Pirfenidon
Antifibrotika
Antifibrotika
Orales Antifibrotikum bei idiopathischer Lungenfibrose; zum Essen eingenommen; verursacht Übelkeit, Ausschlag und Lichtempfindlichkeit; Leberwerte nötig.
Steckbrief
- Group
- Antifibrotika
- Target
- Fibrogene und entzündliche Signalwege in Lungenfibroblasten (molekulares Ziel nicht geklärt)
- Used for
- Idiopathische Lungenfibrose
- Key effects
- Übelkeit · Hautausschlag und Photosensibilität
- Monitor
- Leberwerte · Haut · Übelkeit
- ATC
- L04AX05
Keine Dosen: die Fachperson legt sie nach der aktuellen Leitlinie fest.
Wirkmechanismus
Pirfenidon ist ein Pyridon mit antifibrotischen und entzündungshemmenden Wirkungen in experimentellen Modellen: Es vermindert die Fibroblastenproliferation sowie die Wachstumsfaktoren und die Kollagenbildung, die die Fibrose antreiben. Wie es bei Patienten mit idiopathischer Lungenfibrose wirkt, ist nicht geklärt. In Studien verlangsamte es den Abfall der forcierten Vitalkapazität.
- Eine Lungenschädigung regt Fibroblasten zur Proliferation und Kollagenbildung an
- Pirfenidon dämpft die fibrogene Wachstumsfaktor-Signalübertragung
- Fibroblasten proliferieren weniger und lagern weniger Kollagen ab
- Der Abfall der Lungenfunktion verlangsamt sich
Indikationen
- Idiopathische Lungenfibrose Interstitielle Lungenerkrankung →
Nebenwirkungen
Häufig
- Übelkeit, Dyspepsie, Reflux, Erbrechen und Bauchschmerzen
- Hautausschlag und Photosensibilität
- Müdigkeit, Schwindel und Kopfschmerzen
- Appetitminderung und Gewichtsverlust
- Infektionen der oberen Atemwege, Sinusitis und Schlaflosigkeit
Kontraindikationen
- Laut Fachinformation keine absoluten Kontraindikationen
- Die Anwendung zusammen mit Fluvoxamin wird vermieden
- Überempfindlichkeit gegen Pirfenidon
Wichtige Wechselwirkungen
- Fluvoxamin (starker CYP1A2-Hemmer)
- Deutlich höhere Pirfenidon-Exposition; wird vermieden
- Ciprofloxacin (mäßiger CYP1A2-Hemmer)
- Höhere Exposition; die Pirfenidon-Dosis wird reduziert
- Rauchen und starke CYP1A2-Induktoren
- Geringere Exposition und möglicher Wirkverlust
Was überwacht wird
- Leberwerte (ALT, AST, Bilirubin) vor Beginn, in den ersten sechs Monaten monatlich und danach alle drei Monate
- Haut: Ausschlag, Blasenbildung oder sonnenbrandähnliche Reaktionen
- Übelkeit, Appetit und Gewicht
Anwendung und Sicherheit
- Orale Kapseln oder Tabletten zu den Mahlzeiten, täglich zu denselben Zeiten
- Die Dosis wird zu Beginn schrittweise gesteigert; nach einer längeren Unterbrechung wird die Behandlung erneut mit der Aufdosierung begonnen
- Sonne und Höhensonne meiden: Sonnenschutzmittel und schützende Kleidung
Schwangerschaft und Stillzeit
Daten beim Menschen reichen nicht aus; Tierstudien zeigten keine Fehlbildungen, und die Anwendung wird mit dem Facharzt abgewogen.
Pflege
- Täglichen Sonnenschutz erklären, auch an bewölkten Tagen
- Leberwerte kontrollieren und die Zeichen einer Leberschädigung erklären
- Dazu anleiten, jede Dosis zu den Mahlzeiten einzunehmen, um Übelkeit und Schwindel zu verringern
- Zum Rauchstopp raten, da Rauchen auch die Wirkstoffspiegel senkt
- Die Medikamentenliste auf Fluvoxamin und Ciprofloxacin prüfen
Pharmakokinetik
- Resorption
- Oral; Nahrung verzögert die Resorption und senkt den Spitzenspiegel, was die Verträglichkeit verbessert
- Verteilung
- Mäßig an Plasmaproteine gebunden, vor allem an Albumin
- Metabolismus
- Leber, hauptsächlich über CYP1A2 (in geringerem Maß CYP2C9, 2C19, 2D6, 2E1); Rauchen induziert CYP1A2 und senkt die Exposition
- Elimination
- Überwiegend im Urin als inaktiver 5-Carboxy-Metabolit
- Halbwertszeit
- Etwa 3 Stunden
Testen Sie sich
Überlegen Sie die Antwort und tippen Sie dann auf die Frage.
Welches CYP-Enzym metabolisiert Pirfenidon hauptsächlich?
CYP1A2.
Warum ist Rauchen bei einem Patienten unter Pirfenidon von Bedeutung?
Rauchen induziert CYP1A2, senkt die Pirfenidon-Exposition und kann seine Wirkung verringern.
Welche Hautschutzmaßnahme wird jedem Patienten unter Pirfenidon erklärt?
Sonne und Höhensonne meiden sowie Sonnenschutzmittel und schützende Kleidung verwenden (Photosensibilität).
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Lehrinhalt darüber, wie Arzneimittel wirken; keine Verordnungshilfe und kein Ersatz für den Rat einer Ärztin, eines Arztes oder anderer Fachpersonen. Ohne Dosierungen.
Quellen: DailyMed - PIRFENIDONE- pirfenidone tablet, film coated (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2025); Pirfenidone: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2026); ATCDDD - ATC/DDD Index (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026).
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