Niraparib
PARP-Inhibitoren
PARP-InhibitorenHochrisiko
Ein Fehler mit diesem Arzneimittel kann schweren Schaden verursachen: Es gelten Doppelkontrollen und Protokolle.Schwangerschaft: meiden
Kann den Fetus schädigen: Vor Beginn wird ein Schwangerschaftstest durchgeführt, während der Behandlung und eine Zeit danach wird wirksam verhütet (von Frauen und von Männern mit…
Ein einmal täglich eingenommener PARP-Inhibitor zur Erhaltung beim Ovarialkarzinom nach Platin-Ansprechen. Thrombozyten und Blutdruck beachten.
Auch genannt: MK-4827
Steckbrief
- Group
- PARP-Inhibitoren
- Target
- Poly(ADP-Ribose)-Polymerasen PARP1 und PARP2
- Key effects
- Übelkeit · Thrombozytopenie und Anämie · Müdigkeit
- Monitor
- Blutbild · Regelmäßig Blutdruck und Herzfrequenz
- ATC
- L01XK02
Keine Dosen: die Fachperson legt sie nach der aktuellen Leitlinie fest.
Wirkmechanismus
Die Abbildung zeigt Niraparib in der NAD+-Bindungsstelle der katalytischen Domäne der menschlichen PARP1.
Niraparib hemmt PARP1 und PARP2 und fixiert sie auf der DNA, sodass Einzelstrangbrüche in Tumoren mit BRCA-Mutationen oder anderen Defekten der homologen Rekombination zu tödlichen Doppelstrangbrüchen werden. Es hemmt außerdem die Dopamin-, Noradrenalin- und Serotonintransporter, was seine Wirkungen auf Blutdruck und Herzfrequenz erklärt.
- Hemmt PARP1/2 und fixiert sie auf der DNA
- Tumorzellen mit HR-Defizienz (homologe Rekombination) sterben
- Blockade von Monoamintransportern (Off-Target) erhöht den Blutdruck
Indikationen
- Erhaltungstherapie bei fortgeschrittenem Ovarial-, Tuben- oder primärem Peritonealkarzinom nach Ansprechen auf platinbasierte Erstlinien-Chemotherapie. Ovarialkarzinom →
- Erhaltungstherapie bei rezidivierter Erkrankung mit BRCA-Keimbahnmutation nach Ansprechen auf Platin. Ovarialkarzinom →
Nebenwirkungen
Häufig
- Übelkeit, Erbrechen, Verstopfung, Sodbrennen
- Thrombozytopenie und Anämie
- Müdigkeit, Kopfschmerzen, Schwindel
- Schlafstörungen und Angst
- Mundtrockenheit, Mundgeschwüre, Geschmacksveränderungen
Kontraindikationen
- Laut Fachinformation keine absoluten Gegenanzeigen außer Überempfindlichkeit; siehe Warnhinweise
Wichtige Wechselwirkungen
- Andere knochenmarksupprimierende Arzneimittel
- Additive Anämie, Neutropenie und Thrombozytopenie.
- CYP3A4-Inhibitoren und -Induktoren
- Weniger relevant als bei anderen PARP-Inhibitoren, weil Niraparib hauptsächlich durch Carboxylesterasen eliminiert wird.
Was überwacht wird
- Blutbild, besonders Thrombozyten
- Regelmäßig Blutdruck und Herzfrequenz
- Neurologische Symptome (Kopfschmerzen, Verwirrtheit, Sehen)
Anwendung und Sicherheit
- Oral; im Ganzen schlucken, nie teilen, zerkleinern, kauen oder öffnen.
- Kann vor dem Schlafengehen eingenommen werden, um Übelkeit zu verringern.
- Erbricht der Patient nach einer Einnahme, wird die Dosis nicht wiederholt; die nächste wird zur üblichen Zeit eingenommen.
Schwangerschaft und Stillzeit
Kann den Fetus schädigen: Vor Beginn wird ein Schwangerschaftstest durchgeführt, während der Behandlung und eine Zeit danach wird wirksam verhütet (von Frauen und von Männern mit Partnerinnen, die schwanger werden könnten), und auf das Stillen wird verzichtet.
Pflege
- Blutbild vor und während der Behandlung prüfen; anleiten, Blässe, Müdigkeit, blaue Flecken, Blutungen oder Fieber zu melden.
- Blutdruck und Puls bei jedem Besuch messen und, falls angeordnet, zur Selbstmessung zu Hause anleiten.
- Anleiten, starke Kopfschmerzen, Verwirrtheit oder Sehveränderungen sofort zu melden.
- Vor der ersten Dosis einen negativen Schwangerschaftstest bestätigen und zur Verhütung während und nach der Behandlung anleiten.
Pharmakokinetik
- Resorption
- Orale Kapseln, einmal täglich, mit oder ohne Nahrung; bei Übelkeit vor dem Schlafengehen.
- Metabolismus
- Hauptsächlich durch Carboxylesterasen inaktiviert, nicht überwiegend durch CYP-Enzyme.
- Halbwertszeit
- Etwa 36 Stunden.
Testen Sie sich
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Warum erhöht Niraparib den Blutdruck?
Es hemmt auch die Dopamin-, Noradrenalin- und Serotonintransporter.
Wie wird Niraparib hauptsächlich inaktiviert?
Durch Carboxylesterasen, nicht überwiegend durch CYP-Enzyme.
Welches neurologische Syndrom ist ein Warnhinweis bei Niraparib?
Das posteriore reversible Enzephalopathie-Syndrom (PRES).
Verwandte Arzneimittel
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Lehrinhalt darüber, wie Arzneimittel wirken; keine Verordnungshilfe und kein Ersatz für den Rat einer Ärztin, eines Arztes oder anderer Fachpersonen. Ohne Dosierungen.
Quellen: Niraparib: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2020); Niraparib Tosylate Monohydrate - NCI (National Cancer Institute, 2023); ATCDDD - ATC/DDD Index (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026).
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