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Palonosetrona

  • setronsAntagonistas do receptor 5-HT3 (setrons)

Antagonista 5-HT3 de longa ação, IV antes da quimioterapia. Sua meia-vida de cerca de 40 horas cobre também a fase tardia após quimioterapia moderada.

Atualizado

Ficha rápida

Group
Antagonistas do receptor 5-HT3 (setrons)
Target
Receptor de serotonina 5-HT3A
Key effects
Cefaleia · Constipação
Monitor
Função intestinal
ATC
A04AA05

Sem doses: o profissional as define segundo a diretriz vigente.

Mecanismo de ação

Estrutura por crio-ME do receptor 5-HT3A de camundongo com a palonosetrona no bolsão da serotonina; o bolsão do receptor humano é muito semelhante.

Alvo em 3D: Receptor de serotonina 5-HT3A. Estrutura PDB 6Y1Z (RCSB PDB, domínio público). Ver a estrutura no RCSB PDB

A palonosetrona é um antagonista 5-HT3 com afinidade muito forte pelo receptor e pouca ou nenhuma afinidade por outros receptores. Bloqueia a ação da serotonina sobre as fibras aferentes vagais do intestino e nos centros do vômito do tronco encefálico. Sua alta afinidade e longa meia-vida permitem que uma dose única proteja contra o vômito agudo e o tardio após quimioterapia moderadamente emetogênica.

  1. A palonosetrona se liga ao receptor 5-HT3 com afinidade muito alta
  2. A serotonina não consegue abrir o canal nos neurônios vagais e do tronco encefálico
  3. Sua longa meia-vida mantém o bloqueio por dias
  4. Uma dose única cobre o vômito agudo e o tardio após quimioterapia moderada

Indicações

  • Prevenção de náuseas e vômitos agudos e tardios da quimioterapia moderadamente emetogênica, e de náuseas e vômitos agudos da quimioterapia altamente emetogênica.
  • Prevenção de náuseas e vômitos pós-operatórios por até 24 horas após a cirurgia.

Efeitos adversos

Frequentes

  • Cefaleia
  • Constipação
  • Bradicardia e prolongamento do QT após cirurgia

Contraindicações

  • Hipersensibilidade à palonosetrona

Interações importantes

ISRS, IRSN, inibidores da MAO, mirtazapina, fentanila, lítio, tramadol, azul de metileno IV
Síndrome serotoninérgica; a palonosetrona é suspensa se ela aparecer.
Fármacos que prolongam o QT
Possível efeito aditivo sobre o intervalo QT.

O que se monitora

  • Sinais de síndrome serotoninérgica quando dada com fármacos serotoninérgicos
  • Frequência cardíaca e ECG após cirurgia em pacientes de risco
  • Função intestinal

Administração e segurança

  • Dose IV única antes da quimioterapia ou antes da indução anestésica
  • A prevenção pós-operatória de rotina não é usada em pacientes com baixo risco esperado
  • A linha de infusão é lavada com soro fisiológico antes e depois da dose

Gravidez e amamentação

Não há dados em gestantes; estudos em animais não mostraram efeito sobre o desenvolvimento embriofetal.

Cuidados de enfermagem

  • Programe a dose antes do início da quimioterapia
  • Explique que uma dose protege por vários dias, por isso não se repetem doses nos dias seguintes, a menos que prescrito
  • Pergunte sobre constipação e cefaleia
  • Vigie agitação, tremor, sudorese ou febre com fármacos serotoninérgicos

Farmacocinética

Distribuição
Grande volume de distribuição; cerca de 62% ligada a proteínas plasmáticas.
Metabolismo
Principalmente CYP2D6 e, em menor grau, CYP3A4 e CYP1A2; não inibe nem induz enzimas CYP.
Eliminação
Pelo rim e por metabolismo.
Meia-vida
Meia-vida terminal média de cerca de 40 horas.

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O que distingue a palonosetrona da ondansetrona e da granisetrona?

Afinidade muito alta pelo receptor e meia-vida muito mais longa (cerca de 40 horas), de modo que uma dose também cobre o vômito tardio após quimioterapia moderadamente emetogênica.

Por qual enzima CYP a palonosetrona é metabolizada principalmente?

CYP2D6, com papéis menores do CYP3A4 e do CYP1A2.

Qual interação grave é comum a todos os antagonistas 5-HT3?

Síndrome serotoninérgica com fármacos serotoninérgicos, como ISRS, IRSN, fentanila ou tramadol.

Conexões

Fármacos relacionados3

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Conteúdo educacional sobre como os fármacos agem; não é um guia de prescrição nem substitui a orientação de um profissional de saúde. Não inclui doses.

Fontes: DailyMed - PALONOSETRON HYDROCHLORIDE injection, solution (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); Palonosetron Injection: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2026); RCSB PDB - 6Y1Z: Mouse serotonin 5HT3 receptor in complex with palonosetron (RCSB Protein Data Bank, 2026).

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Modelo representativo, apenas para fins educativos.