Pirfenidona

Mecanismo de ação

A pirfenidona é uma piridona com efeitos antifibróticos e anti-inflamatórios em modelos experimentais: reduz a proliferação de fibroblastos e os fatores de crescimento e a produção de colágeno que impulsionam a fibrose. Seu modo de ação em pacientes com fibrose pulmonar idiopática não foi estabelecido. Nos ensaios, retardou o declínio da capacidade vital forçada.

1. A lesão pulmonar leva os fibroblastos a proliferar e produzir colágeno
2. A pirfenidona atenua a sinalização de fatores de crescimento fibrogênicos
3. Os fibroblastos proliferam menos e depositam menos colágeno
4. O declínio da função pulmonar se torna mais lento

Indicações

• Fibrose pulmonar idiopática Doença pulmonar intersticial →

Efeitos adversos

Frequentes

• Náuseas, dispepsia, refluxo, vômitos e dor abdominal
• Erupção cutânea e fotossensibilidade
• Fadiga, tontura e cefaleia
• Diminuição do apetite e perda de peso
• Infecções das vias aéreas superiores, sinusite e insônia

Contraindicações

• Sem contraindicações absolutas na bula
• O uso com fluvoxamina é evitado
• Hipersensibilidade à pirfenidona

Interações importantes

Fluvoxamina (inibidor potente da CYP1A2)

Exposição à pirfenidona muito maior; evitada

Ciprofloxacino (inibidor moderado da CYP1A2)

Maior exposição; a dose de pirfenidona é reduzida

Tabagismo e indutores potentes da CYP1A2

Menor exposição e possível perda de efeito

O que se monitora

• Provas hepáticas (ALT, AST, bilirrubina) antes de iniciar, mensalmente nos primeiros seis meses e depois a cada três meses
• Pele: erupção, bolhas ou reações semelhantes a queimadura solar
• Náuseas, apetite e peso

Administração e segurança

• Cápsulas ou comprimidos orais tomados com alimentos, nos mesmos horários todos os dias
• A dose é aumentada gradualmente no início; se o tratamento for interrompido por muito tempo, é reiniciado com o escalonamento
• Evitar sol e lâmpadas de bronzeamento: protetor solar e roupas de proteção

Gravidez e amamentação

Os dados em humanos são insuficientes; estudos em animais não mostraram malformações, e o uso é ponderado com o especialista.

Cuidados de enfermagem

• Ensinar a proteção solar todos os dias, mesmo em dias nublados
• Verificar as provas hepáticas e ensinar os sinais de lesão hepática
• Ensinar a tomar cada dose com alimentos para reduzir náuseas e tontura
• Aconselhar a parar de fumar, o que também reduz os níveis do medicamento
• Revisar a lista de medicamentos em busca de fluvoxamina e ciprofloxacino

Farmacocinética

Absorção

Oral; os alimentos retardam a absorção e reduzem o pico, o que melhora a tolerância

Distribuição

Moderadamente ligada às proteínas plasmáticas, principalmente à albumina

Metabolismo

Fígado, principalmente pela CYP1A2 (menor participação de CYP2C9, 2C19, 2D6, 2E1); o tabagismo induz a CYP1A2 e reduz a exposição

Eliminação

Principalmente na urina como o metabólito inativo 5-carboxi

Meia-vida

Cerca de 3 horas

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Conexões

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Conteúdo educacional sobre como os fármacos agem; não é um guia de prescrição nem substitui a orientação de um profissional de saúde. Não inclui doses.

Fontes: DailyMed - PIRFENIDONE- pirfenidone tablet, film coated (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2025); Pirfenidone: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2026); ATCDDD - ATC/DDD Index (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026).

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