Mikofenolat mofetil
Antiproliferatif immünsüpresanlar
Antiproliferatif immünsüpresanlarGebelik: kontrendike
Daha güvenli bir seçenek yoksa dışında kontrendikedir: ilk trimester gebelik kaybına ve çoklu konjenital malformasyonlara neden olur.
Nakillerden sonra kullanılan ve lenfositlerin DNA yapmak için ihtiyaç duyduğu bir enzimi bloke eden immünsüpresan. İshal yapabilir ve gebelikte çok zararlıdır.
Hızlı bilgi
- Group
- Antiproliferatif immünsüpresanlar
- Target
- İnozin monofosfat dehidrogenaz (IMPDH)
- Used for
- Crohn hastalığı
- Key effects
- İshal · Bulantı ve kusma · Karın ağrısı
- Monitor
- Tam kan sayımı · Enfeksiyon belirtileri
- ATC
- L04AA06
Doz yok: dozu güncel kılavuza göre klinisyen belirler.
Etki mekanizması
Şekil, aktif form olan mikofenolik asidi, insan enzimiyle neredeyse aynı olan Çin hamsterinin tip 2 IMPDH'sine, ürünü IMP'nin yanında bağlı olarak göstermektedir.
Mikofenolat mofetil, hızla mikofenolik aside dönüştürülen bir ester ön ilaçtır. Mikofenolik asit, guanin nükleotit sentezinin de novo yolundaki enzim olan IMPDH'nin seçici ve geri dönüşümlü bir inhibitörüdür. B ve T lenfositleri bu yola büyük ölçüde bağımlı olduğundan proliferasyonları ve antikor üretimleri düşer; kurtarma yolunu kullanabilen diğer hücrelerin çoğu ise korunur.
- Mikofenolik aside hidrolize edilir
- Mikofenolik asit IMPDH'yi inhibe eder
- Lenfositlerde guanin nükleotitleri düşer
- B ve T hücreleri çoğalmayı durdurur
Endikasyonlar
- Bir kalsinörin inhibitörü ve glukokortikoidlerle birlikte böbrek, kalp ve karaciğer nakillerinde rejeksiyonun önlenmesi
- Crohn hastalığı (endikasyon dışı) Crohn hastalığı →
Yan etkiler
Sık
- İshal
- Bulantı ve kusma
- Karın ağrısı
- Lökopeni
- Enfeksiyonlar
Kontrendikasyonlar
- Mikofenolat mofetile veya mikofenolik aside aşırı duyarlılık
- Kalıtsal HGPRT eksikliği (Lesch-Nyhan, Kelley-Seegmiller sendromları)
Önemli etkileşimler
- Magnezyum veya alüminyum hidroksitli antasitler, proton pompası inhibitörleri, kalsiyum içermeyen fosfat bağlayıcılar
- Mikofenolik asit maruziyetini ve etkinliğini azaltır.
- Kolestiramin ve enterohepatik dolaşımı kesen ilaçlar (bazı antibiyotikler, rifampisin)
- Mikofenolik asit düzeylerini düşürür.
- Böbrek tübüler sekresyonuyla atılan ilaçlar
- Glukuronid metaboliti bunlarla yarışabilir ve düzeylerini yükseltebilir.
- Hormonal kontraseptifler
- Daha az etkili olabilir; ek kontrasepsiyon gerekir.
- Canlı aşılar
- Tedavi süresince kaçınılır.
Neler izlenir
- Tam kan sayımı
- Başlamadan önce ve tedavi sırasında gebelik testi
- Enfeksiyon belirtileri
- Böbrek ve karaciğer testleri
- Deri kontrolleri
Uygulama ve güvenlik
- Ağızdan kapsül, tablet veya süspansiyon ve intravenöz form.
- Tabletleri ezmeyin veya kapsülleri açmayın; teratojen olduğundan tozunu solumaktan veya deri ya da mukozalara temas etmesinden kaçının.
- Mikofenolat mofetil ve gecikmiş salımlı mikofenolik asit tabletleri uzman gözetimi olmadan birbirinin yerine kullanılamaz.
Gebelik ve emzirme
Daha güvenli bir seçenek yoksa dışında kontrendikedir: ilk trimester gebelik kaybına ve çoklu konjenital malformasyonlara neden olur.
Hemşirelik bakımı
- Gebe kalabilecek kadınlarda ilk dozdan önce negatif gebelik testini ve etkili kontrasepsiyonu doğrulayın.
- Erkeklerin de tedavi süresince ve sonrasında birkaç ay boyunca partnerleriyle kontrasepsiyon kullanması gerektiğini öğretin.
- İshal ve karın ağrısını sorun; siyah dışkı veya kan kusma bildirilmelidir.
- Enfeksiyon belirtilerini öğretin.
- Antasitleri dozlardan ayrı zamanlarda verin ve yeni ilaçları bildirin.
Farmakokinetik
- Emilim
- Hızla emilir ve mikofenolik aside dönüştürülür; intravenöz de verilir
- Metabolizma
- Mikofenolik asit glukuronide edilir; glukuronid safra ve bağırsak yoluyla yeniden dolaşıma girer
- Yarılanma ömrü
- Mikofenolik asit için yaklaşık 18 saat
Kendinizi sınayın
Cevabı düşünün, sonra görmek için soruya dokunun.
Mikofenolik asit hangi enzimi inhibe eder?
Guanin nükleotit sentezinin de novo yolundaki inozin monofosfat dehidrogenazı (IMPDH).
Üreme çağındaki bir kadın mikofenolata başlamadan önce ne doğrulanmalıdır?
Negatif gebelik testi ve etkili kontrasepsiyon; çünkü gebelik kaybına ve majör malformasyonlara neden olur.
Magnezyum hidroksitli bir antasit mikofenolatın etkisini neden azaltabilir?
Mikofenolatın emilimini azaltır; böylece mikofenolik asit maruziyeti düşer.
İlişkili ilaçlar
İlişkili hastalıklar
← Gruba dön: Antiproliferatif immünsüpresanlar
İlaçların nasıl etki ettiğine dair eğitim amaçlı içeriktir; reçete rehberi değildir ve bir sağlık profesyonelinin önerisinin yerini tutmaz. Doz bilgisi içermez.
Kaynaklar: Mycophenolate: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2024); DailyMed - MYCOPHENOLATE MOFETIL tablet (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); ATCDDD - ATC/DDD Index (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026); Crystal structure of Inosine Monophosphate Dehydrogenase in complex with Mycophenolic Acid (RCSB Protein Data Bank, 2001).
Bir hata mı buldunuz?Topluluk için sürekli geliştiriyoruz. Neyin yanlış olduğunu bize yazın, ekibimiz inceleyecek.Hata bildir
Temsili modeldir, yalnızca eğitim amaçlıdır.