Niraparibe

Mecanismo de ação

✂Poli(ADP-ribose) polimerases PARP1 e PARP2Niraparibe

ⓘ A figura mostra o niraparibe no sítio do NAD+ do domínio catalítico da PARP1 humana.

O niraparibe inibe PARP1 e PARP2 e as aprisiona no DNA, de modo que as quebras de fita simples se tornam quebras de fita dupla letais em tumores com mutações de BRCA ou outros defeitos de recombinação homóloga. Também inibe os transportadores de dopamina, noradrenalina e serotonina, o que explica seus efeitos sobre a pressão arterial e a frequência cardíaca.

1. Inibe PARP1/2 e as aprisiona no DNA
2. Células tumorais deficientes em recombinação homóloga morrem
3. O bloqueio fora do alvo dos transportadores de monoaminas eleva a PA

Indicações

• Manutenção no câncer avançado de ovário, tuba uterina ou peritoneal primário após resposta à quimioterapia com platina em primeira linha. Câncer de ovário →
• Manutenção na doença recorrente com mutação germinativa de BRCA após resposta à platina. Câncer de ovário →

Efeitos adversos

Frequentes

• Náuseas, vômitos, constipação, azia
• Trombocitopenia e anemia
• Fadiga, cefaleia, tontura
• Dificuldade para dormir e ansiedade
• Boca seca, feridas na boca, alterações do paladar

Contraindicações

• Sem contraindicações absolutas na bula além da hipersensibilidade; ver as advertências

Interações importantes

Outros fármacos mielossupressores

Anemia, neutropenia e trombocitopenia aditivas.

Inibidores e indutores do CYP3A4

Menos relevantes que para outros inibidores de PARP, porque o niraparibe é eliminado principalmente por carboxilesterases.

O que se monitora

• Hemograma completo, especialmente plaquetas
• Pressão arterial e frequência cardíaca regularmente
• Sintomas neurológicos (cefaleia, confusão, visão)

Administração e segurança

• Oral; engolido inteiro, nunca partido, triturado, mastigado ou aberto.
• Pode ser tomado ao deitar para reduzir as náuseas.
• Se o paciente vomitar após uma dose, a dose não é repetida; a próxima é tomada no horário habitual.

Gravidez e amamentação

Pode causar dano fetal: faz-se teste de gravidez antes de iniciar, usa-se contracepção eficaz durante o tratamento e por um período depois (por mulheres e por homens com parceiras que possam engravidar), e evita-se a amamentação.

Cuidados de enfermagem

• Revisar o hemograma antes e durante o tratamento; orientar a relatar palidez, fadiga, hematomas, sangramento ou febre.
• Medir pressão arterial e pulso a cada consulta e ensinar a verificação domiciliar se prescrita.
• Orientar a relatar imediatamente cefaleia intensa, confusão ou alterações visuais.
• Confirmar teste de gravidez negativo antes da primeira dose e orientar contracepção durante o tratamento e depois dele.

Farmacocinética

Absorção

Cápsulas orais, uma vez ao dia, com ou sem alimento; ao deitar se causar náuseas.

Metabolismo

Inativado principalmente por carboxilesterases, não principalmente por enzimas CYP.

Meia-vida

Cerca de 36 horas.

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Conexões

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Conteúdo educacional sobre como os fármacos agem; não é um guia de prescrição nem substitui a orientação de um profissional de saúde. Não inclui doses.

Fontes: Niraparib: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2020); Niraparib Tosylate Monohydrate - NCI (National Cancer Institute, 2023); ATCDDD - ATC/DDD Index (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026).

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