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Pentazocina

  • Opioides e antagonistasOpioides e antagonistas
  • Alto riscoUm erro com este medicamento pode causar dano grave: usam-se dupla checagem e protocolos.

Opioide agonista parcial μ e agonista κ. Por via oral é associado à naloxona para evitar o uso indevido por injeção; em doses altas causa disforia.

Atualizado

Ficha rápida

Group
Opioides e antagonistas
Target
Receptores opioides κ (agonista) e μ (agonista parcial)
Key effects
Tontura e sonolência · Náuseas e vômitos
Monitor
Frequência respiratória e sedação · Estado mental
ATC
N02AD01

Sem doses: o profissional as define segundo a diretriz vigente.

Mecanismo de ação

A figura mostra a morfina no receptor μ; a pentazocina ocupa o mesmo sítio. A única estrutura disponível da pentazocina é no receptor sigma-1, que não é seu alvo analgésico.

Alvo em 3D: Receptores opioides κ (agonista) e μ (agonista parcial). Estrutura PDB 8EF6 (RCSB PDB, domínio público). Ver a estrutura no RCSB PDB

A pentazocina é agonista parcial do receptor μ e agonista do receptor κ. Produz alívio da dor, sedação e depressão respiratória com efeito teto; em doses altas, a ativação κ causa disforia e efeitos psicotomiméticos. Os comprimidos a associam à naloxona: por via oral a naloxona quase não age, mas se o produto for injetado ela bloqueia o efeito da pentazocina.

  1. Ativa parcialmente o receptor μ e ativa o receptor κ
  2. Alívio da dor com efeito teto sobre a respiração
  3. Em doses altas, a ativação κ causa disforia
  4. A naloxona do comprimido só age se injetada: desestimula o uso indevido

Indicações

  • Dor que exige um opioide quando outras opções não bastam

Efeitos adversos

Frequentes

  • Tontura e sonolência
  • Náuseas e vômitos
  • Disforia e alucinações em doses altas

Contraindicações

  • Depressão respiratória significativa
  • Asma brônquica aguda ou grave sem monitorização ou equipamento de reanimação
  • Obstrução gastrointestinal conhecida ou suspeita, incluindo íleo paralítico
  • Hipersensibilidade ao fármaco

Interações importantes

Benzodiazepínicos, álcool e outros depressores do sistema nervoso central
Somam-se até causar sedação profunda, depressão respiratória, coma e morte.
Agonistas μ plenos (morfina, fentanil) em uso ou dependência
Pode reduzir o alívio da dor que produzem e precipitar abstinência em pacientes dependentes.

O que se monitora

  • Frequência respiratória e sedação
  • Estado mental

Administração e segurança

  • O comprimido contém naloxona para evitar o uso por injeção; não deve ser dissolvido nem injetado.
  • Medicamento controlado: a prescrição é conferida, cada dose é registrada e as sobras são guardadas em local seguro.

Gravidez e amamentação

O uso prolongado na gestação pode causar síndrome de abstinência neonatal por opioides, que é esperada e tratável; o recém-nascido é observado após o parto.

Cuidados de enfermagem

  • Antes de cada dose: frequência respiratória, saturação de oxigênio e nível de sedação; suspenda a dose e comunique sedação excessiva ou respiração lenta.
  • Mantenha naloxona à mão e ensine a família a reconhecer uma overdose.
  • Observe confusão, disforia ou alucinações.
  • Pergunte sobre o uso de outros opioides: pode precipitar abstinência.

Farmacocinética

Absorção
Por via oral, associada à naloxona.

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Pense na resposta e toque na pergunta para vê-la.

Por que os comprimidos de pentazocina contêm naloxona?

Para evitar o uso indevido por injeção: por via oral a naloxona quase não age, mas, injetada, bloqueia o efeito da pentazocina.

Que receptor explica a disforia da pentazocina em doses altas?

O receptor κ, no qual ela é agonista.

Que tipo de ação a pentazocina tem no receptor μ?

É agonista parcial, com efeito teto para o alívio da dor e a depressão respiratória.

Conexões

Fármacos relacionados3

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Conteúdo educacional sobre como os fármacos agem; não é um guia de prescrição nem substitui a orientação de um profissional de saúde. Não inclui doses.

Fontes: Pentazocine and Naloxone: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2026); PENTAZOCINE AND NALOXONE tablet (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); ATCDDD - ATC/DDD Index (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026).

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