Naltrexone

Mécanisme d'action

◎Récepteur opioïde μ (antagoniste)Naltrexone

ⓘ La figure montre la naloxone, un antagoniste très proche, dans le récepteur μ inactif ; la naltrexone occupe le même site. La structure disponible de la naltrexone concerne le récepteur δ.

La naltrexone est un antagoniste compétitif des récepteurs opioïdes, surtout μ. Elle occupe le récepteur sans l'activer et bloque l'effet des opioïdes pris ensuite. Dans la dépendance à l'alcool, elle réduit le renforcement médié par les opioïdes endogènes, et donc l'envie impérieuse et la rechute. Contrairement à la naloxone, elle est active par voie orale et son effet dure beaucoup plus longtemps.

1. Occupe le récepteur μ sans l'activer
2. Bloque l'effet des opioïdes qui arrivent ensuite
3. Réduit le renforcement de l'alcool médié par les opioïdes endogènes
4. Moins d'envie impérieuse et moins de rechutes

Indications

• Dépendance à l'alcool, dans le cadre d'un plan de traitement global
• Blocage des effets des opioïdes après sevrage, pour prévenir la rechute

Effets indésirables

Fréquents

• Nausées
• Céphalées
• Vertiges
• Anxiété et insomnie
• Douleur abdominale et diarrhée

Contre-indications

• Utilisation actuelle d'antalgiques opioïdes
• Dépendance actuelle aux opioïdes, y compris les patients sous méthadone ou buprénorphine
• Sevrage aigu aux opioïdes
• Échec du test à la naloxone ou dépistage urinaire positif aux opioïdes
• Hypersensibilité à la naltrexone

Interactions principales

Antalgiques, antidiarrhéiques et antitussifs opioïdes

Perdent leur effet ; en urgence, des alternatives non opioïdes ou une prise en charge spécialisée sont nécessaires.

Agonistes opioïdes chez un patient dépendant

Sevrage précipité.

Thioridazine

Une léthargie et une somnolence ont été rapportées.

Surveillance

• Absence d'opioïdes avant de commencer (dépistage urinaire négatif ou test à la naloxone)
• Bilan hépatique
• Humeur et risque de rechute

Administration et sécurité

• Avant de commencer, le patient doit être sans opioïdes (tramadol compris) pendant la période recommandée, plus longue après des opioïdes à longue durée d'action.
• On conseille aux patients de porter une carte indiquant qu'ils prennent un antagoniste opioïde.

Grossesse et allaitement

Les données pendant la grossesse sont limitées ; le bénéfice est mis en balance avec le risque de rechute.

Soins infirmiers

• Confirmer l'absence de consommation d'opioïdes avant la première dose.
• Expliquer que les antalgiques opioïdes n'agiront pas et que tenter de surmonter le blocage peut être mortel.
• Prévenir la famille qu'après l'arrêt la tolérance aux opioïdes est plus faible et le risque de surdosage plus élevé.
• Surveiller les signes d'atteinte hépatique : ictère, urines foncées, douleur abdominale.

Pharmacocinétique

Absorption

Bien absorbée par voie orale, avec un important effet de premier passage.

Métabolisme

Presque entièrement métabolisée, principalement en 6-β-naltrexol, un métabolite actif.

Élimination

Rein ; un recyclage entérohépatique est possible.

Demi-vie

Environ 4 heures pour la naltrexone et environ 13 heures pour le 6-β-naltrexol.

Testez-vous

Réfléchissez à la réponse, puis touchez la question pour la voir.

Médicaments apparentés

• Naloxone
• Buprénorphine
• Méthadone

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Contenu pédagogique sur le mode d'action des médicaments ; ce n'est pas un guide de prescription et il ne remplace pas l'avis d'un professionnel de santé. Aucune posologie n'est indiquée.

Sources: Naltrexone: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2026); NALTREXONE HYDROCHLORIDE tablet, film coated (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); ATCDDD - ATC/DDD Index (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026).

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Modèle représentatif, à des fins éducatives uniquement.