Durgical
TR
Uygulama

Oksikodon

  • Opioidler ve antagonistleriOpioidler ve antagonistleri
  • Yüksek riskBu ilaçla yapılan bir hata ciddi zarara yol açabilir: çift kontrol ve protokoller uygulanır.

Şiddetli ağrıda tek başına veya parasetamolle kullanılan yarı sentetik oral bir μ agonisti. CYP3A4 metabolizması tehlikeli etkileşimlere yol açar.

Güncellendi

Hızlı bilgi

Group
Opioidler ve antagonistleri
Target
μ-opioid reseptörü
Key effects
Bulantı ve kusma · Uyku sorunları · Baş ağrısı
Monitor
Solunum hızı ve sedasyon · Bağırsak alışkanlıkları
ATC
N02AA05

Doz yok: dozu güncel kılavuza göre klinisyen belirler.

Etki mekanizması

Şekil, μ reseptöründeki morfini gösterir; bir tebain türevi olan oksikodon aynı bölgeyi işgal eder. Reseptörde oksikodonun bir yapısı yoktur.

3B hedef: μ-opioid reseptörü. PDB yapısı 8EF6 (RCSB PDB, kamu malı). Yapıyı RCSB PDB'de görüntüleyin

Oksikodon, tebainden türetilmiş tam bir μ reseptör agonistidir. Gi proteinini aktive eder, ağrı yolunda nörotransmitter salınımını inhibe eder ve ağrının duygusal algısını değiştirir; beyin sapında solunumu baskılar ve öksürüğü bastırır. Küçük bir kısmı yine aktif olan oksimorfona dönüştürülür.

  1. Omurilik ve beyinde μ reseptörünü aktive eder
  2. Gi proteini ağrı nörotransmitterlerinin salınımını azaltır
  3. Ağız yoluyla şiddetli ağrının giderilmesi
  4. Beyin sapında: özellikle diğer depresanlarla birlikte daha az solunum dürtüsü

Endikasyonlar

  • Diğer seçenekler yetmediğinde opioid gerektirecek kadar şiddetli ağrı

Yan etkiler

Sık

  • Bulantı ve kusma
  • Uyku sorunları
  • Baş ağrısı
  • Güçsüzlük ve yorgunluk
  • Cinsel istekte azalma

Kontrendikasyonlar

  • Belirgin solunum depresyonu
  • İzlem veya resüsitasyon ekipmanı olmadan akut veya ağır bronşiyal astım
  • Paralitik ileus dahil bilinen veya şüphelenilen gastrointestinal tıkanıklık
  • İlaca aşırı duyarlılık

Önemli etkileşimler

CYP3A4 inhibitörleri (makrolidler, azoller, ritonavir) veya indükleyicilerin (rifampisin, karbamazepin, fenitoin) kesilmesi
Opioid düzeylerini yükseltir ve ölümcül doz aşımına yol açabilir.
Benzodiazepinler, alkol ve diğer merkezi sinir sistemi depresanları
Toplanarak derin sedasyon, solunum depresyonu, koma ve ölüme yol açar.
CYP3A4 indükleyicileri veya bir inhibitörün kesilmesi
Düzeylerini düşürür: daha zayıf ağrı kesici etki veya yoksunluk.

Neler izlenir

  • Solunum hızı ve sedasyon
  • Bağırsak alışkanlıkları
  • Yanlış kullanım bulguları

Uygulama ve güvenlik

  • Uzatılmış salımlı formlar bütün olarak yutulur; ezilmeleri veya çiğnenmeleri potansiyel olarak ölümcül bir dozu serbest bırakır.
  • Hemen salımlıdan uzatılmış salımlıya geçiş birebir bir dönüşüm değildir: aşırı sedasyon riski vardır.
  • İzin verilen toplamın aşılmaması için ürünün parasetamol içerip içermediğini kontrol edin.
  • Kontrollü ilaç: istem doğrulanır, her doz kaydedilir ve artanlar güvenli şekilde saklanır.

Gebelik ve emzirme

Gebelikte uzun süreli kullanım, beklenen ve tedavi edilebilir olan yenidoğan opioid yoksunluk sendromuna yol açabilir; yenidoğan doğumdan sonra izlenir.

Hemşirelik bakımı

  • Her dozdan önce: solunum hızı, oksijen satürasyonu ve sedasyon düzeyi; aşırı sedasyon veya yavaş solunumda dozu bekletin ve bildirin.
  • Naloksonu el altında bulundurun ve aileye doz aşımını tanımayı öğretin.
  • Kabızlığı baştan önleyin ve bağırsak alışkanlıklarını izleyin.
  • Düşmeleri önleyin: baş dönmesi, uyuklama ve ortostatik hipotansiyon.
  • Hastaya ilacı kilit altında tutmayı ve artanları güvenli şekilde imha etmeyi öğretin.

Farmakokinetik

Emilim
Ağız yoluyla iyi emilir; hemen salımlı ve uzatılmış salımlı formları vardır.
Metabolizma
Karaciğer: büyük kısmı CYP3A4 ile noroksikodona N-dealkile edilir; daha küçük bir kısmı oksimorfona O-demetile edilir.
Eliminasyon
Böbrek yoluyla, metabolitler şeklinde.

Kendinizi sınayın

Cevabı düşünün, sonra görmek için soruya dokunun.

Oksikodonun çoğunu hangi enzim metabolize eder ve bu hangi riski taşır?

CYP3A4; inhibitörleri (makrolidler, azoller, ritonavir) veya indükleyicilerin kesilmesi ölümcül doz aşımına yol açabilir.

Uzatılmış salımlı oksikodon tabletleri neden asla ezilmez?

Çünkü dozun tamamı bir anda serbest kalır ve bu ölümcül olabilir.

Oksikodonun küçük bir kısmı hangi aktif metaboliti oluşturur?

O-demetilasyonla oksimorfon.

İlişkili ilaçlar

← Gruba dön: Opioidler ve antagonistleri

İlaçların nasıl etki ettiğine dair eğitim amaçlı içeriktir; reçete rehberi değildir ve bir sağlık profesyonelinin önerisinin yerini tutmaz. Doz bilgisi içermez.

Kaynaklar: Oxycodone: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2026); OXYCODONE HYDROCHLORIDE tablet (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); ATCDDD - ATC/DDD Index (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026).

Bir hata mı buldunuz?Topluluk için sürekli geliştiriyoruz. Neyin yanlış olduğunu bize yazın, ekibimiz inceleyecek.Hata bildir

Temsili modeldir, yalnızca eğitim amaçlıdır.