Palonosétron
sétrons
Antagonistes des récepteurs 5-HT3 (sétrons)
Antagoniste 5-HT3 prolongé, en IV avant la chimiothérapie. Sa demi-vie d'environ 40 heures couvre aussi la phase retardée d'une chimiothérapie modérée.
Fiche rapide
- Group
- Antagonistes des récepteurs 5-HT3 (sétrons)
- Target
- Récepteur 5-HT3A de la sérotonine
- Key effects
- Céphalées · Constipation
- Monitor
- Signes de syndrome sérotoninergique
- ATC
- A04AA05
Sans doses : le professionnel les fixe selon la recommandation en vigueur.
Mécanisme d'action
Structure en cryo-ME du récepteur 5-HT3A de souris avec le palonosétron dans la poche de la sérotonine ; la poche du récepteur humain est très semblable.
Le palonosétron est un antagoniste 5-HT3 d'affinité très forte pour le récepteur et d'affinité faible ou nulle pour les autres récepteurs. Il bloque l'action de la sérotonine sur les afférences vagales du tube digestif et dans les centres du vomissement du tronc cérébral. Sa forte affinité et sa longue demi-vie permettent à une dose unique de protéger contre les vomissements aigus et retardés après une chimiothérapie modérément émétisante.
- Le palonosétron se lie au récepteur 5-HT3 avec une très forte affinité
- La sérotonine ne peut pas ouvrir le canal des neurones vagaux et du tronc cérébral
- Sa longue demi-vie maintient le blocage pendant des jours
- Une dose unique couvre les vomissements aigus et retardés après une chimiothérapie modérée
Indications
- Prévention des nausées et vomissements aigus et retardés des chimiothérapies modérément émétisantes, et des nausées et vomissements aigus des chimiothérapies hautement émétisantes.
- Prévention des nausées et vomissements postopératoires jusqu'à 24 heures après la chirurgie.
Effets indésirables
Fréquents
- Céphalées
- Constipation
- Bradycardie et allongement du QT après une chirurgie
Contre-indications
- Hypersensibilité au palonosétron
Interactions principales
- ISRS, IRSNa, IMAO, mirtazapine, fentanyl, lithium, tramadol, bleu de méthylène IV
- Syndrome sérotoninergique ; le palonosétron est arrêté s'il apparaît.
- Médicaments allongeant le QT
- Effet additif possible sur l'intervalle QT.
Surveillance
- Signes de syndrome sérotoninergique en cas d'association à des médicaments sérotoninergiques
- Fréquence cardiaque et ECG après une chirurgie chez les patients à risque
- Fonction intestinale
Administration et sécurité
- Dose IV unique avant la chimiothérapie ou avant l'induction de l'anesthésie
- La prévention postopératoire systématique n'est pas utilisée chez les patients à faible risque attendu
- La ligne de perfusion est rincée au sérum physiologique avant et après la dose
Grossesse et allaitement
Il n'existe pas de données chez la femme enceinte ; les études animales n'ont montré aucun effet sur le développement embryo-fœtal.
Soins infirmiers
- Programmer la dose avant le début de la chimiothérapie
- Expliquer qu'une dose protège pendant plusieurs jours, donc aucune nouvelle dose n'est donnée les jours suivants sauf prescription
- Rechercher une constipation et des céphalées
- Surveiller agitation, tremblements, sueurs ou fièvre avec les médicaments sérotoninergiques
Pharmacocinétique
- Distribution
- Grand volume de distribution ; environ 62 % lié aux protéines plasmatiques.
- Métabolisme
- Principalement le CYP2D6, et dans une moindre mesure le CYP3A4 et le CYP1A2 ; il n'inhibe ni n'induit les enzymes CYP.
- Élimination
- Par le rein et par métabolisme.
- Demi-vie
- Demi-vie terminale moyenne d'environ 40 heures.
Testez-vous
Réfléchissez à la réponse, puis touchez la question pour la voir.
Qu'est-ce qui distingue le palonosétron de l'ondansétron et du granisétron ?
Une très forte affinité pour le récepteur et une demi-vie bien plus longue (environ 40 heures), si bien qu'une dose couvre aussi les vomissements retardés après une chimiothérapie modérément émétisante.
Par quelle enzyme CYP le palonosétron est-il principalement métabolisé ?
Le CYP2D6, avec un rôle moindre du CYP3A4 et du CYP1A2.
Quelle interaction médicamenteuse grave partagent tous les antagonistes 5-HT3 ?
Le syndrome sérotoninergique avec les médicaments sérotoninergiques comme les ISRS, les IRSNa, le fentanyl ou le tramadol.
Médicaments apparentés
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Contenu pédagogique sur le mode d'action des médicaments ; ce n'est pas un guide de prescription et il ne remplace pas l'avis d'un professionnel de santé. Aucune posologie n'est indiquée.
Sources: DailyMed - PALONOSETRON HYDROCHLORIDE injection, solution (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); Palonosetron Injection: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2026); RCSB PDB - 6Y1Z: Mouse serotonin 5HT3 receptor in complex with palonosetron (RCSB Protein Data Bank, 2026).
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Modèle représentatif, à des fins éducatives uniquement.