Oxicodona

Mecanismo de ação

◎Receptor opioide μOxicodona

ⓘ A figura mostra a morfina no receptor μ; a oxicodona, um derivado da tebaína, ocupa o mesmo sítio. Não há estrutura da oxicodona no receptor.

A oxicodona é um agonista pleno do receptor μ derivado da tebaína. Ativa a proteína Gi, inibe a liberação de neurotransmissores na via da dor e modifica a percepção emocional da dor; no tronco encefálico, deprime a respiração e suprime a tosse. Uma pequena parte é convertida em oximorfona, que também é ativa.

1. Ativa o receptor μ na medula espinal e no cérebro
2. A proteína Gi reduz a liberação dos neurotransmissores da dor
3. Alívio da dor intensa por via oral
4. No tronco encefálico: menor estímulo para respirar, sobretudo com outros depressores

Indicações

• Dor intensa o suficiente para exigir um opioide quando outras opções não bastam

Efeitos adversos

Frequentes

• Náuseas e vômitos
• Dificuldade para dormir
• Cefaleia
• Fraqueza e cansaço
• Diminuição do desejo sexual

Contraindicações

• Depressão respiratória significativa
• Asma brônquica aguda ou grave sem monitorização ou equipamento de reanimação
• Obstrução gastrointestinal conhecida ou suspeita, incluindo íleo paralítico
• Hipersensibilidade ao fármaco

Interações importantes

Inibidores da CYP3A4 (macrolídeos, azóis, ritonavir), ou suspensão de indutores (rifampicina, carbamazepina, fenitoína)

Elevam os níveis do opioide e podem causar uma overdose fatal.

Benzodiazepínicos, álcool e outros depressores do sistema nervoso central

Somam-se até sedação profunda, depressão respiratória, coma e morte.

Indutores da CYP3A4, ou suspensão de um inibidor

Reduzem seus níveis: alívio da dor mais fraco ou abstinência.

O que se monitora

• Frequência respiratória e sedação
• Hábito intestinal
• Sinais de uso indevido

Administração e segurança

• As formas de liberação prolongada são engolidas inteiras; triturá-las ou mastigá-las libera uma dose potencialmente fatal.
• Passar da liberação imediata para a prolongada não é uma conversão de um para um: há risco de sedação excessiva.
• Verifique se o produto contém paracetamol para não ultrapassar o total permitido.
• Medicamento controlado: a prescrição é conferida, cada dose registrada e as sobras guardadas em segurança.

Gravidez e amamentação

O uso prolongado na gestação pode causar síndrome de abstinência neonatal de opioides, que é esperada e tratável; o recém-nascido é observado após o nascimento.

Cuidados de enfermagem

• Antes de cada dose: frequência respiratória, saturação de oxigênio e nível de sedação; suspenda a dose e comunique sedação excessiva ou respiração lenta.
• Mantenha a naloxona à mão e ensine a família a reconhecer uma overdose.
• Previna a constipação desde o início e acompanhe o hábito intestinal.
• Previna quedas: tontura, sonolência e hipotensão ortostática.
• Ensine o paciente a guardar o medicamento trancado e a descartar as sobras com segurança.

Farmacocinética

Absorção

Bem absorvida por via oral; existem formas de liberação imediata e prolongada.

Metabolismo

Fígado: grande parte é N-desalquilada a noroxicodona pela CYP3A4; uma fração menor é O-desmetilada a oximorfona.

Eliminação

Rim, como metabólitos.

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Conexões

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Conteúdo educacional sobre como os fármacos agem; não é um guia de prescrição nem substitui a orientação de um profissional de saúde. Não inclui doses.

Fontes: Oxycodone: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2026); OXYCODONE HYDROCHLORIDE tablet (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); ATCDDD - ATC/DDD Index (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026).

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