Talazoparib
PARP-Inhibitoren
PARP-InhibitorenHochrisiko
Ein Fehler mit diesem Arzneimittel kann schweren Schaden verursachen: Es gelten Doppelkontrollen und Protokolle.Schwangerschaft: meiden
Kann den Fetus schädigen: Vor Beginn wird ein Schwangerschaftstest durchgeführt, während der Behandlung und eine Zeit danach wird wirksam verhütet (von Frauen und von Männern mit…
Der stärkste PARP-Trapper: bei BRCA-mutiertem HER2-negativem Brustkrebs und, mit Enzalutamid, beim Prostatakrebs. Anämie ist seine Haupttoxizität.
Auch genannt: Talazoparibtosilat, BMN 673
Steckbrief
- Group
- PARP-Inhibitoren
- Target
- Poly(ADP-Ribose)-Polymerasen PARP1 und PARP2
- Key effects
- Anämie und Müdigkeit · Übelkeit · Haarausfall
- Monitor
- BRCA- oder HRD-Test · Blutbild
- ATC
- L01XK04
Keine Dosen: die Fachperson legt sie nach der aktuellen Leitlinie fest.
Wirkmechanismus
Die Abbildung zeigt Talazoparib in der NAD+-Bindungsstelle der katalytischen Domäne der menschlichen PARP1.
Talazoparib hemmt PARP1 und PARP2 und fixiert PARP von allen zugelassenen PARP-Inhibitoren am stärksten auf der DNA. Fixierte PARP-DNA-Komplexe blockieren die Replikation und sind für Zellen mit defekter homologer Rekombination tödlich; das starke Trapping erklärt auch die hohe Anämierate.
- Hemmt PARP1/2 und fixiert sie stark auf der DNA
- Fixierte Komplexe bringen Replikationsgabeln zum Stillstand
- Tödlich für Zellen mit Defizienz der homologen Rekombination
Indikationen
- HER2-negatives lokal fortgeschrittenes oder metastasiertes Mammakarzinom mit BRCA-Keimbahnmutation. Brustkrebs (Mammakarzinom) →
- Metastasiertes kastrationsresistentes Prostatakarzinom mit Mutationen in Genen der homologen Rekombinationsreparatur, mit Enzalutamid. Prostatakarzinom →
Nebenwirkungen
Häufig
- Anämie und Müdigkeit
- Übelkeit, Erbrechen, Durchfall, Appetitminderung
- Haarausfall
- Kopfschmerzen, Geschmacksveränderungen, Mundgeschwüre
Kontraindikationen
- Laut Fachinformation keine absoluten Gegenanzeigen außer Überempfindlichkeit; siehe Warnhinweise
Wichtige Wechselwirkungen
- Enzalutamid und Androgendeprivationstherapie
- Vorgesehene Kombinationspartner beim Prostatakarzinom; die Androgendeprivation wird während der Behandlung fortgesetzt.
- Andere knochenmarksupprimierende Arzneimittel
- Additive Anämie, Neutropenie und Thrombozytopenie.
Was überwacht wird
- BRCA- oder HRD-Test (homologe Rekombination) vor Beginn
- Blutbild, besonders Hämoglobin
- Nierenfunktion und Elektrolyte
Anwendung und Sicherheit
- Orale Kapseln im Ganzen schlucken, nicht öffnen oder auflösen.
- Erbricht der Patient nach einer Einnahme, wird die Dosis nicht wiederholt; die nächste wird zur üblichen Zeit eingenommen.
Schwangerschaft und Stillzeit
Kann den Fetus schädigen: Vor Beginn wird ein Schwangerschaftstest durchgeführt, während der Behandlung und eine Zeit danach wird wirksam verhütet (von Frauen und von Männern mit Partnerinnen, die schwanger werden könnten), und auf das Stillen wird verzichtet.
Pflege
- Blutbild vor und während der Behandlung prüfen; anleiten, Blässe, Müdigkeit, blaue Flecken, Blutungen oder Fieber zu melden.
- Nach Atemnot, schnellem Herzschlag oder Schwindel fragen, die auf eine Anämie hinweisen können.
- Nierenwerte vor Folgeverordnungen wie angeordnet prüfen.
- Vor der ersten Dosis einen negativen Schwangerschaftstest bestätigen und zur Verhütung während und nach der Behandlung anleiten.
Pharmakokinetik
- Resorption
- Orale Kapseln, einmal täglich, mit oder ohne Nahrung.
- Metabolismus
- Minimaler Lebermetabolismus.
- Elimination
- Überwiegend über den Urin, daher ist die Nierenfunktion wichtig.
- Halbwertszeit
- Etwa 90 Stunden.
Testen Sie sich
Überlegen Sie die Antwort und tippen Sie dann auf die Frage.
Welche Eigenschaft unterscheidet Talazoparib von anderen PARP-Inhibitoren?
Es fixiert PARP am stärksten auf der DNA und hat die höchste Anämierate.
Mit welchem Arzneimittel wird Talazoparib beim Prostatakarzinom kombiniert?
Mit Enzalutamid, einem Androgenrezeptor-Inhibitor.
Welche Organfunktion ist für die Elimination von Talazoparib am wichtigsten?
Die Nierenfunktion, weil es überwiegend über den Urin ausgeschieden wird.
Verwandte Arzneimittel
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Lehrinhalt darüber, wie Arzneimittel wirken; keine Verordnungshilfe und kein Ersatz für den Rat einer Ärztin, eines Arztes oder anderer Fachpersonen. Ohne Dosierungen.
Quellen: Talazoparib: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2023); Talazoparib Tosylate - NCI (National Cancer Institute, 2025); ATCDDD - ATC/DDD Index (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026).
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