Naloxegol
Laxantes
Laxantes
Naloxona unida a PEG que no entra al cerebro. Bloquea los receptores opioides del intestino y trata el estreñimiento por opioides en el dolor crónico.
Ficha rápida
- Grupo
- Laxantes
- Diana
- Receptor opioide mu del intestino (antagonista de acción periférica)
- Para qué
- Estreñimiento inducido por opioides
- Efectos clave
- Dolor abdominal · Náuseas · Cefalea
- Vigilar
- Deposiciones y dolor abdominal
- ATC
- A06AH03
Sin dosis: la define el profesional según la guía vigente.
Mecanismo de acción
El naloxegol es naloxona unida a un polímero de polietilenglicol (PEG). El PEG lo convierte en sustrato de la bomba de salida glucoproteína P, por lo que muy poco cruza la barrera hematoencefálica. Bloquea los receptores opioides mu del intestino, lo que revierte el enlentecimiento intestinal por opioides y conserva en gran parte la analgesia central.
- El PEG mantiene el naloxegol fuera del cerebro (salida por P-gp)
- Bloquea los receptores mu de la pared intestinal
- Cede el estreñimiento por opioides; se mantiene la analgesia
Indicaciones
- Estreñimiento inducido por opioides en adultos con dolor crónico no oncológico
Efectos adversos
Frecuentes
- Dolor abdominal, diarrea, flatulencia
- Náuseas, vómitos
- Cefalea
- Sudoración, escalofríos, ansiedad, irritabilidad, bostezos
Contraindicaciones
- Obstrucción intestinal conocida o sospechada
- Precaución en enfermedades que debilitan la pared intestinal: úlceras, enfermedad de Crohn, diverticulitis, cáncer intestinal, síndrome de Ogilvie
Interacciones clave
- Pomelo (toronja) y otros inhibidores del CYP3A
- Concentraciones más altas de naloxegol; se evita el pomelo
- Hierba de San Juan y otros inductores del CYP3A
- Concentraciones más bajas de naloxegol y menor efecto
- Otros laxantes
- Suelen suspenderse al empezar el naloxegol
Qué se vigila
- Deposiciones y dolor abdominal
- Signos de abstinencia opioide o pérdida del control del dolor
Administración y seguridad
- Comprimido oral, una vez al día antes o bastante después de la primera comida; puede triturarse en agua o darse por sonda nasogástrica según indicación.
- Al empezar se suelen suspender los demás laxantes.
- Se suspende si se suspende el opioide.
Embarazo y lactancia
Los datos en humanos son limitados; su uso en el embarazo se conversa con quien prescribe y requiere un beneficio claro.
Cuidados de enfermería
- Preguntar por obstrucción intestinal, úlceras, enfermedad de Crohn, diverticulitis o cáncer intestinal antes de empezar.
- Revisar la lista de medicamentos en busca de inhibidores e inductores del CYP3A y desaconsejar el pomelo.
- Enseñar a suspender y llamar si hay dolor abdominal intenso o creciente.
- Preguntar por sudoración, escalofríos o bostezos (síntomas parecidos a la abstinencia) y por el control del dolor.
Farmacocinética
- Metabolismo
- Sobre todo hepático por CYP3A
- Eliminación
- Metabolitos sobre todo por heces, en parte por orina
Póngase a prueba
Piense la respuesta y toque la pregunta para verla.
¿Por qué el naloxegol no bloquea la analgesia opioide en el cerebro?
Su cadena de PEG lo hace sustrato de la glucoproteína P, por lo que poco cruza la barrera hematoencefálica.
¿Qué fruta se evita y por qué?
El pomelo (toronja), porque inhibe el CYP3A y eleva las concentraciones de naloxegol.
¿Qué condición es una contraindicación?
La obstrucción intestinal conocida o sospechada.
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Conexiones
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Contenido educativo sobre cómo actúan los fármacos; no es una guía de prescripción ni reemplaza la indicación de un profesional de la salud. No incluye dosis.
Fuentes: Naloxegol: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2026); ATCDDD - ATC/DDD Index (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026).
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