Neostigmin

Cholinesterasehemmer
Cholinesterasehemmer

Ein Cholinesterasehemmer, der Muskelrelaxanzien nach Operationen antagonisiert und Myasthenia gravis behandelt. Er gelangt nicht ins Gehirn.

Aktualisiert 1 Nov 2026

Steckbrief

Group: Cholinesterasehemmer
Target: Acetylcholinesterase
Used for: Myasthenia gravis
Key effects: Bradykardie · Übelkeit · Schwitzen
Monitor: Herzfrequenz
ATC: N07AA01

Keine Dosen: die Fachperson legt sie nach der aktuellen Leitlinie fest.

Wirkmechanismus

AcetylcholinesteraseNeostigmin

Es gibt keine Kristallstruktur von Neostigmin, gebunden an die Acetylcholinesterase. Die Abbildung zeigt Edrophonium, einen nahen chemischen Verwandten mit demselben geladenen Trimethylammonium-Kopf, im aktiven Zentrum der Acetylcholinesterase von Torpedo (Zitterrochen), die mit dem menschlichen Enzym die Schlucht und das katalytische Serin teilt.

Zielstruktur in 3D: Acetylcholinesterase. PDB-Struktur 1AX9 (RCSB PDB, gemeinfrei). Struktur in der RCSB PDB ansehen

Neostigmin carbamyliert das katalytische Serin der Acetylcholinesterase, sodass das Enzym Acetylcholin eine Zeit lang nicht mehr abbaut. Mehr Acetylcholin an der neuromuskulären Endplatte konkurriert mit nicht depolarisierenden Muskelrelaxanzien und stellt die Muskelkraft wieder her; es stimuliert außerdem muskarinische Rezeptoren (langsamer Herzschlag, Sekretion, Darmmotilität). Als geladenes quartäres Amin überwindet es die Blut-Hirn-Schranke nicht.

Carbamyliert das Serin im aktiven Zentrum der Acetylcholinesterase
Acetylcholin wird nicht abgebaut und reichert sich an
Es verdrängt das Muskelrelaxans an den nikotinischen Rezeptoren
Die Muskelkraft kehrt zurück; auch die muskarinischen Wirkungen nehmen zu

Indikationen

Antagonisierung nicht depolarisierender Muskelrelaxanzien nach Operationen
Myasthenia gravis Myasthenia gravis →
Postoperativer Ileus und Blasenatonie ohne Obstruktion (ältere Anwendung) Postoperativer Ileus →

Nebenwirkungen

Häufig

Bradykardie
Übelkeit, Erbrechen, Krämpfe und Durchfall
Mehr Speichel und Bronchialsekret
Schwitzen, Muskelzuckungen (Faszikulationen)

Kontraindikationen

Bekannte Überempfindlichkeit gegen Neostigmin
Peritonitis
Mechanische Obstruktion des Darms oder der Harnwege

Wichtige Wechselwirkungen

Atropin oder Glycopyrronium: Vor oder mit Neostigmin gegeben, um Bradykardie und Sekretion zu verhindern
Succinylcholin: Seine Blockade wird verlängert, nicht aufgehoben
Arzneimittel, die die arzneimittelabbauenden Leberenzyme verändern: Nicht untersucht; Anwendung mit Vorsicht, da Neostigmin durch mikrosomale Leberenzyme metabolisiert wird

Was überwacht wird

Train-of-Four-Antwort mit einem peripheren Nervenstimulator
Herzfrequenz, Herzrhythmus und Blutdruck
Atmung und Sauerstoffsättigung nach der Extubation

Anwendung und Sicherheit

Intravenöse Gabe; das Anticholinergikum kommt in eine eigene Spritze und wird vor Neostigmin gegeben, wenn die Herzfrequenz bereits langsam ist
Atropin und Notfallmedikamente gegen Anaphylaxie werden bereitgehalten
Hohe Dosen bei fast abgeklungener Blockade können selbst eine Schwäche verursachen

Schwangerschaft und Stillzeit

Daten beim Menschen sind begrenzt; kurz vor dem Termin können Cholinesterasehemmer den Uterus reizen und vorzeitige Wehen auslösen.

Pflege

Herzfrequenz und Herzrhythmus vor und nach der Gabe kontrollieren
Im Aufwachraum auf Giemen, Sekretion und Atemarbeit achten
Die Zeichen einer cholinergen Krise kennen: Schwäche mit Schwitzen, Speichelfluss und engen Pupillen
Bei Myasthenia gravis Kraft, Schlucken und Atmung zu festen Zeiten dokumentieren

Pharmakokinetik

Resorption: Zur Antagonisierung intravenös gegeben; orale Formen werden schlecht resorbiert
Verteilung: Überwindet die Blut-Hirn-Schranke nicht; etwa 15 bis 25 % an Albumin gebunden
Metabolismus: Durch mikrosomale Leberenzyme
Elimination: Bei fehlender Nierenfunktion ist die Halbwertszeit länger
Halbwertszeit: Nach intravenöser Injektion zwischen etwa 24 und 113 Minuten angegeben

Testen Sie sich

Überlegen Sie die Antwort und tippen Sie dann auf die Frage.

Warum wird am Ende einer Operation Atropin oder Glycopyrronium zusammen mit Neostigmin gegeben?

Um die muskarinischen Wirkungen des zusätzlichen Acetylcholins zu blockieren, vor allem Bradykardie und Sekretion, während die nikotinische Wirkung das Muskelrelaxans antagonisiert.

Welche Art von neuromuskulärer Blockade kann Neostigmin aufheben?

Die nicht depolarisierende Blockade (z. B. durch Rocuronium). Die depolarisierende Blockade durch Succinylcholin verlängert es.

Welche zwei Zustände sind Kontraindikationen für Neostigmin?

Mechanische Obstruktion des Darms oder der Harnwege sowie Peritonitis.