Oxycodon

Opioide und Antagonisten
Opioide und Antagonisten
Hochrisiko
Ein Fehler mit diesem Arzneimittel kann schweren Schaden verursachen: Es gelten Doppelkontrollen und Protokolle.

Halbsynthetischer oraler μ-Agonist für starke Schmerzen, allein oder mit Paracetamol. Sein Abbau über CYP3A4 birgt gefährliche Wechselwirkungen.

Aktualisiert 1 Nov 2026

Steckbrief

Group: Opioide und Antagonisten
Target: μ-Opioidrezeptor
Used for: Schmerzen
Key effects: Übelkeit und Erbrechen · Schlafstörungen
Monitor: Atemfrequenz und Sedierung · Stuhlgewohnheiten
ATC: N02AA05

Keine Dosen: die Fachperson legt sie nach der aktuellen Leitlinie fest.

Wirkmechanismus

μ-OpioidrezeptorOxycodon

Die Abbildung zeigt Morphin im μ-Rezeptor; Oxycodon, ein Thebainderivat, besetzt dieselbe Bindungsstelle. Es gibt keine Struktur von Oxycodon im Rezeptor.

Zielstruktur in 3D: μ-Opioidrezeptor. PDB-Struktur 8EF6 (RCSB PDB, gemeinfrei). Struktur in der RCSB PDB ansehen

Oxycodon ist ein voller μ-Rezeptor-Agonist, abgeleitet vom Thebain. Es aktiviert das Gi-Protein, hemmt die Neurotransmitterfreisetzung in der Schmerzbahn und verändert die emotionale Wahrnehmung des Schmerzes; im Hirnstamm dämpft es die Atmung und unterdrückt den Husten. Ein kleiner Teil wird zu Oxymorphon umgewandelt, das ebenfalls aktiv ist.

Aktiviert den μ-Rezeptor in Rückenmark und Gehirn
Das Gi-Protein vermindert die Freisetzung von Schmerzneurotransmittern
Linderung starker Schmerzen bei oraler Gabe
Im Hirnstamm: geringerer Atemantrieb, vor allem mit anderen dämpfenden Substanzen

Indikationen

Schmerzen, die so stark sind, dass ein Opioid nötig ist, wenn andere Optionen nicht ausreichen

Nebenwirkungen

Häufig

Übelkeit und Erbrechen
Schlafstörungen
Kopfschmerzen
Schwäche und Müdigkeit
Verminderte Libido

Kontraindikationen

Relevante Atemdepression
Akutes oder schweres Asthma bronchiale ohne Überwachung oder Reanimationsausrüstung
Bekannte oder vermutete gastrointestinale Obstruktion, einschließlich paralytischem Ileus
Überempfindlichkeit gegen den Wirkstoff

Wichtige Wechselwirkungen

CYP3A4-Hemmer (Makrolide, Azole, Ritonavir) oder das Absetzen von Induktoren (Rifampicin, Carbamazepin, Phenytoin): Erhöhen die Opioidspiegel und können eine tödliche Überdosis verursachen.
Benzodiazepine, Alkohol und andere zentral dämpfende Substanzen: Addieren sich zu tiefer Sedierung, Atemdepression, Koma und Tod.
CYP3A4-Induktoren oder das Absetzen eines Hemmers: Senken seine Spiegel: schwächere Schmerzlinderung oder Entzug.

Was überwacht wird

Atemfrequenz und Sedierung
Stuhlgewohnheiten
Zeichen eines Fehlgebrauchs

Anwendung und Sicherheit

Formen mit verlängerter Freisetzung werden unzerkaut geschluckt; Zerkleinern oder Zerkauen setzt eine potenziell tödliche Dosis frei.
Die Umstellung von sofortiger auf verlängerte Freisetzung ist keine Eins-zu-eins-Umrechnung: Es besteht das Risiko einer übermäßigen Sedierung.
Prüfen Sie, ob das Präparat Paracetamol enthält, damit die zulässige Gesamtmenge nicht überschritten wird.
Betäubungsmittel: Die Verordnung wird überprüft, jede Dosis dokumentiert und Reste werden sicher verwahrt.

Schwangerschaft und Stillzeit

Längere Anwendung in der Schwangerschaft kann ein neonatales Opioidentzugssyndrom verursachen, das zu erwarten und behandelbar ist; das Neugeborene wird nach der Geburt überwacht.

Pflege

Vor jeder Dosis: Atemfrequenz, Sauerstoffsättigung und Sedierungsgrad; halten Sie die Dosis bei übermäßiger Sedierung oder langsamer Atmung zurück und melden Sie dies.
Halten Sie Naloxon bereit und schulen Sie die Familie im Erkennen einer Überdosis.
Beugen Sie der Obstipation von Anfang an vor und verfolgen Sie die Stuhlgewohnheiten.
Beugen Sie Stürzen vor: Schwindel, Schläfrigkeit und orthostatische Hypotonie.
Leiten Sie den Patienten an, das Arzneimittel unter Verschluss aufzubewahren und Reste sicher zu entsorgen.

Pharmakokinetik

Resorption: Oral gut resorbiert; es gibt Formen mit sofortiger und mit verlängerter Freisetzung.
Metabolismus: Leber: Ein Großteil wird durch CYP3A4 zu Noroxycodon N-dealkyliert; ein kleinerer Anteil wird zu Oxymorphon O-demethyliert.
Elimination: Renal, als Metaboliten.

Testen Sie sich

Überlegen Sie die Antwort und tippen Sie dann auf die Frage.

Welches Enzym verstoffwechselt den Großteil des Oxycodons, und welches Risiko birgt das?

CYP3A4; seine Hemmer (Makrolide, Azole, Ritonavir) oder das Absetzen von Induktoren können eine tödliche Überdosis verursachen.

Warum werden Oxycodon-Retardtabletten nie zerkleinert?

Weil dann die gesamte Dosis auf einmal freigesetzt wird, was tödlich sein kann.

Welchen aktiven Metaboliten bildet ein kleiner Teil des Oxycodons?

Oxymorphon, durch O-Demethylierung.