Methyldopa

Zentral wirkende Antihypertensiva
Zentral wirkende Antihypertensiva

Ein älteres orales Blutdruckmittel, das im Gehirn wirkt. Es ist weiterhin eine klassische Wahl bei Bluthochdruck in der Schwangerschaft.

Aktualisiert 1 Nov 2026

Auch genannt: Alpha-Methyldopa

Steckbrief

Group: Zentral wirkende Antihypertensiva
Target: Alpha-2A-Adrenozeptor (über Alpha-Methylnoradrenalin)
Used for: Bluthochdruck · Bluthochdruck in der Schwangerschaft
Key effects: Sedierung · Kopfschmerzen und Schwäche
Monitor: Blutdruck · Leberfunktion
ATC: C02AB01

Keine Dosen: die Fachperson legt sie nach der aktuellen Leitlinie fest.

Wirkmechanismus

Alpha-2A-Adrenozeptor (über Alpha-Methylnoradrenalin)Methyldopa

Die Abbildung zeigt Noradrenalin, gebunden an den menschlichen Alpha-2A-Adrenozeptor; Alpha-Methylnoradrenalin, der aktive Metabolit von Methyldopa, wirkt an derselben Stelle.

Zielstruktur in 3D: Alpha-2A-Adrenozeptor (über Alpha-Methylnoradrenalin). PDB-Struktur 7EJ0 (RCSB PDB, gemeinfrei). Struktur in der RCSB PDB ansehen

Methyldopa ist ein Analogon von L-Dopa. In adrenergen Neuronen wird es zu Alpha-Methyldopamin und dann zu Alpha-Methylnoradrenalin umgewandelt. Der Metabolit stimuliert Alpha-2-Rezeptoren im Hirnstamm und verringert den sympathischen Ausstrom, sodass der periphere Widerstand bei kaum verändertem Herzzeitvolumen sinkt.

Methyldopa wird in Neuronen zu Alpha-Methylnoradrenalin umgewandelt
Der Metabolit stimuliert zentrale Alpha-2-Rezeptoren
Sympathischer Ausstrom und peripherer Widerstand sinken

Indikationen

Bluthochdruck Arterielle Hypertonie →
Bluthochdruck in der Schwangerschaft, einschließlich Präeklampsie Präeklampsie →

Nebenwirkungen

Häufig

Sedierung, vor allem zu Beginn oder nach einer Dosiserhöhung
Kopfschmerzen und Schwäche
Verstopfte Nase
Orthostatische Hypotonie und Ödeme
Positiver direkter Coombs-Test

Kontraindikationen

Aktive Lebererkrankung (akute Hepatitis, aktive Zirrhose)
Frühere durch Methyldopa verursachte Lebererkrankungen
Behandlung mit MAO-Hemmern
Überempfindlichkeit, einschließlich früherer methyldopabedingter hämolytischer Anämie

Wichtige Wechselwirkungen

Eisen(II)-sulfat oder Eisen(II)-gluconat: Geringere Bioverfügbarkeit von Methyldopa und schlechtere Blutdruckkontrolle
Lithium: Risiko einer Lithiumtoxizität
MAO-Hemmer: Kontraindizierte Kombination
Andere Antihypertensiva und Anästhetika: Additiver Blutdruckabfall

Was überwacht wird

Blutdruck
Blutbild und direkter Coombs-Test vor und während der Behandlung
Leberfunktion, besonders in den ersten Monaten
Körpertemperatur in den ersten Wochen

Schwangerschaft und Stillzeit

In allen Trimestern verwendet; die veröffentlichte Erfahrung deutet darauf hin, dass eine fetale Schädigung unwahrscheinlich ist (Fachinformation), weshalb es ein klassisches Antihypertensivum in der Schwangerschaft bleibt.

Pflege

Vorher: Ausgangsblutbild, Coombs-Test und Leberwerte.
Zu Beginn vor Schläfrigkeit warnen, damit Tätigkeiten, die Aufmerksamkeit erfordern, entsprechend geplant werden.
Fieber, Gelbsucht, dunklen Urin, Müdigkeit oder Blässe melden (mögliche Hepatitis oder Hämolyse).
Methyldopa kann Katecholamin-Urintests falsch hoch ausfallen lassen: das Labor informieren.
Vor einer Transfusion wird die Blutbank informiert, dass der Patient Methyldopa einnimmt (Coombs-Test).

Pharmakokinetik

Resorption: Oral; die Resorption ist unvollständig und wird durch Eisensalze verringert
Metabolismus: In Neuronen zum aktiven Metaboliten umgewandelt; zudem als Sulfat konjugiert
Elimination: Überwiegend über die Nieren; dialysierbar
Halbwertszeit: Plasmahalbwertszeit etwa 105 Minuten, die Wirkung hält aber viel länger an (Fachinformation)
Wirkeintritt und -dauer: Maximaler Druckabfall mehrere Stunden nach einer Dosis

Testen Sie sich

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Wie senkt Methyldopa den Blutdruck?

Es wird zu Alpha-Methylnoradrenalin umgewandelt, das Alpha-2-Rezeptoren im Hirnstamm stimuliert und den sympathischen Ausstrom sowie den peripheren Widerstand verringert.

Welcher Laborbefund tritt bei manchen Patienten unter langfristiger Methyldopa-Therapie auf?

Ein positiver direkter Coombs-Test; wenige entwickeln eine autoimmunhämolytische Anämie, daher wird das Blutbild kontrolliert.

Bei welcher Patientengruppe ist Methyldopa weiterhin eine klassische Wahl?

Bei Schwangeren mit Bluthochdruck, weil die lange Erfahrung auf ein geringes fetales Risiko hindeutet.

Welches verbreitete Nahrungsergänzungsmittel verringert die Resorption von Methyldopa?

Eisensalze (Eisen(II)-sulfat oder -gluconat), die seine Bioverfügbarkeit und die Blutdruckkontrolle verringern.