Cholinesterasehemmer
Hemmen den Abbau von Acetylcholin, sodass mehr davon auf Nerven und Muskeln wirkt. Eingesetzt bei Myasthenia gravis, Alzheimer und Narkose.
Was sie sind
Arzneimittel, die die Acetylcholinesterase blockieren, das Enzym, das die Wirkung von Acetylcholin an den Synapsen beendet (siehe das Thema «Cholinerge Übertragung»). Quartäre Substanzen, die außerhalb des Gehirns bleiben (Neostigmin, Pyridostigmin, Edrophonium), wirken an der neuromuskulären Endplatte und an autonomen Synapsen; Substanzen, die ins Gehirn gelangen (Donepezil, Rivastigmin, Galantamin, Physostigmin), wirken auch zentral. Organophosphat-Insektizide und Nervenkampfstoffe sind irreversible Hemmstoffe desselben Enzyms und verursachen eine cholinerge Vergiftung.
Wirkmechanismus
Die Acetylcholinesterase spaltet Acetylcholin normalerweise innerhalb von Millisekunden. Edrophonium, Donepezil und Galantamin binden reversibel an das Enzym, ohne zu reagieren; Neostigmin, Pyridostigmin, Physostigmin und Rivastigmin carbamylieren sein katalytisches Serin, das sich über Stunden langsam erholt; Organophosphate phosphorylieren es, eine Bindung, die nach der «Alterung» dauerhaft wird. Acetylcholin reichert sich dann an muskarinischen und nikotinischen Rezeptoren an.
Zielstruktur: Acetylcholinesterase (bei Rivastigmin auch Butyrylcholinesterase)
Arzneimittel dieser Klasse
- NeostigminEin Cholinesterasehemmer, der Muskelrelaxanzien nach Operationen antagonisiert und Myasthenia gravis behandelt. Er…Acetylcholinesterase
- PyridostigminDas orale Standardmedikament gegen die Schwäche bei Myasthenia gravis. Es wirkt länger als Neostigmin und verursacht…Acetylcholinesterase
- DonepezilEin einmal täglich gegebener Cholinesterasehemmer bei Alzheimer-Demenz. Er verbessert Gedächtnis und Alltagsfunktion…Acetylcholinesterase
- PhysostigminDer Cholinesterasehemmer, der ins Gehirn gelangt, eingesetzt als Antidot beim schweren anticholinergen Delir. Er wirkt…Acetylcholinesterase
- EdrophoniumEin sehr kurz wirksamer Cholinesterasehemmer, früher als Test am Krankenbett bei Myasthenia gravis verwendet…Acetylcholinesterase
- RivastigminEin Cholinesterasehemmer bei Alzheimer-Demenz und Demenz bei Parkinson-Krankheit, als Kapseln oder Hautpflaster gegeben.Acetylcholinesterase und Butyrylcholinesterase
- GalantaminEin reversibler Cholinesterasehemmer bei leichter bis mittelschwerer Alzheimer-Demenz, mit ähnlichen Nebenwirkungen…Acetylcholinesterase
Weitere der Klasse
- Ambenonium
- Ecothiopat (Auge)
- Tacrin (vom Markt genommen, Lebertoxizität)
Testen Sie sich
Überlegen Sie die Antwort und tippen Sie dann auf die Frage.
Warum verursacht Neostigmin keine Verwirrtheit, während Physostigmin auf das Gehirn wirken kann?
Neostigmin ist ein geladenes quartäres Amin, das die Blut-Hirn-Schranke nicht überwindet; Physostigmin ist ein ungeladenes tertiäres Amin, das sie überwindet.
Ein Patient mit Myasthenia gravis unter Pyridostigmin wird schwach, schwitzt, hat starken Speichelfluss und enge Pupillen. Was ist das wahrscheinliche Problem?
Eine cholinerge Krise durch zu viel Cholinesterasehemmer: Das Arzneimittel wird pausiert, die Atemwege werden gesichert, und Atropin behandelt die muskarinischen Zeichen.
Was bedeutet die «Alterung» der Acetylcholinesterase nach einer Organophosphatvergiftung?
Das phosphorylierte Enzym verliert eine Alkylgruppe und wird dauerhaft resistent gegen die Reaktivierung durch Oxime wie Pralidoxim; Oxime wirken daher nur bei früher Gabe.
Welche drei Cholinesterasehemmer werden bei Alzheimer-Demenz eingesetzt?
Donepezil, Rivastigmin und Galantamin.
Lehrinhalt darüber, wie Arzneimittel wirken; keine Verordnungshilfe und kein Ersatz für den Rat einer Ärztin, eines Arztes oder anderer Fachpersonen. Ohne Dosierungen.
Quellen: ATCDDD - ATC/DDD Index (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026); eEML - Electronic Essential Medicines List (World Health Organization, 2025).
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