Fizostigmin

Etki mekanizması

✂AsetilkolinesterazFizostigmin

ⓘ Şekil, rivastigminle tepkimeye girdikten sonraki Torpedo (elektrikli vatoz) asetilkolinesterazını gösterir: karbamoil grubu katalitik serine bağlı kalır ve ayrılan fenol (NAP) oyukta kalır. Fizostigmin de enzimi aynı yolla, bu serini karbamile ederek bloke eder.

Kalabar fasulyesinden elde edilen bir alkaloid olan fizostigmin, kan-beyin bariyerini geçen bir tersiyer amindir. Beyindeki ve periferdeki asetilkolinesterazı inhibe eder; böylece asetilkolin yükselir ve muskarinik reseptörleri bloke eden ilaçlarla yarışı kazanır. Antikolinerjik sendromun hem santral (deliryum, ajitasyon, halüsinasyonlar, koma) hem de periferik bulgularını geri çevirir.

1. Kan-beyin bariyerini geçer (tersiyer amin)
2. Beyinde ve vücutta asetilkolinesterazı karbamile eder
3. Asetilkolin yükselir ve antikolinerjik ilaçla yarışı kazanır
4. Deliryum ve periferik bulgular dakikalar içinde geriler

Endikasyonlar

• Antikolinerjik sendroma yol açan ilaçların (atropin, skopolamin, antihistaminikler, bazı bitkiler) merkezi sinir sistemi etkilerinin geri çevrilmesi Antikolinerjik toksisite (skopolamin «burundanga» dahil) →

Yan etkiler

Sık

• Bulantı, kusma ve salya artışı
• Terleme
• Çok hızlı enjekte edilirse bradikardi

Kontrendikasyonlar

• Astım
• Gangren
• Diyabet
• Kardiyovasküler hastalık
• Bağırsak veya ürogenital yolun mekanik obstrüksiyonu ya da vagotonik durum
• Kolin esterleri veya depolarizan kas gevşeticilerle (süksinilkolin) birlikte kullanım

Önemli etkileşimler

Süksinilkolin

Uzamış blok; kombinasyon kontrendikedir

Trisiklik antidepresan doz aşımı

Trisikliklerin ileti bozukluklarını ve aritmilerini geri çevirmez ve nöbet riskini artırabilir

Atropin

Fizostigmin fazlalığının antidotu; birlikte verildiklerinde birbirlerini nötralize ederler

Neler izlenir

• Sürekli EKG ve kalp hızı
• Mental durum ve nöbetler
• Hava yolu, salgılar ve oksijen satürasyonu
• Etki geçtikten sonra deliryumun geri dönmesi

Uygulama ve güvenlik

• Damar içine veya kas içine yavaşça enjekte edilir; hızlı enjeksiyon bradikardi, salya artışı ve nöbetlere yol açar
• Atropin yatak başında hazır tutulur
• Salya artışı, kusma, idrara çıkma veya dışkılama aşırı hâle gelirse kesilir

Gebelik ve emzirme

Gebelikte güvenliliği kanıtlanmamıştır; ağır zehirlenmede yarar riski aştığında kullanılır.

Hemşirelik bakımı

• Dozdan önce hastayı kardiyak monitöre bağlayın
• Aspirasyon, hava yolu ekipmanı ve atropini hazır bulundurun
• Mental durumu sık sık yeniden değerlendirin: deliryum bir ila iki saat içinde geri dönebilir

Farmakokinetik

Dağılım

Beyne kolayca girer

Metabolizma

Hızla yıkılır; kişi bir ila iki saat sonra yeniden deliryuma veya komaya girebilir

Etki başlangıcı ve süresi

Yavaş damar içi enjeksiyondan dakikalar sonra; etkisi yaklaşık 45 ile 60 dakika sürer

Kendinizi sınayın

Cevabı düşünün, sonra görmek için soruya dokunun.

İlişkili ilaçlar

• Atropin
• Hiyosin hidrobromür (skopolamin)
• Neostigmin

İlişkili hastalıklar

• Antikolinerjik toksisite (skopolamin «burundanga» dahil)

← Gruba dön: Kolinesteraz inhibitörleri

İlaçların nasıl etki ettiğine dair eğitim amaçlı içeriktir; reçete rehberi değildir ve bir sağlık profesyonelinin önerisinin yerini tutmaz. Doz bilgisi içermez.

Kaynaklar: DailyMed - PHYSOSTIGMINE SALICYLATE injection (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); ATCDDD - ATC/DDD Index (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026).

Bir hata mı buldunuz?Topluluk için sürekli geliştiriyoruz. Neyin yanlış olduğunu bize yazın, ekibimiz inceleyecek.Hata bildir

Gönder

Temsili modeldir, yalnızca eğitim amaçlıdır.