Niraparib
Inhibiteurs de PARP
Inhibiteurs de PARPHaut risque
Une erreur avec ce médicament peut causer un tort grave : on applique des doubles vérifications et des protocoles.Grossesse : à éviter
Peut nuire au fœtus : un test de grossesse est réalisé avant de commencer, une contraception efficace est utilisée pendant le traitement et pendant un certain temps après (par…
Un inhibiteur de PARP en une prise par jour, utilisé en entretien dans le cancer de l'ovaire après une réponse au platine. Surveiller plaquettes et tension.
Aussi appelé: MK-4827
Fiche rapide
- Group
- Inhibiteurs de PARP
- Target
- Poly(ADP-ribose) polymérases PARP1 et PARP2
- Used for
- Entretien dans le cancer avancé
- Key effects
- Nausées · Thrombopénie et anémie · Fatigue
- Monitor
- Numération formule sanguine · Symptômes neurologiques
- ATC
- L01XK02
Sans doses : le professionnel les fixe selon la recommandation en vigueur.
Mécanisme d'action
La figure montre le niraparib dans le site du NAD+ du domaine catalytique de la PARP1 humaine.
Le niraparib inhibe PARP1 et PARP2 et les piège sur l'ADN, de sorte que les cassures simple brin deviennent des cassures double brin létales dans les tumeurs porteuses de mutations de BRCA ou d'autres déficits de la recombinaison homologue. Il inhibe aussi les transporteurs de la dopamine, de la noradrénaline et de la sérotonine, ce qui explique ses effets sur la pression artérielle et la fréquence cardiaque.
- Inhibe PARP1/2 et les piège sur l'ADN
- Les cellules tumorales déficientes en recombinaison homologue meurent
- Le blocage hors cible des transporteurs des monoamines élève la PA
Indications
- Entretien dans le cancer avancé de l'ovaire, de la trompe de Fallope ou du péritoine primitif après une réponse à une chimiothérapie à base de platine en première ligne. Cancer de l'ovaire →
- Entretien dans la maladie récidivante avec mutation germinale de BRCA après une réponse au platine. Cancer de l'ovaire →
Effets indésirables
Fréquents
- Nausées, vomissements, constipation, brûlures d'estomac
- Thrombopénie et anémie
- Fatigue, céphalées, vertiges
- Troubles du sommeil et anxiété
- Bouche sèche, aphtes, modifications du goût
Contre-indications
- Pas de contre-indication absolue dans le RCP hors hypersensibilité ; voir les mises en garde
Interactions principales
- Autres médicaments myélosuppresseurs
- Anémie, neutropénie et thrombopénie additives.
- Inhibiteurs et inducteurs du CYP3A4
- Moins importants que pour les autres inhibiteurs de PARP, car le niraparib est éliminé principalement par les carboxylestérases.
Surveillance
- Numération formule sanguine, en particulier les plaquettes
- Pression artérielle et fréquence cardiaque régulièrement
- Symptômes neurologiques (céphalées, confusion, vision)
Administration et sécurité
- Voie orale ; avalé entier, jamais coupé, écrasé, mâché ni ouvert.
- Peut être pris au coucher pour réduire les nausées.
- Si le patient vomit après une prise, la dose n'est pas répétée ; la suivante est prise à l'heure habituelle.
Grossesse et allaitement
Peut nuire au fœtus : un test de grossesse est réalisé avant de commencer, une contraception efficace est utilisée pendant le traitement et pendant un certain temps après (par les femmes et par les hommes dont la partenaire peut concevoir), et l'allaitement est évité.
Soins infirmiers
- Vérifier la numération sanguine avant et pendant le traitement ; apprendre à signaler pâleur, fatigue, ecchymoses, saignements ou fièvre.
- Mesurer la pression artérielle et le pouls à chaque visite et enseigner l'automesure à domicile si elle est prescrite.
- Apprendre à signaler immédiatement des céphalées sévères, une confusion ou des troubles visuels.
- Vérifier un test de grossesse négatif avant la première dose et enseigner la contraception pendant le traitement et après celui-ci.
Pharmacocinétique
- Absorption
- Gélules orales, une fois par jour, avec ou sans nourriture ; au coucher s'il provoque des nausées.
- Métabolisme
- Inactivé principalement par des carboxylestérases, et non principalement par les enzymes CYP.
- Demi-vie
- Environ 36 heures.
Testez-vous
Réfléchissez à la réponse, puis touchez la question pour la voir.
Pourquoi le niraparib élève-t-il la pression artérielle ?
Il inhibe aussi les transporteurs de la dopamine, de la noradrénaline et de la sérotonine.
Comment le niraparib est-il principalement inactivé ?
Par les carboxylestérases, et non principalement par les enzymes CYP.
Quel syndrome neurologique fait l'objet d'une mise en garde pour le niraparib ?
Le syndrome d'encéphalopathie postérieure réversible (PRES).
Médicaments apparentés
Maladies liées
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Contenu pédagogique sur le mode d'action des médicaments ; ce n'est pas un guide de prescription et il ne remplace pas l'avis d'un professionnel de santé. Aucune posologie n'est indiquée.
Sources: Niraparib: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2020); Niraparib Tosylate Monohydrate - NCI (National Cancer Institute, 2023); ATCDDD - ATC/DDD Index (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026).
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Modèle représentatif, à des fins éducatives uniquement.