Naloxegol
Laxativos
Laxativos
Uma naloxona ligada a PEG que não entra no cérebro. Bloqueia os receptores opioides intestinais na constipação por opioides na dor crônica não oncológica.
Ficha rápida
- Group
- Laxativos
- Target
- Receptor opioide mu no intestino (antagonista de ação periférica restrita)
- Used for
- Constipação induzida
- Key effects
- Dor abdominal · Náuseas · Cefaleia
- Monitor
- Evacuações e dor abdominal · Sinais de abstinência
- ATC
- A06AH03
Sem doses: o profissional as define segundo a diretriz vigente.
Mecanismo de ação
O naloxegol é a naloxona unida a um polímero de polietilenoglicol (PEG). O PEG o torna substrato da bomba de efluxo glicoproteína P, de modo que muito pouco atravessa a barreira hematoencefálica. Bloqueia os receptores opioides mu do intestino, o que reverte a lentificação intestinal induzida por opioides, enquanto o alívio central da dor é em grande parte mantido.
- O PEG mantém o naloxegol fora do cérebro (efluxo pela P-gp)
- Bloqueia os receptores mu na parede intestinal
- A constipação por opioides alivia; a analgesia permanece
Indicações
- Constipação induzida por opioides em adultos com dor crônica não oncológica
Efeitos adversos
Frequentes
- Dor abdominal, diarreia, flatulência
- Náuseas, vômitos
- Cefaleia
- Sudorese, calafrios, ansiedade, irritabilidade, bocejos
Contraindicações
- Obstrução intestinal conhecida ou suspeita
- Cautela em condições que enfraquecem a parede intestinal: úlceras, doença de Crohn, diverticulite, câncer de intestino, síndrome de Ogilvie
Interações importantes
- Toranja e outros inibidores da CYP3A
- Níveis mais altos de naloxegol; a toranja é evitada
- Erva-de-são-joão e outros indutores da CYP3A
- Níveis mais baixos de naloxegol e menor efeito
- Outros laxantes
- Geralmente suspensos quando o naloxegol é iniciado
O que se monitora
- Evacuações e dor abdominal
- Sinais de abstinência de opioides ou perda do controle da dor
Administração e segurança
- Comprimido oral, tomado uma vez ao dia antes ou bem depois da primeira refeição; pode ser triturado em água ou administrado por sonda nasogástrica conforme orientado.
- Outros laxantes geralmente são suspensos quando ele é iniciado.
- Suspenso se o opioide for suspenso.
Gravidez e amamentação
Os dados em humanos são limitados; o uso na gestação é discutido com o prescritor e requer um benefício claro.
Cuidados de enfermagem
- Perguntar sobre obstrução intestinal, úlceras, doença de Crohn, diverticulite ou câncer de intestino antes do início.
- Revisar a lista de medicamentos em busca de inibidores e indutores da CYP3A e orientar a evitar toranja.
- Ensinar a suspender e ligar em caso de dor abdominal intensa ou em piora.
- Perguntar sobre sudorese, calafrios ou bocejos (sintomas semelhantes à abstinência) e sobre o controle da dor.
Farmacocinética
- Metabolismo
- Principalmente pela CYP3A hepática
- Eliminação
- Metabólitos principalmente nas fezes, uma parte na urina
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Por que o naloxegol não bloqueia a analgesia opioide no cérebro?
Sua cadeia de PEG o torna substrato da glicoproteína P, de modo que pouco atravessa a barreira hematoencefálica.
Qual fruta é evitada e por quê?
A toranja, porque inibe a CYP3A e eleva os níveis de naloxegol.
Qual condição é uma contraindicação?
Obstrução intestinal conhecida ou suspeita.
Conexões
Fármacos relacionados3
Conteúdo educacional sobre como os fármacos agem; não é um guia de prescrição nem substitui a orientação de um profissional de saúde. Não inclui doses.
Fontes: Naloxegol: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2026); ATCDDD - ATC/DDD Index (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026).
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