Physostigmin

Cholinesterasehemmer
Cholinesterasehemmer

Der Cholinesterasehemmer, der ins Gehirn gelangt, eingesetzt als Antidot beim schweren anticholinergen Delir. Er wirkt rasch, aber kurz.

Aktualisiert 1 Nov 2026

Steckbrief

Group: Cholinesterasehemmer
Target: Acetylcholinesterase
Key effects: Übelkeit · Schwitzen
Monitor: Kontinuierliches EKG und Herzfrequenz · Atemwege
ATC: V03AB19

Keine Dosen: die Fachperson legt sie nach der aktuellen Leitlinie fest.

Wirkmechanismus

AcetylcholinesterasePhysostigmin

Die Abbildung zeigt die Acetylcholinesterase von Torpedo (Zitterrochen) nach Reaktion mit Rivastigmin: Die Carbamoylgruppe bleibt an das katalytische Serin gebunden, und das abgespaltene Phenol (NAP) verbleibt in der Schlucht. Physostigmin blockiert das Enzym auf dieselbe Weise, indem es dieses Serin carbamyliert.

Zielstruktur in 3D: Acetylcholinesterase. PDB-Struktur 1GQR (RCSB PDB, gemeinfrei). Struktur in der RCSB PDB ansehen

Physostigmin, ein Alkaloid aus der Kalabarbohne, ist ein tertiäres Amin, das die Blut-Hirn-Schranke überwindet. Es hemmt die Acetylcholinesterase im Gehirn und in der Peripherie, sodass Acetylcholin ansteigt und Arzneimittel verdrängt, die muskarinische Rezeptoren blockieren. Es hebt sowohl die zentralen Zeichen (Delir, Agitation, Halluzinationen, Koma) als auch die peripheren Zeichen des anticholinergen Syndroms auf.

Überwindet die Blut-Hirn-Schranke (tertiäres Amin)
Carbamyliert die Acetylcholinesterase in Gehirn und Körper
Acetylcholin steigt an und verdrängt das Anticholinergikum
Delir und periphere Zeichen bilden sich innerhalb von Minuten zurück

Indikationen

Aufhebung der zentralnervösen Wirkungen von Substanzen, die ein anticholinerges Syndrom verursachen (Atropin, Scopolamin, Antihistaminika, manche Pflanzen) Anticholinerge Vergiftung (inkl. Scopolamin «Burundanga») →

Nebenwirkungen

Häufig

Übelkeit, Erbrechen und Speichelfluss
Schwitzen
Bradykardie bei zu schneller Injektion

Kontraindikationen

Asthma
Gangrän
Diabetes
Herz-Kreislauf-Erkrankung
Mechanische Obstruktion des Darms oder des Urogenitaltrakts oder ein vagotoner Zustand
Anwendung mit Cholinestern oder depolarisierenden Muskelrelaxanzien (Succinylcholin)

Wichtige Wechselwirkungen

Succinylcholin: Verlängerte Blockade; Kombination kontraindiziert
Überdosis trizyklischer Antidepressiva: Hebt die Erregungsleitungsstörungen und Herzrhythmusstörungen der Trizyklika nicht auf und kann zusätzlich Krampfanfälle auslösen
Atropin: Antidot bei Physostigmin-Überschuss; zusammen gegeben heben sie sich gegenseitig auf

Was überwacht wird

Kontinuierliches EKG und Herzfrequenz
Bewusstseinslage und Krampfanfälle
Atemwege, Sekretion und Sauerstoffsättigung
Wiederkehr des Delirs nach Abklingen der Wirkung

Anwendung und Sicherheit

Langsam in eine Vene oder in einen Muskel injiziert; eine schnelle Injektion verursacht Bradykardie, Speichelfluss und Krampfanfälle
Atropin wird am Bett bereitgehalten
Abbruch, wenn Speichelfluss, Erbrechen, Harn- oder Stuhlabgang übermäßig werden

Schwangerschaft und Stillzeit

Die Sicherheit in der Schwangerschaft ist nicht belegt; bei schwerer Vergiftung wird es eingesetzt, wenn der Nutzen das Risiko überwiegt.

Pflege

Den Patienten vor der Gabe an einen Herzmonitor anschließen
Absaugung, Atemwegsausrüstung und Atropin bereithalten
Die Bewusstseinslage häufig neu beurteilen: Das Delir kann innerhalb von ein bis zwei Stunden zurückkehren

Pharmakokinetik

Verteilung: Gelangt leicht ins Gehirn
Metabolismus: Wird rasch abgebaut; die Person kann nach ein bis zwei Stunden erneut in Delir oder Koma fallen
Wirkeintritt und -dauer: Minuten nach langsamer intravenöser Injektion; die Wirkung hält etwa 45 bis 60 Minuten an

Testen Sie sich

Überlegen Sie die Antwort und tippen Sie dann auf die Frage.

Warum hebt Physostigmin und nicht Neostigmin ein anticholinerges Delir auf?

Physostigmin ist ein tertiäres Amin, das ins Gehirn gelangt; Neostigmin ist quartär und bleibt draußen.

Was ist das Antidot, wenn Physostigmin eine cholinerge Krise verursacht?

Atropin.

Warum ist bei einer Überdosis trizyklischer Antidepressiva Vorsicht mit Physostigmin geboten?

Es behebt die kardialen Erregungsleitungsstörungen der Trizyklika nicht und kann Krampfanfälle auslösen.