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Sacituzumab govitécan

  • ADCAnticorps conjugués (ADC)
  • Haut risqueUne erreur avec ce médicament peut causer un tort grave : on applique des doubles vérifications et des protocoles.
  • Grossesse : à éviterPeut nuire au fœtus ; un test de grossesse est réalisé, une contraception efficace est utilisée pendant et après le traitement, et l'allaitement est évité.

Anticorps anti-TROP-2 portant le SN-38, forme active de l'irinotécan ; utilisé dans le cancer du sein avancé. Risques encadrés : neutropénie sévère et diarrhée.

Mis à jour

Fiche rapide

Group
Anticorps conjugués (ADC)
Target
TROP-2 (TACSTD2), une protéine de surface de nombreux cancers épithéliaux
Key effects
Nausées · Fatigue · Chute des cheveux
Monitor
Transit intestinal et hydratation
ATC
L01FX17

Sans doses : le professionnel les fixe selon la recommandation en vigueur.

Mécanisme d'action

La structure cristallographique montre la seule région extracellulaire de TROP-2 ; l'anticorps et la charge utile SN-38 n'y figurent pas.

Cible en 3D: TROP-2 (TACSTD2), une protéine de surface de nombreux cancers épithéliaux. Structure PDB 7E5N (RCSB PDB, domaine public). Voir la structure sur RCSB PDB

L'anticorps humanisé se lie à TROP-2 sur les cellules tumorales et transporte le SN-38, métabolite actif de l'irinotécan, fixé par l'intermédiaire de cystéines de la région charnière. Dans la tumeur, le SN-38 est libéré et bloque la topo-isomérase I : les cassures de l'ADN s'accumulent et la cellule meurt.

  1. L'anticorps se lie à TROP-2 sur la cellule tumorale
  2. Le SN-38 est libéré dans la tumeur et autour d'elle
  3. Le SN-38 bloque la topo-isomérase I : lésions de l'ADN
  4. Mort de la cellule tumorale

Indications

  • Cancer du sein triple négatif non résécable ou métastatique, et cancer du sein à récepteurs hormonaux positifs, HER2 négatif, après plusieurs traitements systémiques antérieurs. Cancer du sein →

Effets indésirables

Fréquents

  • Nausées, vomissements, diarrhée, constipation
  • Fatigue
  • Chute des cheveux
  • Anémie
  • Perte d'appétit

Contre-indications

  • Allergie grave au médicament

Interactions principales

Inhibiteurs de l'UGT1A1
Augmentent l'exposition au SN-38 et sa toxicité ; évités si possible.
Inducteurs de l'UGT1A1
Diminuent l'exposition au SN-38.
Irinotécan
Partage le même composé actif (SN-38) : les toxicités s'additionnent.

Surveillance

  • Numération formule sanguine avant chaque dose
  • Transit intestinal et hydratation
  • Réactions à la perfusion pendant et après chaque dose
  • Génotype UGT1A1 lorsqu'il est disponible ou en cas de toxicité inattendue

Administration et sécurité

  • Perfusion intraveineuse uniquement, jamais en injection directe ; le patient est surveillé pendant et après chaque perfusion.
  • Une prémédication contre les réactions à la perfusion et les nausées est administrée selon la prescription.
  • Médicament dangereux : préparé et manipulé avec les précautions de la chimiothérapie.

Grossesse et allaitement

Peut nuire au fœtus ; un test de grossesse est réalisé, une contraception efficace est utilisée pendant et après le traitement, et l'allaitement est évité.

Soins infirmiers

  • Vérifier le taux de neutrophiles avant chaque dose et ne pas administrer si le seuil fixé par le protocole n'est pas atteint.
  • Interroger sur le nombre de selles ; une diarrhée précoce est signalée immédiatement.
  • Surveiller fièvre, frissons ou difficultés respiratoires pendant et après la perfusion.
  • Éducation : signaler immédiatement fièvre et diarrhée, continuer à boire, utiliser une contraception efficace.

Pharmacocinétique

Absorption
Perfusion intraveineuse à des jours fixes de chaque cycle.
Métabolisme
Le SN-38 est inactivé par glucuronidation via l'UGT1A1.

Testez-vous

Réfléchissez à la réponse, puis touchez la question pour la voir.

Quel antigène le sacituzumab govitécan cible-t-il ?

TROP-2, une protéine de surface de nombreux cancers épithéliaux.

Quelle chimiothérapie bien connue partage la charge utile du sacituzumab govitécan ?

L'irinotécan, dont le métabolite actif est le SN-38.

Quelles sont les deux mises en garde encadrées du sacituzumab govitécan ?

Neutropénie sévère et diarrhée sévère.

Pourquoi l'UGT1A1 est-elle importante pour le sacituzumab govitécan ?

L'UGT1A1 inactive le SN-38 ; une activité réduite augmente le risque de neutropénie et de diarrhée.

Médicaments apparentés

Maladies liées

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Contenu pédagogique sur le mode d'action des médicaments ; ce n'est pas un guide de prescription et il ne remplace pas l'avis d'un professionnel de santé. Aucune posologie n'est indiquée.

Sources: Sacituzumab govitecan-hziy Injection: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2026); Sacituzumab Govitecan-hziy - NCI (National Cancer Institute, 2026); ATCDDD - ATC/DDD Index (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026).

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Modèle représentatif, à des fins éducatives uniquement.