Pirfénidone
Antifibrosants
Antifibrosants
Un antifibrosant oral de la fibrose pulmonaire idiopathique ; pris au repas, il donne nausées, éruption et photosensibilité et impose un bilan hépatique.
Fiche rapide
- Group
- Antifibrosants
- Target
- Signalisation fibrogénique et inflammatoire dans les fibroblastes pulmonaires (cible moléculaire non établie)
- Used for
- Fibrose pulmonaire idiopathique
- Key effects
- Nausées · Éruption cutanée et photosensibilité
- Monitor
- Bilan hépatique · Peau · Nausées
- ATC
- L04AX05
Sans doses : le professionnel les fixe selon la recommandation en vigueur.
Mécanisme d'action
La pirfénidone est une pyridone aux effets antifibrosants et anti-inflammatoires dans les modèles expérimentaux : elle réduit la prolifération des fibroblastes ainsi que les facteurs de croissance et la production de collagène qui entretiennent la fibrose. Son mode d'action chez les patients atteints de fibrose pulmonaire idiopathique n'est pas établi. Dans les essais, elle a ralenti la baisse de la capacité vitale forcée.
- La lésion pulmonaire pousse les fibroblastes à proliférer et à produire du collagène
- La pirfénidone atténue la signalisation des facteurs de croissance fibrogéniques
- Les fibroblastes prolifèrent moins et déposent moins de collagène
- La baisse de la fonction respiratoire ralentit
Indications
- Fibrose pulmonaire idiopathique Pneumopathie interstitielle →
Effets indésirables
Fréquents
- Nausées, dyspepsie, reflux, vomissements et douleurs abdominales
- Éruption cutanée et photosensibilité
- Fatigue, vertiges et céphalées
- Diminution de l'appétit et perte de poids
- Infections des voies respiratoires supérieures, sinusite et insomnie
Contre-indications
- Aucune contre-indication absolue dans le RCP
- L'association à la fluvoxamine est évitée
- Hypersensibilité à la pirfénidone
Interactions principales
- Fluvoxamine (inhibiteur puissant du CYP1A2)
- Exposition à la pirfénidone fortement accrue ; association évitée
- Ciprofloxacine (inhibiteur modéré du CYP1A2)
- Exposition accrue ; la dose de pirfénidone est réduite
- Tabagisme et inducteurs puissants du CYP1A2
- Exposition diminuée et perte d'effet possible
Surveillance
- Bilan hépatique (ALAT, ASAT, bilirubine) avant le début, tous les mois pendant les six premiers mois puis tous les trois mois
- Peau : éruption, bulles ou réactions ressemblant à un coup de soleil
- Nausées, appétit et poids
Administration et sécurité
- Capsules ou comprimés oraux pris au cours d'un repas, aux mêmes heures chaque jour
- La dose est augmentée progressivement au début ; après une interruption prolongée, le traitement est repris avec la même augmentation progressive
- Éviter le soleil et les lampes à bronzer : écran solaire et vêtements protecteurs
Grossesse et allaitement
Les données humaines sont insuffisantes ; les études animales n'ont pas montré de malformations, et l'utilisation est discutée avec le spécialiste.
Soins infirmiers
- Enseigner la protection solaire chaque jour, même par temps nuageux
- Contrôler le bilan hépatique et enseigner les signes d'atteinte hépatique
- Enseigner la prise de chaque dose au cours d'un repas pour atténuer les nausées et les vertiges
- Conseiller l'arrêt du tabac, qui abaisse aussi les concentrations du médicament
- Rechercher la fluvoxamine et la ciprofloxacine dans la liste des médicaments
Pharmacocinétique
- Absorption
- Orale ; l'alimentation retarde l'absorption et abaisse le pic de concentration, ce qui améliore la tolérance
- Distribution
- Liaison modérée aux protéines plasmatiques, surtout à l'albumine
- Métabolisme
- Hépatique, principalement par le CYP1A2 (accessoirement CYP2C9, 2C19, 2D6, 2E1) ; le tabagisme induit le CYP1A2 et diminue l'exposition
- Élimination
- Surtout dans les urines sous forme du métabolite 5-carboxy inactif
- Demi-vie
- Environ 3 heures
Testez-vous
Réfléchissez à la réponse, puis touchez la question pour la voir.
Quelle enzyme CYP métabolise principalement la pirfénidone ?
Le CYP1A2.
Pourquoi le tabagisme compte-t-il chez un patient sous pirfénidone ?
Le tabac induit le CYP1A2, diminue l'exposition à la pirfénidone et peut réduire son effet.
Quelle précaution cutanée est enseignée à chaque patient sous pirfénidone ?
Éviter le soleil et les lampes à bronzer, et utiliser un écran solaire et des vêtements protecteurs (photosensibilité).
Médicaments apparentés
Maladies liées
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Contenu pédagogique sur le mode d'action des médicaments ; ce n'est pas un guide de prescription et il ne remplace pas l'avis d'un professionnel de santé. Aucune posologie n'est indiquée.
Sources: DailyMed - PIRFENIDONE- pirfenidone tablet, film coated (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2025); Pirfenidone: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2026); ATCDDD - ATC/DDD Index (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026).
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Modèle représentatif, à des fins éducatives uniquement.