Physostigmine
Inhibiteurs des cholinestérases
Inhibiteurs des cholinestérases
L'inhibiteur des cholinestérases qui entre dans le cerveau, utilisé comme antidote du délire anticholinergique sévère. Il agit vite mais brièvement.
Fiche rapide
- Group
- Inhibiteurs des cholinestérases
- Target
- Acétylcholinestérase
- Key effects
- Nausées · Sudation
- Monitor
- ECG et fréquence cardiaque en continu
- ATC
- V03AB19
Sans doses : le professionnel les fixe selon la recommandation en vigueur.
Mécanisme d'action
La figure montre l'acétylcholinestérase de Torpedo (torpille) après réaction avec la rivastigmine : le groupe carbamoyle reste lié à la sérine catalytique et le phénol libéré (NAP) demeure dans la gorge. La physostigmine bloque l'enzyme de la même façon, en carbamylant cette sérine.
La physostigmine, un alcaloïde de la fève de Calabar, est une amine tertiaire qui franchit la barrière hémato-encéphalique. Elle inhibe l'acétylcholinestérase dans le cerveau et en périphérie : l'acétylcholine augmente et supplante les médicaments qui bloquent les récepteurs muscariniques. Elle corrige à la fois les signes centraux (délire, agitation, hallucinations, coma) et les signes périphériques du syndrome anticholinergique.
- Franchit la barrière hémato-encéphalique (amine tertiaire)
- Carbamyle l'acétylcholinestérase dans le cerveau et l'organisme
- L'acétylcholine augmente et supplante le médicament anticholinergique
- Le délire et les signes périphériques régressent en quelques minutes
Indications
- Correction des effets sur le système nerveux central des médicaments qui provoquent le syndrome anticholinergique (atropine, scopolamine, antihistaminiques, certaines plantes) Toxicité anticholinergique (dont la scopolamine « burundanga ») →
Effets indésirables
Fréquents
- Nausées, vomissements et salivation
- Sudation
- Bradycardie en cas d'injection trop rapide
Contre-indications
- Asthme
- Gangrène
- Diabète
- Maladie cardiovasculaire
- Obstacle mécanique digestif ou urogénital, ou état vagotonique
- Association aux esters de la choline ou aux curares dépolarisants (succinylcholine)
Interactions principales
- Succinylcholine
- Bloc prolongé ; association contre-indiquée
- Intoxication aux antidépresseurs tricycliques
- Ne corrige pas les troubles de conduction ni les arythmies des tricycliques, et peut ajouter des convulsions
- Atropine
- Antidote de l'excès de physostigmine ; administrées ensemble, elles s'annulent
Surveillance
- ECG et fréquence cardiaque en continu
- État mental et convulsions
- Voies aériennes, sécrétions et saturation en oxygène
- Retour du délire à la fin de l'effet
Administration et sécurité
- Injectée lentement par voie intraveineuse ou intramusculaire ; une injection rapide provoque bradycardie, salivation et convulsions
- L'atropine est gardée prête au lit du patient
- Arrêtée si la salivation, les vomissements, la miction ou la défécation deviennent excessifs
Grossesse et allaitement
La sécurité pendant la grossesse n'est pas établie ; elle est utilisée lorsque le bénéfice l'emporte sur le risque dans une intoxication grave.
Soins infirmiers
- Placer le patient sous scope cardiaque avant la dose
- Préparer l'aspiration, le matériel de voies aériennes et l'atropine
- Réévaluer souvent l'état mental : le délire peut revenir en une à deux heures
Pharmacocinétique
- Distribution
- Entre facilement dans le cerveau
- Métabolisme
- Dégradée rapidement ; la personne peut retomber dans le délire ou le coma après une à deux heures
- Délai et durée d'action
- Quelques minutes après une injection intraveineuse lente ; l'effet dure environ 45 à 60 minutes
Testez-vous
Réfléchissez à la réponse, puis touchez la question pour la voir.
Pourquoi la physostigmine, et non la néostigmine, corrige-t-elle le délire anticholinergique ?
La physostigmine est une amine tertiaire qui entre dans le cerveau ; la néostigmine est quaternaire et reste à l'extérieur.
Quel est l'antidote si la physostigmine provoque une crise cholinergique ?
L'atropine.
Pourquoi faut-il être prudent avec la physostigmine dans une intoxication aux antidépresseurs tricycliques ?
Elle ne corrige pas les troubles de conduction cardiaque des tricycliques et peut provoquer des convulsions.
Médicaments apparentés
Maladies liées
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Contenu pédagogique sur le mode d'action des médicaments ; ce n'est pas un guide de prescription et il ne remplace pas l'avis d'un professionnel de santé. Aucune posologie n'est indiquée.
Sources: DailyMed - PHYSOSTIGMINE SALICYLATE injection (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); ATCDDD - ATC/DDD Index (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026).
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Modèle représentatif, à des fins éducatives uniquement.