Durgical
PT
Abrir o app

Naltrexona

  • Opioides e antagonistasOpioides e antagonistas

Antagonista opioide oral de ação prolongada que ajuda a prevenir recaídas na dependência de álcool e opioides. Precipita abstinência se ainda houver opioides.

Atualizado

Ficha rápida

Group
Opioides e antagonistas
Target
Receptor opioide μ (antagonista)
Used for
Dependência de álcool
Key effects
Náuseas · Cefaleia · Tontura
Monitor
Ausência de opioides antes de iniciar
ATC
N07BB04

Sem doses: o profissional as define segundo a diretriz vigente.

Mecanismo de ação

A figura mostra a naloxona, um antagonista muito semelhante, no receptor μ inativo; a naltrexona ocupa o mesmo sítio. A estrutura disponível da naltrexona é do receptor δ.

Alvo em 3D: Receptor opioide μ (antagonista). Estrutura PDB 9BJK (RCSB PDB, domínio público). Ver a estrutura no RCSB PDB

A naltrexona é um antagonista competitivo dos receptores opioides, principalmente do μ. Ocupa o receptor sem ativá-lo e bloqueia o efeito dos opioides tomados depois. Na dependência de álcool, reduz o reforço mediado pelos opioides endógenos e, com ele, a fissura e as recaídas. Ao contrário da naloxona, é ativa por via oral e seu efeito dura muito mais.

  1. Ocupa o receptor μ sem ativá-lo
  2. Bloqueia o efeito dos opioides que chegam depois
  3. Reduz o reforço do álcool mediado pelos opioides endógenos
  4. Menos fissura e menos recaídas

Indicações

  • Dependência de álcool, como parte de um plano de tratamento abrangente
  • Bloqueio dos efeitos dos opioides após a desintoxicação, para prevenir recaídas

Efeitos adversos

Frequentes

  • Náuseas
  • Cefaleia
  • Tontura
  • Ansiedade e insônia
  • Dor abdominal e diarreia

Contraindicações

  • Uso atual de analgésicos opioides
  • Dependência atual de opioides, incluindo pacientes em uso de metadona ou buprenorfina
  • Abstinência aguda de opioides
  • Teste de provocação com naloxona sem sucesso ou triagem urinária positiva para opioides
  • Hipersensibilidade à naltrexona

Interações importantes

Analgésicos, antidiarreicos e antitussígenos opioides
Perdem seu efeito; numa emergência, são necessárias alternativas não opioides ou manejo especializado.
Agonistas opioides em um paciente dependente
Abstinência precipitada.
Tioridazina
Foram relatadas letargia e sonolência.

O que se monitora

  • Ausência de opioides antes de iniciar (triagem urinária negativa ou teste de provocação com naloxona)
  • Provas de função hepática
  • Humor e risco de recaída

Administração e segurança

  • Antes de iniciar, o paciente deve estar sem opioides (incluindo tramadol) pelo período recomendado, que é maior após opioides de ação prolongada.
  • Recomenda-se que os pacientes portem uma identificação informando que tomam um antagonista opioide.

Gravidez e amamentação

Os dados na gestação são limitados; o benefício é pesado contra o risco de recaída.

Cuidados de enfermagem

  • Confirme que não há uso de opioides antes da primeira dose.
  • Explique que os analgésicos opioides não farão efeito e que tentar vencer o bloqueio pode ser fatal.
  • Avise a família de que, após a suspensão, a tolerância aos opioides é menor e o risco de overdose é maior.
  • Fique atento a sinais de lesão hepática: icterícia, urina escura, dor abdominal.

Farmacocinética

Absorção
Bem absorvida por via oral, com extenso metabolismo de primeira passagem.
Metabolismo
Quase toda é metabolizada, principalmente a 6-β-naltrexol, um metabólito ativo.
Eliminação
Rim; pode haver recirculação êntero-hepática.
Meia-vida
Cerca de 4 horas para a naltrexona e cerca de 13 horas para o 6-β-naltrexol.

Teste seus conhecimentos

Pense na resposta e toque na pergunta para vê-la.

Por que o paciente deve estar sem opioides antes de iniciar a naltrexona?

Porque a naltrexona desloca os opioides do receptor e precipita uma abstinência que pode ser grave.

Que risco de overdose um paciente enfrenta ao suspender a naltrexona após a desintoxicação?

A tolerância aos opioides é menor; tomar a dose usada antes pode causar uma overdose fatal.

Como a naltrexona difere da naloxona?

Ambas são antagonistas opioides, mas a naltrexona é ativa por via oral e dura muito mais; é usada para prevenir recaídas, não para reverter uma overdose aguda.

Conexões

Fármacos relacionados3

← Voltar à classe: Opioides e antagonistas

Conteúdo educacional sobre como os fármacos agem; não é um guia de prescrição nem substitui a orientação de um profissional de saúde. Não inclui doses.

Fontes: Naltrexone: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2026); NALTREXONE HYDROCHLORIDE tablet, film coated (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); ATCDDD - ATC/DDD Index (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026).

Encontrou um erro?Estamos sempre melhorando para a comunidade. Conte-nos o que está errado e nossa equipe vai revisar.Informar um erro

Modelo representativo, apenas para fins educativos.