Durgical
TR
Uygulama

Pentazosin

  • Opioidler ve antagonistleriOpioidler ve antagonistleri
  • Yüksek riskBu ilaçla yapılan bir hata ciddi zarara yol açabilir: çift kontrol ve protokoller uygulanır.

Kısmi μ agonisti ve κ agonisti bir opioid. Ağızdan, enjeksiyonla kötüye kullanımı önlemek için naloksonla birlikte verilir; yüksek dozlarda disforiye yol açar.

Güncellendi

Hızlı bilgi

Group
Opioidler ve antagonistleri
Target
κ (agonist) ve μ (kısmi agonist) opioid reseptörleri
Key effects
Baş dönmesi ve uyuşukluk · Bulantı ve kusma
Monitor
Solunum hızı ve sedasyon · Mental durum
ATC
N02AD01

Doz yok: dozu güncel kılavuza göre klinisyen belirler.

Etki mekanizması

Şekil, μ reseptöründeki morfini gösterir; pentazosin aynı bölgeye bağlanır. Mevcut tek pentazosin yapısı, analjezik hedefi olmayan sigma-1 reseptöründedir.

3B hedef: κ (agonist) ve μ (kısmi agonist) opioid reseptörleri. PDB yapısı 8EF6 (RCSB PDB, kamu malı). Yapıyı RCSB PDB'de görüntüleyin

Pentazosin, μ reseptörünün kısmi agonisti ve κ reseptörünün agonistidir. Tavan etkisiyle ağrı kesici etki, sedasyon ve solunum depresyonu oluşturur; yüksek dozlarda κ aktivasyonu disfori ve psikotomimetik etkilere yol açar. Tabletlerde naloksonla kombine edilir: nalokson ağızdan alındığında neredeyse etkisizdir, ancak ürün enjekte edilirse pentazosinin etkisini bloke eder.

  1. μ reseptörünü kısmen, κ reseptörünü ise aktive eder
  2. Solunum üzerinde tavan etkisiyle ağrı kesici etki
  3. Yüksek dozlarda κ aktivasyonu disforiye yol açar
  4. Tabletteki nalokson yalnızca enjekte edilirse etki eder: kötüye kullanımı caydırır

Endikasyonlar

  • Diğer seçenekler yetersiz kaldığında opioid gerektiren ağrı

Yan etkiler

Sık

  • Baş dönmesi ve uyuşukluk
  • Bulantı ve kusma
  • Yüksek dozlarda disfori ve halüsinasyonlar

Kontrendikasyonlar

  • Belirgin solunum depresyonu
  • İzlem veya resüsitasyon ekipmanı olmadan akut ya da ağır bronşiyal astım
  • Paralitik ileus dahil, bilinen veya şüphelenilen gastrointestinal obstrüksiyon
  • İlaca karşı aşırı duyarlılık

Önemli etkileşimler

Benzodiazepinler, alkol ve diğer santral sinir sistemi depresanları
Etkileri toplanarak derin sedasyon, solunum depresyonu, koma ve ölüme yol açabilir.
Kullanılmakta olan veya bağımlılık bulunan tam μ agonistleri (morfin, fentanil)
Onların ağrı kesici etkisini zayıflatabilir ve bağımlı hastalarda yoksunluğu tetikleyebilir.

Neler izlenir

  • Solunum hızı ve sedasyon
  • Mental durum

Uygulama ve güvenlik

  • Tablet, enjeksiyonla kullanımı önlemek için nalokson içerir; çözülmez veya enjekte edilmez.
  • Kontrollü ilaç: ilaç istemi doğrulanır, her doz kaydedilir ve artanlar güvenli şekilde saklanır.

Gebelik ve emzirme

Gebelikte uzun süreli kullanım, beklenen ve tedavi edilebilir bir durum olan yenidoğan opioid yoksunluk sendromuna yol açabilir; yenidoğan doğumdan sonra izlenir.

Hemşirelik bakımı

  • Her dozdan önce: solunum hızı, oksijen satürasyonu ve sedasyon düzeyi; aşırı sedasyon veya yavaş solunumda dozu bekletin ve bildirin.
  • Naloksonu el altında bulundurun ve aileye aşırı dozu tanımayı öğretin.
  • Konfüzyon, disfori veya halüsinasyonlar açısından izleyin.
  • Başka opioid kullanımını sorgulayın: yoksunluğu tetikleyebilir.

Farmakokinetik

Emilim
Ağızdan, naloksonla kombine olarak.

Kendinizi sınayın

Cevabı düşünün, sonra görmek için soruya dokunun.

Pentazosin tabletleri neden nalokson içerir?

Enjeksiyonla kötüye kullanımı önlemek için: nalokson ağızdan alındığında neredeyse etkisizdir, ancak enjekte edildiğinde pentazosinin etkisini bloke eder.

Yüksek dozlarda pentazosine bağlı disforiyi hangi reseptör açıklar?

Agonisti olduğu κ reseptörü.

Pentazosin μ reseptöründe ne tür bir etki gösterir?

Kısmi agonisttir; ağrı kesici etki ve solunum depresyonu için bir tavanı vardır.

İlişkili ilaçlar

← Gruba dön: Opioidler ve antagonistleri

İlaçların nasıl etki ettiğine dair eğitim amaçlı içeriktir; reçete rehberi değildir ve bir sağlık profesyonelinin önerisinin yerini tutmaz. Doz bilgisi içermez.

Kaynaklar: Pentazocine and Naloxone: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2026); PENTAZOCINE AND NALOXONE tablet (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); ATCDDD - ATC/DDD Index (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026).

Bir hata mı buldunuz?Topluluk için sürekli geliştiriyoruz. Neyin yanlış olduğunu bize yazın, ekibimiz inceleyecek.Hata bildir

Temsili modeldir, yalnızca eğitim amaçlıdır.