Fisostigmina

Mecanismo de ação

✂AcetilcolinesteraseFisostigmina

ⓘ A figura mostra a acetilcolinesterase de Torpedo (raia-elétrica) após reação com a rivastigmina: o grupo carbamoíla permanece ligado à serina catalítica e o fenol de saída (NAP) fica na garganta. A fisostigmina bloqueia a enzima da mesma forma, carbamilando essa serina.

A fisostigmina, um alcaloide da fava-de-calabar, é uma amina terciária que atravessa a barreira hematoencefálica. Inibe a acetilcolinesterase no cérebro e na periferia, de modo que a acetilcolina aumenta e supera os fármacos que bloqueiam os receptores muscarínicos. Reverte tanto os sinais centrais (delirium, agitação, alucinações, coma) quanto os sinais periféricos da síndrome anticolinérgica.

1. Atravessa a barreira hematoencefálica (amina terciária)
2. Carbamila a acetilcolinesterase no cérebro e no corpo
3. A acetilcolina aumenta e supera o fármaco anticolinérgico
4. O delirium e os sinais periféricos revertem em minutos

Indicações

• Reversão dos efeitos sobre o sistema nervoso central de fármacos que causam a síndrome anticolinérgica (atropina, escopolamina, anti-histamínicos, algumas plantas) Síndrome anticolinérgica (incluindo escopolamina, «burundanga») →

Efeitos adversos

Frequentes

• Náuseas, vômitos e sialorreia
• Sudorese
• Bradicardia se injetada rápido demais

Contraindicações

• Asma
• Gangrena
• Diabetes
• Doença cardiovascular
• Obstrução mecânica do intestino ou do trato urogenital, ou estado vagotônico
• Uso com ésteres de colina ou relaxantes musculares despolarizantes (succinilcolina)

Interações importantes

Succinilcolina

Bloqueio prolongado; associação contraindicada

Intoxicação por antidepressivos tricíclicos

Não reverte os distúrbios de condução e as arritmias dos tricíclicos e pode somar convulsões

Atropina

Antídoto do excesso de fisostigmina; administradas juntas, anulam-se mutuamente

O que se monitora

• ECG contínuo e frequência cardíaca
• Estado mental e convulsões
• Via aérea, secreções e saturação de oxigênio
• Retorno do delirium quando o efeito passa

Administração e segurança

• Injetada lentamente na veia ou no músculo; a injeção rápida causa bradicardia, sialorreia e convulsões
• Manter atropina pronta à beira do leito
• Interromper se a salivação, os vômitos, a micção ou a defecação se tornarem excessivos

Gravidez e amamentação

A segurança na gestação não foi estabelecida; é usada quando o benefício supera o risco na intoxicação grave.

Cuidados de enfermagem

• Colocar o paciente em monitor cardíaco antes da dose
• Ter aspiração, material de via aérea e atropina prontos
• Reavaliar o estado mental com frequência: o delirium pode voltar em uma a duas horas

Farmacocinética

Distribuição

Entra facilmente no cérebro

Metabolismo

Degradada rapidamente; a pessoa pode voltar ao delirium ou ao coma após uma a duas horas

Início e duração

Minutos após injeção intravenosa lenta; o efeito dura cerca de 45 a 60 minutos

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Conexões

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Conteúdo educacional sobre como os fármacos agem; não é um guia de prescrição nem substitui a orientação de um profissional de saúde. Não inclui doses.

Fontes: DailyMed - PHYSOSTIGMINE SALICYLATE injection (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); ATCDDD - ATC/DDD Index (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026).

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