Niraparib

Mecanismo de acción

✂Poli(ADP-ribosa) polimerasas PARP1 y PARP2Niraparib

ⓘ La figura muestra niraparib en el sitio del NAD+ del dominio catalítico de PARP1 humana.

El niraparib inhibe PARP1 y PARP2 y las atrapa sobre el ADN, de modo que las roturas de una cadena se vuelven roturas letales de doble cadena en tumores con mutaciones de BRCA u otros defectos de la recombinación homóloga. También inhibe los transportadores de dopamina, noradrenalina y serotonina, lo que explica sus efectos sobre la presión arterial y la frecuencia cardíaca.

1. Inhibe PARP1/2 y las atrapa sobre el ADN
2. Mueren las células tumorales sin recombinación homóloga
3. El bloqueo de transportadores de monoaminas eleva la presión

Indicaciones

• Mantenimiento en el cáncer de ovario, trompa o peritoneo primario avanzado tras responder al platino de primera línea. Cáncer de ovario →
• Mantenimiento en la enfermedad recurrente con mutación germinal de BRCA tras responder al platino. Cáncer de ovario →

Efectos adversos

Frecuentes

• Náuseas, vómito, estreñimiento, acidez
• Trombocitopenia y anemia
• Fatiga, cefalea, mareo
• Insomnio y ansiedad
• Boca seca, llagas en la boca, cambios del gusto

Contraindicaciones

• Sin contraindicaciones absolutas en la ficha técnica, salvo la hipersensibilidad; véanse las advertencias

Interacciones clave

Otros fármacos que deprimen la médula ósea

Suman anemia, neutropenia y trombocitopenia.

Inhibidores e inductores de CYP3A4

Menos relevantes que con otros inhibidores de PARP, porque el niraparib se elimina sobre todo por carboxilesterasas.

Qué se vigila

• Hemograma, sobre todo plaquetas
• Presión arterial y frecuencia cardíaca con regularidad
• Síntomas neurológicos (cefalea, confusión, visión)

Administración y seguridad

• Oral; se traga entera, sin partir, triturar, masticar ni abrir.
• Puede tomarse al acostarse para reducir las náuseas.
• Si el paciente vomita después de una dosis, no se repite; la siguiente se toma a la hora habitual.

Embarazo y lactancia

Evitar en el embarazo. Puede dañar al feto: se hace una prueba de embarazo antes de iniciar, se usa anticoncepción eficaz durante el tratamiento y un tiempo después (las mujeres y los hombres con pareja que pueda concebir) y se evita la lactancia.

Cuidados de enfermería

• Revise el hemograma antes y durante el tratamiento; enseñe a informar palidez, fatiga, moretones, sangrado o fiebre.
• Mida presión arterial y pulso en cada visita y enseñe a medirlos en casa si se indica.
• Enseñe a informar de inmediato cefalea intensa, confusión o cambios visuales.
• Confirme una prueba de embarazo negativa antes de la primera dosis y enseñe anticoncepción durante el tratamiento y después.

Farmacocinética

Absorción

Cápsulas orales, una vez al día, con o sin alimentos; al acostarse si causa náuseas.

Metabolismo

Se inactiva sobre todo por carboxilesterasas, no principalmente por enzimas CYP.

Vida media

Unas 36 horas.

Póngase a prueba

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Conexiones

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Contenido educativo sobre cómo actúan los fármacos; no es una guía de prescripción ni reemplaza la indicación de un profesional de la salud. No incluye dosis.

Fuentes: Niraparib: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2020); Niraparib Tosylate Monohydrate - NCI (National Cancer Institute, 2023); ATCDDD - ATC/DDD Index (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026).

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