Naloxégol

Mécanisme d'action

Le naloxégol est de la naloxone reliée à un polymère de polyéthylène glycol (PEG). Le PEG en fait un substrat de la pompe d'efflux glycoprotéine P, si bien que très peu traverse la barrière hémato-encéphalique. Il bloque les récepteurs opioïdes mu de l'intestin, ce qui corrige le ralentissement intestinal dû aux opioïdes, tandis que l'analgésie centrale est largement préservée.

1. Le PEG maintient le naloxégol hors du cerveau (efflux par la P-gp)
2. Il bloque les récepteurs mu de la paroi intestinale
3. La constipation opioïde diminue ; l'analgésie persiste

Indications

• Constipation induite par les opioïdes chez l'adulte souffrant de douleur chronique non cancéreuse

Effets indésirables

Fréquents

• Douleurs abdominales, diarrhée, flatulences
• Nausées, vomissements
• Céphalées
• Sueurs, frissons, anxiété, irritabilité, bâillements

Contre-indications

• Occlusion intestinale connue ou suspectée
• Prudence en cas d'affections qui fragilisent la paroi intestinale : ulcères, maladie de Crohn, diverticulite, cancer intestinal, syndrome d'Ogilvie

Interactions principales

Pamplemousse et autres inhibiteurs du CYP3A

Concentrations de naloxégol plus élevées ; le pamplemousse est évité

Millepertuis et autres inducteurs du CYP3A

Concentrations de naloxégol plus faibles et effet moindre

Autres laxatifs

Généralement arrêtés au début du naloxégol

Surveillance

• Selles et douleurs abdominales
• Signes de sevrage opioïde ou perte du contrôle de la douleur

Administration et sécurité

• Comprimé oral, pris une fois par jour avant le premier repas ou bien après ; il peut être écrasé dans de l'eau ou administré par sonde nasogastrique selon les instructions.
• Les autres laxatifs sont généralement arrêtés au début du traitement.
• Arrêté si l'opioïde est arrêté.

Grossesse et allaitement

Les données humaines sont limitées ; l'usage pendant la grossesse est discuté avec le prescripteur et exige un bénéfice clair.

Soins infirmiers

• Avant le début, demander s'il existe une occlusion intestinale, des ulcères, une maladie de Crohn, une diverticulite ou un cancer intestinal.
• Revoir la liste des médicaments à la recherche d'inhibiteurs et d'inducteurs du CYP3A, et déconseiller le pamplemousse.
• Apprendre à arrêter et à appeler en cas de douleur abdominale sévère ou qui s'aggrave.
• Demander s'il existe des sueurs, des frissons ou des bâillements (symptômes de type sevrage) et évaluer le contrôle de la douleur.

Pharmacocinétique

Métabolisme

Surtout par le CYP3A hépatique

Élimination

Métabolites surtout dans les selles, en partie dans les urines

Testez-vous

Réfléchissez à la réponse, puis touchez la question pour la voir.

Médicaments apparentés

• Alvimopan
• Méthylnaltrexone
• Naloxone

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Contenu pédagogique sur le mode d'action des médicaments ; ce n'est pas un guide de prescription et il ne remplace pas l'avis d'un professionnel de santé. Aucune posologie n'est indiquée.

Sources: Naloxegol: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2026); ATCDDD - ATC/DDD Index (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026).

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