Pentazocine

Mécanisme d'action

◎Récepteurs opioïdes κ (agoniste) et μ (agoniste partiel)Pentazocine

ⓘ La figure montre la morphine dans le récepteur μ ; la pentazocine occupe le même site. La seule structure disponible de la pentazocine est dans le récepteur sigma-1, qui n'est pas sa cible analgésique.

La pentazocine est un agoniste partiel du récepteur μ et un agoniste du récepteur κ. Elle produit analgésie, sédation et dépression respiratoire avec un effet plafond ; à forte dose, l'activation κ provoque dysphorie et effets psychotomimétiques. Les comprimés l'associent à la naloxone : par voie orale, la naloxone n'agit presque pas, mais si le produit est injecté, elle bloque l'effet de la pentazocine.

1. Active partiellement le récepteur μ et active le récepteur κ
2. Soulagement de la douleur avec un plafond respiratoire
3. À forte dose, l'activation κ provoque une dysphorie
4. La naloxone du comprimé n'agit qu'en cas d'injection : elle dissuade le mésusage

Indications

• Douleur nécessitant un opioïde lorsque les autres options ne suffisent pas

Effets indésirables

Fréquents

• Vertiges et somnolence
• Nausées et vomissements
• Dysphorie et hallucinations à forte dose

Contre-indications

• Dépression respiratoire importante
• Asthme bronchique aigu ou sévère sans surveillance ni matériel de réanimation
• Occlusion gastro-intestinale connue ou suspectée, y compris l'iléus paralytique
• Hypersensibilité au médicament

Interactions principales

Benzodiazépines, alcool et autres dépresseurs du système nerveux central

Effets additifs jusqu'à une sédation profonde, une dépression respiratoire, le coma et le décès.

Agonistes μ complets (morphine, fentanyl) en cours d'utilisation ou dépendance

Peut atténuer leur effet antalgique et déclencher un sevrage chez les patients dépendants.

Surveillance

• Fréquence respiratoire et sédation
• État mental

Administration et sécurité

• Le comprimé contient de la naloxone pour empêcher l'usage par injection ; il n'est ni dissous ni injecté.
• Stupéfiant : la prescription est vérifiée, chaque dose est consignée et les reliquats sont conservés en lieu sûr.

Grossesse et allaitement

L'utilisation prolongée pendant la grossesse peut provoquer un syndrome de sevrage néonatal aux opioïdes, attendu et traitable ; le nouveau-né est surveillé après la naissance.

Soins infirmiers

• Avant chaque dose : fréquence respiratoire, saturation en oxygène et niveau de sédation ; suspendre la dose et signaler une sédation excessive ou une respiration lente.
• Garder la naloxone à portée de main et apprendre à la famille à reconnaître un surdosage.
• Surveiller la confusion, la dysphorie ou les hallucinations.
• Se renseigner sur la prise d'autres opioïdes : elle peut déclencher un sevrage.

Pharmacocinétique

Absorption

Par voie orale, associée à la naloxone.

Testez-vous

Réfléchissez à la réponse, puis touchez la question pour la voir.

Médicaments apparentés

• Butorphanol
• Nalbuphine
• Naloxone

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Contenu pédagogique sur le mode d'action des médicaments ; ce n'est pas un guide de prescription et il ne remplace pas l'avis d'un professionnel de santé. Aucune posologie n'est indiquée.

Sources: Pentazocine and Naloxone: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2026); PENTAZOCINE AND NALOXONE tablet (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); ATCDDD - ATC/DDD Index (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026).

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Modèle représentatif, à des fins éducatives uniquement.