suicidaires.
Quelle vascularite peut apparaître lors de la diminution des corticoïdes oraux chez un patient sous montélukast ?
La granulomatose éosinophilique avec polyangéite (syndrome de Churg-Strauss), avec éosinophilie systémique.
Le montélukast est-il utilisé pour traiter une crise d'asthme aiguë ?
Non. C'est un traitement de fond oral d'appoint ; les crises aiguës se traitent par un agoniste bêta-2 de courte durée d'action.
Médicaments apparentés
Maladies liées
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Contenu pédagogique sur le mode d'action des médicaments ; ce n'est pas un guide de prescription et il ne remplace pas l'avis d'un professionnel de santé. Aucune posologie n'est indiquée.
Sources: DailyMed - MONTELUKAST SODIUM tablet, chewable MONTELUKAST SODIUM tablet, film coated (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); Montelukast: a medicine to prevent asthma symptoms - NHS (NHS, 2026); ATCDDD - ATC/DDD Index (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026).
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Modèle représentatif, à des fins éducatives uniquement.