Naltrekson
Opioidler ve antagonistleri
Opioidler ve antagonistleri
Alkol ve opioid bağımlılığında nüksü önlemeye yardımcı olan uzun etkili oral bir opioid antagonisti. Vücutta hâlâ opioid varsa yoksunluğu tetikler.
Hızlı bilgi
- Group
- Opioidler ve antagonistleri
- Target
- μ-opioid reseptörü (antagonist)
- Key effects
- Bulantı · Baş ağrısı · Baş dönmesi
- Monitor
- Başlamadan önce opioid olmaması
- ATC
- N07BB04
Doz yok: dozu güncel kılavuza göre klinisyen belirler.
Etki mekanizması
Şekil, çok benzer bir antagonist olan naloksonu inaktif μ reseptöründe gösterir; naltrekson aynı bölgeyi işgal eder. Mevcut naltrekson yapısı δ reseptörüne aittir.
Naltrekson, başlıca μ reseptöründe yarışmalı bir opioid reseptör antagonistidir. Reseptörü aktive etmeden işgal eder ve sonradan alınan opioidlerin etkisini bloke eder. Alkol bağımlılığında endojen opioidlerin aracılık ettiği pekiştirmeyi ve bununla birlikte aşırı isteği ve nüksü azaltır. Naloksondan farklı olarak ağız yoluyla aktiftir ve etkisi çok daha uzun sürer.
- μ reseptörünü aktive etmeden işgal eder
- Sonradan gelen opioidlerin etkisini bloke eder
- Endojen opioidlerin aracılık ettiği alkol pekiştirmesini azaltır
- Daha az aşırı istek ve daha az nüks
Endikasyonlar
- Kapsamlı bir tedavi planının parçası olarak alkol bağımlılığı
- Nüksü önlemek için detoksifikasyon sonrasında opioid etkilerinin bloke edilmesi
Yan etkiler
Sık
- Bulantı
- Baş ağrısı
- Baş dönmesi
- Anksiyete ve uykusuzluk
- Karın ağrısı ve ishal
Kontrendikasyonlar
- Opioid analjeziklerin güncel kullanımı
- Metadon veya buprenorfin kullanan hastalar dahil güncel opioid bağımlılığı
- Akut opioid yoksunluğu
- Başarısız nalokson provokasyon testi veya opioid açısından pozitif idrar taraması
- Naltreksona aşırı duyarlılık
Önemli etkileşimler
- Opioid analjezikler, antidiyareikler ve antitüsifler
- Etkilerini kaybeder; acil durumda opioid olmayan alternatifler veya uzman yönetimi gerekir.
- Bağımlı bir hastada opioid agonistleri
- Tetiklenmiş yoksunluk.
- Tiyoridazin
- Letarji ve uyuklama bildirilmiştir.
Neler izlenir
- Başlamadan önce opioid olmaması (negatif idrar taraması veya nalokson provokasyon testi)
- Karaciğer fonksiyon testleri
- Ruh hâli ve nüks riski
Uygulama ve güvenlik
- Başlamadan önce hasta önerilen süre boyunca (tramadol dahil) opioidsiz olmalıdır; bu süre uzun etkili opioidlerden sonra daha uzundur.
- Hastalara bir opioid antagonisti kullandıklarını belirten bir kimlik taşımaları önerilir.
Gebelik ve emzirme
Gebelikteki veriler sınırlıdır; yarar, nüks riskine karşı tartılır.
Hemşirelik bakımı
- İlk dozdan önce opioid kullanılmadığını doğrulayın.
- Opioid ağrı kesicilerin işe yaramayacağını ve blokajı aşmaya çalışmanın ölümcül olabileceğini açıklayın.
- Aileyi, ilaç bırakıldıktan sonra opioid toleransının daha düşük ve doz aşımı riskinin daha yüksek olduğu konusunda uyarın.
- Karaciğer hasarı bulgularını izleyin: sarılık, koyu renkli idrar, karın ağrısı.
Farmakokinetik
- Emilim
- Ağız yoluyla iyi emilir, yoğun ilk geçiş metabolizmasına uğrar.
- Metabolizma
- Neredeyse tamamı başlıca aktif bir metabolit olan 6-β-naltreksole metabolize edilir.
- Eliminasyon
- Böbrek; enterohepatik dolaşım olabilir.
- Yarılanma ömrü
- Naltrekson için yaklaşık 4 saat, 6-β-naltreksol için yaklaşık 13 saat.
Kendinizi sınayın
Cevabı düşünün, sonra görmek için soruya dokunun.
Naltreksona başlamadan önce hasta neden opioidsiz olmalıdır?
Çünkü naltrekson opioidleri reseptörden uzaklaştırır ve ağır olabilen bir yoksunluğu tetikler.
Detoksifikasyonun ardından naltreksonu bırakan bir hasta hangi doz aşımı riskiyle karşı karşıyadır?
Opioid toleransı daha düşüktür; önceden kullanılan dozun alınması ölümcül bir doz aşımına yol açabilir.
Naltrekson naloksondan nasıl farklıdır?
İkisi de opioid antagonistidir, ancak naltrekson ağız yoluyla aktiftir ve çok daha uzun sürer; akut doz aşımını geri çevirmek için değil, nüksü önlemek için kullanılır.
İlişkili ilaçlar
← Gruba dön: Opioidler ve antagonistleri
İlaçların nasıl etki ettiğine dair eğitim amaçlı içeriktir; reçete rehberi değildir ve bir sağlık profesyonelinin önerisinin yerini tutmaz. Doz bilgisi içermez.
Kaynaklar: Naltrexone: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2026); NALTREXONE HYDROCHLORIDE tablet, film coated (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); ATCDDD - ATC/DDD Index (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026).
Bir hata mı buldunuz?Topluluk için sürekli geliştiriyoruz. Neyin yanlış olduğunu bize yazın, ekibimiz inceleyecek.Hata bildir
Temsili modeldir, yalnızca eğitim amaçlıdır.