Naloxegol

Laxanzien
Laxanzien

An PEG gekoppeltes Naloxon, das nicht ins Gehirn gelangt. Blockiert Opioidrezeptoren im Darm bei opioidbedingter Verstopfung und chronischem Nichttumorschmerz.

Aktualisiert 1 Nov 2026

Steckbrief

Group: Laxanzien
Target: Mu-Opioidrezeptor im Darm (peripher beschränkter Antagonist)
Key effects: Bauchschmerzen · Übelkeit · Kopfschmerzen
Monitor: Stuhlgang und Bauchschmerzen
ATC: A06AH03

Keine Dosen: die Fachperson legt sie nach der aktuellen Leitlinie fest.

Wirkmechanismus

Naloxegol ist Naloxon, gekoppelt an ein Polyethylenglykol-(PEG-)Polymer. PEG macht es zu einem Substrat der Effluxpumpe P-Glykoprotein, sodass nur sehr wenig die Blut-Hirn-Schranke überwindet. Es blockiert Mu-Opioidrezeptoren im Darm, was die opioidbedingte Verlangsamung des Darms aufhebt, während die zentrale Schmerzlinderung weitgehend erhalten bleibt.

PEG hält Naloxegol aus dem Gehirn fern (P-gp-Efflux)
Es blockiert Mu-Rezeptoren in der Darmwand
Die opioidbedingte Verstopfung lässt nach; die Analgesie bleibt

Indikationen

Opioidbedingte Verstopfung bei Erwachsenen mit chronischen Nichttumorschmerzen

Nebenwirkungen

Häufig

Bauchschmerzen, Durchfall, Blähungen
Übelkeit, Erbrechen
Kopfschmerzen
Schwitzen, Frösteln, Angst, Reizbarkeit, Gähnen

Kontraindikationen

Bekannte oder vermutete Darmobstruktion
Vorsicht bei Erkrankungen, die die Darmwand schwächen: Geschwüre, Morbus Crohn, Divertikulitis, Darmkrebs, Ogilvie-Syndrom

Wichtige Wechselwirkungen

Grapefruit und andere CYP3A-Hemmer: Höhere Naloxegolspiegel; Grapefruit wird gemieden
Johanniskraut und andere CYP3A-Induktoren: Niedrigere Naloxegolspiegel und geringere Wirkung
Andere Abführmittel: Werden bei Beginn mit Naloxegol meist abgesetzt

Was überwacht wird

Stuhlgang und Bauchschmerzen
Zeichen eines Opioidentzugs oder Verlust der Schmerzkontrolle

Anwendung und Sicherheit

Tablette zum Einnehmen, einmal täglich vor oder deutlich nach der ersten Mahlzeit; sie kann nach Anweisung in Wasser zerkleinert oder über eine Magensonde gegeben werden.
Andere Abführmittel werden bei Beginn meist abgesetzt.
Wird abgesetzt, wenn das Opioid abgesetzt wird.

Schwangerschaft und Stillzeit

Die Daten beim Menschen sind begrenzt; die Anwendung in der Schwangerschaft wird mit der verordnenden Person besprochen und erfordert einen klaren Nutzen.

Pflege

Vor Beginn nach Darmverschluss, Geschwüren, Morbus Crohn, Divertikulitis oder Darmkrebs fragen.
Die Medikationsliste auf CYP3A-Hemmer und -Induktoren prüfen und von Grapefruit abraten.
Vermitteln, bei starken oder zunehmenden Bauchschmerzen abzusetzen und anzurufen.
Nach Schwitzen, Frösteln oder Gähnen (entzugsähnliche Symptome) und nach der Schmerzkontrolle fragen.

Pharmakokinetik

Metabolismus: Hauptsächlich hepatisch über CYP3A
Elimination: Metaboliten überwiegend mit dem Stuhl, teilweise mit dem Urin

Testen Sie sich

Überlegen Sie die Antwort und tippen Sie dann auf die Frage.

Warum blockiert Naloxegol die Opioidanalgesie im Gehirn nicht?

Seine PEG-Kette macht es zu einem P-Glykoprotein-Substrat, sodass nur wenig die Blut-Hirn-Schranke überwindet.

Welche Frucht wird gemieden, und warum?

Grapefruit, weil sie CYP3A hemmt und die Naloxegolspiegel erhöht.

Welche Erkrankung ist eine Kontraindikation?

Bekannte oder vermutete Darmobstruktion.