Sacituzumab-Govitecan

ADCs
Antikörper-Wirkstoff-Konjugate (ADCs)
Hochrisiko
Ein Fehler mit diesem Arzneimittel kann schweren Schaden verursachen: Es gelten Doppelkontrollen und Protokolle.
Schwangerschaft: meiden
Kann den Fetus schädigen; es wird ein Schwangerschaftstest durchgeführt, während und nach der Behandlung eine wirksame Verhütung angewendet und auf das Stillen verzichtet.

Anti-TROP-2-Antikörper mit SN-38, der aktiven Form von Irinotecan; eingesetzt bei fortgeschrittenem Brustkrebs. Boxed Warnings: schwere Neutropenie und Diarrhö.

Aktualisiert 1 Nov 2026

Steckbrief

Group: Antikörper-Wirkstoff-Konjugate (ADCs)
Target: TROP-2 (TACSTD2), ein Oberflächenprotein vieler epithelialer Krebsarten
Key effects: Übelkeit · Fatigue · Haarausfall
Monitor: Vollständiges Blutbild vor jeder Gabe · UGT1A1-Genotyp
ATC: L01FX17

Keine Dosen: die Fachperson legt sie nach der aktuellen Leitlinie fest.

Wirkmechanismus

TROP-2 (TACSTD2), ein Oberflächenprotein vieler epithelialer KrebsartenSacituzumab-Govitecan

Die Kristallstruktur zeigt nur die extrazelluläre Region von TROP-2; Antikörper und SN-38-Nutzlast sind darin nicht enthalten.

Zielstruktur in 3D: TROP-2 (TACSTD2), ein Oberflächenprotein vieler epithelialer Krebsarten. PDB-Struktur 7E5N (RCSB PDB, gemeinfrei). Struktur in der RCSB PDB ansehen

Der humanisierte Antikörper bindet TROP-2 auf Tumorzellen und trägt SN-38, den aktiven Metaboliten von Irinotecan, über Cysteine der Gelenkregion (Hinge) gekoppelt. Im Tumor wird SN-38 freigesetzt und blockiert die Topoisomerase I, sodass sich DNA-Brüche anhäufen und die Zelle stirbt.

Der Antikörper bindet TROP-2 auf der Tumorzelle
SN-38 wird im Tumor und in seiner Umgebung freigesetzt
SN-38 blockiert die Topoisomerase I: DNA-Schäden
Tod der Tumorzelle

Indikationen

Nicht resezierbarer oder metastasierter triple-negativer Brustkrebs sowie hormonrezeptorpositiver, HER2-negativer Brustkrebs nach mehreren systemischen Vortherapien. Brustkrebs (Mammakarzinom) →

Nebenwirkungen

Häufig

Übelkeit, Erbrechen, Diarrhö, Obstipation
Fatigue
Haarausfall
Anämie
Verminderter Appetit

Kontraindikationen

Schwere Allergie gegen den Wirkstoff

Wichtige Wechselwirkungen

UGT1A1-Hemmer: Erhöhen die SN-38-Exposition und die Toxizität; nach Möglichkeit vermieden.
UGT1A1-Induktoren: Senken die SN-38-Exposition.
Irinotecan: Teilt dieselbe aktive Verbindung (SN-38): Die Toxizitäten addieren sich.

Was überwacht wird

Vollständiges Blutbild vor jeder Gabe
Stuhlgewohnheiten und Flüssigkeitshaushalt
Infusionsreaktionen während und nach jeder Gabe
UGT1A1-Genotyp, wenn verfügbar oder bei unerwarteter Toxizität

Anwendung und Sicherheit

Nur als intravenöse Infusion, nie als Push; der Patient wird während und nach jeder Infusion beobachtet.
Eine Prämedikation gegen Infusionsreaktionen und Übelkeit wird nach Anordnung gegeben.
Gefahrstoff: Zubereitung und Handhabung mit den Vorsichtsmaßnahmen für Chemotherapie.

Schwangerschaft und Stillzeit

Kann den Fetus schädigen; es wird ein Schwangerschaftstest durchgeführt, während und nach der Behandlung eine wirksame Verhütung angewendet und auf das Stillen verzichtet.

Pflege

Vor jeder Gabe die Neutrophilenzahl kontrollieren und nicht verabreichen, wenn der im Protokoll festgelegte Schwellenwert nicht erreicht ist.
Nach der Zahl der Stühle fragen; eine frühe Diarrhö wird sofort gemeldet.
Während und nach der Infusion auf Fieber, Schüttelfrost oder Atembeschwerden achten.
Aufklärung: Fieber und Diarrhö sofort melden, weiterhin ausreichend trinken, eine wirksame Verhütung anwenden.

Pharmakokinetik

Resorption: Intravenöse Infusion an festgelegten Tagen jedes Zyklus.
Metabolismus: SN-38 wird durch Glucuronidierung über UGT1A1 inaktiviert.

Testen Sie sich

Überlegen Sie die Antwort und tippen Sie dann auf die Frage.

Gegen welches Antigen richtet sich Sacituzumab-Govitecan?

Gegen TROP-2, ein Oberflächenprotein vieler epithelialer Krebsarten.

Welche bekannte Chemotherapie teilt die Nutzlast von Sacituzumab-Govitecan?

Irinotecan, dessen aktiver Metabolit SN-38 ist.

Welche zwei Boxed Warnings hat Sacituzumab-Govitecan?

Schwere Neutropenie und schwere Diarrhö.

Warum ist UGT1A1 für Sacituzumab-Govitecan wichtig?

UGT1A1 inaktiviert SN-38; eine verminderte Aktivität erhöht das Risiko für Neutropenie und Diarrhö.