Ondansetrona

Mecanismo de ação

⇅Receptor 5-HT3A da serotoninaOndansetrona

ⓘ A estrutura de crio-EM é o receptor 5-HT3A de camundongo com a ondansetrona no bolso de ligação da serotonina entre duas subunidades; o bolso do receptor humano é muito semelhante.

A ondansetrona é um antagonista seletivo do receptor 5-HT3, um canal catiônico ativado pela serotonina. Após quimioterapia, radioterapia ou cirurgia, as células enterocromafins do intestino liberam serotonina, que excita os nervos aferentes vagais por meio dos receptores 5-HT3; o sinal chega ao núcleo do trato solitário e à área postrema e desencadeia o vômito. A ondansetrona ocupa o sítio da serotonina e mantém o canal fechado, na periferia e no tronco encefálico. Não bloqueia receptores de dopamina e não acelera o intestino.

1. A quimioterapia faz as células enterocromafins do intestino liberarem serotonina
2. A serotonina abre canais 5-HT3 nos nervos vagais e no tronco encefálico
3. A ondansetrona ocupa o bolso da serotonina e mantém o canal fechado
4. O reflexo do vômito não é desencadeado

Indicações

• Prevenção de náuseas e vômitos da quimioterapia antineoplásica emetogênica, geralmente com dexametasona e, nos esquemas altamente emetogênicos, um antagonista NK1.
• Prevenção de náuseas e vômitos pós-operatórios.
• Náuseas e vômitos da radioterapia.
• Vômitos em crianças com gastroenterite aguda, para possibilitar a reidratação oral (uso off-label). Gastroenterite aguda (viral) →

Efeitos adversos

Frequentes

• Cefaleia
• Constipação
• Diarreia e febre
• Elevação transitória das enzimas hepáticas

Contraindicações

• Hipersensibilidade à ondansetrona
• Uso com apomorfina (hipotensão profunda e perda de consciência)
• Síndrome do QT longo congênita (evitada)

Interações importantes

Outros fármacos que prolongam o QT (alguns antiarrítmicos, antipsicóticos, macrolídeos, metadona)

Prolongamento aditivo do QT e risco de torsades de pointes.

ISRS, IRSN, inibidores da MAO, mirtazapina, fentanila, lítio, tramadol, azul de metileno IV

Síndrome serotoninérgica.

Apomorfina

Hipotensão profunda e perda de consciência; a combinação é contraindicada.

Indutores fortes da CYP3A4 (fenitoína, carbamazepina, rifampicina)

Depuração mais rápida e níveis mais baixos de ondansetrona.

Tramadol

Menor alívio da dor pelo tramadol em pequenos ensaios.

O que se monitora

• ECG em pacientes com potássio ou magnésio baixos, insuficiência cardíaca, bradiarritmias ou outros fármacos que prolongam o QT
• Potássio e magnésio antes e durante o tratamento nos pacientes de risco
• Ruídos intestinais e distensão abdominal após cirurgia abdominal
• Sinais de síndrome serotoninérgica quando combinada com fármacos serotoninérgicos

Administração e segurança

• As doses IV são infundidas na velocidade definida em bula; administrar mais rápido aumenta o risco de dor torácica por espasmo coronariano
• Não é misturada com soluções alcalinas, que podem fazê-la precipitar; é diluída apenas em soluções compatíveis
• Os comprimidos orodispersíveis se dissolvem na língua e são úteis quando o paciente não consegue engolir; alguns contêm fenilalanina
• Não estimula o intestino e não substitui a aspiração nasogástrica

Gravidez e amamentação

Os estudos sobre malformações congênitas, incluindo fissuras orais, têm resultados inconsistentes; é usada na gestação quando o benefício supera o risco incerto.

Cuidados de enfermagem

• Verifique potássio, magnésio e fármacos que prolongam o QT antes da dose; ECG basal em pacientes de alto risco
• Administre antes do início da quimioterapia, para que aja antes da liberação de serotonina
• Pergunte sobre constipação e cefaleia, as queixas mais comuns
• Observe agitação, tremor, sudorese ou febre se o paciente também usar ISRS, IRSN ou opioides como a fentanila
• Após cirurgia abdominal, observe ruídos intestinais e distensão, pois a ondansetrona pode ocultar um íleo

Farmacocinética

Absorção

Administrada por via oral (comprimidos, comprimidos orodispersíveis, solução) ou intravenosa.

Distribuição

Cerca de 70–76% ligada às proteínas plasmáticas.

Metabolismo

Extenso no fígado por várias enzimas CYP, principalmente CYP3A4 e CYP1A2; a CYP2D6 tem papel menor.

Eliminação

Principalmente como metabólitos na urina; apenas cerca de 5% sai inalterada.

Meia-vida

Cerca de 4 horas em adultos com câncer; mais longa em idosos e muito mais longa na insuficiência hepática.

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Conexões

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Conteúdo educacional sobre como os fármacos agem; não é um guia de prescrição nem substitui a orientação de um profissional de saúde. Não inclui doses.

Fontes: DailyMed - ONDANSETRON injection (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); Ondansetron: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2026); Key points from the evidence | Management of vomiting in children and young people with gastroenteritis: ondansetron | Advice | NICE (National Institute for Health and Care Excellence (NICE), 2014); RCSB PDB - 6W1M: Cryo-EM structure of 5HT3A receptor in presence of Ondansetron (RCSB Protein Data Bank, 2026).

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