Durgical
TR
Uygulama

Niraparib

  • PARP inhibitörleriPARP inhibitörleri
  • Yüksek riskBu ilaçla yapılan bir hata ciddi zarara yol açabilir: çift kontrol ve protokoller uygulanır.
  • Gebelik: kaçınılmalıFetüse zarar verebilir: başlamadan önce gebelik testi yapılır, tedavi süresince ve sonrasında bir süre etkili kontrasepsiyon kullanılır (kadınlar ve gebe kalabilecek partneri…

Over kanserinde platine yanıttan sonra idame olarak kullanılan, günde bir kez alınan bir PARP inhibitörü. Trombositler ve kan basıncı izlenir.

Güncellendi

Diğer adı: MK-4827

Hızlı bilgi

Group
PARP inhibitörleri
Target
Poli(ADP-riboz) polimerazlar PARP1 ve PARP2
Key effects
Bulantı · Trombositopeni ve anemi · Yorgunluk
Monitor
Tam kan sayımı · Nörolojik belirtiler
ATC
L01XK02

Doz yok: dozu güncel kılavuza göre klinisyen belirler.

Etki mekanizması

Şekil, insan PARP1 katalitik alanının NAD+ bölgesindeki niraparibi göstermektedir.

3B hedef: Poli(ADP-riboz) polimerazlar PARP1 ve PARP2. PDB yapısı 4R6E (RCSB PDB, kamu malı). Yapıyı RCSB PDB'de görüntüleyin

Niraparib PARP1 ve PARP2'yi inhibe eder ve onları DNA üzerinde tuzağa düşürür; böylece BRCA mutasyonu veya diğer homolog rekombinasyon defektleri olan tümörlerde tek zincir kırıkları öldürücü çift zincir kırıklarına dönüşür. Ayrıca dopamin, noradrenalin ve serotonin taşıyıcılarını inhibe eder; bu da kan basıncı ve kalp hızı üzerindeki etkilerini açıklar.

  1. PARP1/2'yi inhibe eder ve onları DNA üzerinde tuzağa düşürür
  2. Homolog rekombinasyon eksikliği olan tümör hücreleri ölür
  3. Monoamin taşıyıcılarının hedef dışı blokajı kan basıncını yükseltir

Endikasyonlar

  • Birinci basamak platin kemoterapisine yanıttan sonra ileri evre over, fallop tüpü veya primer periton kanserinde idame. Over kanseri →
  • Platine yanıttan sonra germline BRCA mutasyonlu nüks eden hastalıkta idame. Over kanseri →

Yan etkiler

Sık

  • Bulantı, kusma, kabızlık, mide yanması
  • Trombositopeni ve anemi
  • Yorgunluk, baş ağrısı, baş dönmesi
  • Uyku güçlüğü ve anksiyete
  • Ağız kuruluğu, ağız yaraları, tat değişiklikleri

Kontrendikasyonlar

  • Prospektüste aşırı duyarlılık dışında mutlak kontrendikasyon yok; uyarılara bakınız

Önemli etkileşimler

Kemik iliğini baskılayan diğer ilaçlar
Anemi, nötropeni ve trombositopenide aditif artış.
CYP3A4 inhibitörleri ve indükleyicileri
Diğer PARP inhibitörlerine göre daha az önemlidir, çünkü niraparib esas olarak karboksilesterazlarla temizlenir.

Neler izlenir

  • Tam kan sayımı, özellikle trombositler
  • Düzenli olarak kan basıncı ve kalp hızı
  • Nörolojik belirtiler (baş ağrısı, konfüzyon, görme)

Uygulama ve güvenlik

  • Oral; bütün olarak yutulur, asla bölünmez, ezilmez, çiğnenmez veya açılmaz.
  • Bulantıyı azaltmak için yatarken alınabilir.
  • Hasta bir dozdan sonra kusarsa doz tekrarlanmaz; bir sonraki doz olağan saatinde alınır.

Gebelik ve emzirme

Fetüse zarar verebilir: başlamadan önce gebelik testi yapılır, tedavi süresince ve sonrasında bir süre etkili kontrasepsiyon kullanılır (kadınlar ve gebe kalabilecek partneri olan erkekler tarafından) ve emzirmeden kaçınılır.

Hemşirelik bakımı

  • Tedaviden önce ve tedavi sırasında kan sayımlarını gözden geçirin; solukluğu, yorgunluğu, morarmayı, kanamayı veya ateşi bildirmesini öğretin.
  • Her vizitte kan basıncını ve nabzı ölçün ve istenirse evde ölçümü öğretin.
  • Şiddetli baş ağrısını, konfüzyonu veya görme değişikliklerini hemen bildirmesini öğretin.
  • İlk dozdan önce negatif gebelik testini doğrulayın ve tedavi süresince ve sonrasında kontrasepsiyonu öğretin.

Farmakokinetik

Emilim
Oral kapsüller, günde bir kez, yemekle veya yemeksiz; bulantı yapıyorsa yatarken.
Metabolizma
Esas olarak CYP enzimleriyle değil, karboksilesterazlarla inaktive edilir.
Yarılanma ömrü
Yaklaşık 36 saat.

Kendinizi sınayın

Cevabı düşünün, sonra görmek için soruya dokunun.

Niraparib kan basıncını neden yükseltir?

Dopamin, noradrenalin ve serotonin taşıyıcılarını da inhibe eder.

Niraparib esas olarak nasıl inaktive edilir?

Esas olarak CYP enzimleriyle değil, karboksilesterazlarla.

Niraparib için hangi nörolojik sendrom bir uyarıdır?

Posterior geri dönüşümlü ensefalopati sendromu (PRES).

İlişkili ilaçlar

İlişkili hastalıklar

← Gruba dön: PARP inhibitörleri

İlaçların nasıl etki ettiğine dair eğitim amaçlı içeriktir; reçete rehberi değildir ve bir sağlık profesyonelinin önerisinin yerini tutmaz. Doz bilgisi içermez.

Kaynaklar: Niraparib: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2020); Niraparib Tosylate Monohydrate - NCI (National Cancer Institute, 2023); ATCDDD - ATC/DDD Index (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026).

Bir hata mı buldunuz?Topluluk için sürekli geliştiriyoruz. Neyin yanlış olduğunu bize yazın, ekibimiz inceleyecek.Hata bildir

Temsili modeldir, yalnızca eğitim amaçlıdır.