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Sulfamethoxazol + Trimethoprim (Cotrimoxazol)

  • Sulfonamide und TrimethoprimSulfonamide und Trimethoprim

Zwei Folatantagonisten in einer Tablette. Wichtig zur Prophylaxe und Behandlung von Pneumocystis, bei Harnwegsinfektionen, Toxoplasmose und Shigellose.

Aktualisiert

Auch genannt: Cotrimoxazol, TMP-SMX

Steckbrief

Group
Sulfonamide und Trimethoprim
Target
Dihydropteroat-Synthase (Sulfamethoxazol) und Dihydrofolat-Reduktase (Trimethoprim)
Key effects
Übelkeit · Hautausschlag und Juckreiz
Monitor
Kalium und Kreatinin · Haut auf Ausschlag
ATC
J01EE01

Keine Dosen: die Fachperson legt sie nach der aktuellen Leitlinie fest.

Wirkmechanismus

Die Abbildung zeigt Sulfamethoxazol in der Dihydropteroat-Synthase von Yersinia pestis, dem ersten Enzym, das das Paar blockiert.

Zielstruktur in 3D: Dihydropteroat-Synthase (Sulfamethoxazol) und Dihydrofolat-Reduktase (Trimethoprim). PDB-Struktur 3TZF (RCSB PDB, gemeinfrei). Struktur in der RCSB PDB ansehen

Sulfamethoxazol konkurriert mit der para-Aminobenzoesäure (PABA) an der Dihydropteroat-Synthase, sodass das Bakterium weniger Dihydrofolsäure bildet. Trimethoprim blockiert dann die bakterielle Dihydrofolat-Reduktase, den Schritt zur Tetrahydrofolsäure. Zwei aufeinanderfolgende Blockaden entziehen der Zelle das Folat, das sie für Thymidin und Purine braucht.

  1. Sulfamethoxazol konkurriert mit PABA an der Dihydropteroat-Synthase
  2. Es wird weniger Dihydrofolsäure gebildet
  3. Trimethoprim blockiert die Dihydrofolat-Reduktase
  4. Kein Tetrahydrofolat: Die DNA-Bausteine gehen aus

Indikationen

  • Harnwegsinfektionen durch empfindliche Bakterien Harnwegsinfektion (akute Zystitis) →
  • Prophylaxe und Behandlung der Pneumocystis-jirovecii-Pneumonie bei Menschen mit HIV und anderen immunsupprimierten Patienten HIV-Infektion und AIDS →
  • Behandlung und Prophylaxe der Toxoplasmose (WHO-Liste)
  • Shigellose und Reisediarrhö durch empfindliche Stämme

Nebenwirkungen

Häufig

  • Übelkeit, Erbrechen und Appetitverlust
  • Hautausschlag und Juckreiz
  • Photosensibilität

Kontraindikationen

  • Allergie gegen Sulfonamide oder Trimethoprim
  • Megaloblastäre Anämie durch Folatmangel; frühere medikamenteninduzierte Immunthrombozytopenie
  • Säuglinge unter 2 Monaten
  • Ausgeprägter Leberschaden; schwere Niereninsuffizienz, wenn die Nierenfunktion nicht überwacht werden kann; Anwendung mit Dofetilid

Wichtige Wechselwirkungen

Warfarin
Verlängert die Prothrombinzeit (CYP2C9); die INR wird kontrolliert.
Phenytoin
Sein Abbau wird verlangsamt; die Spiegel steigen.
Methotrexat
Mehr freies Methotrexat und Knochenmarktoxizität; wird vermieden.
ACE-Hemmer, AT1-Rezeptorblocker (Sartane), Spironolacton
Höheres Hyperkaliämierisiko.
Dofetilid
Kontraindiziert: Die Dofetilidspiegel steigen.

Was überwacht wird

  • Kalium und Kreatinin, besonders bei älteren Erwachsenen und Nierenerkrankung
  • Großes Blutbild bei langen Behandlungen
  • Haut auf Ausschlag; INR unter Warfarin

Anwendung und Sicherheit

  • Reichlich Flüssigkeit wird gegeben, um Kristalle im Urin zu verhindern
  • Die intravenöse Form wird verdünnt und langsam infundiert, nie als Bolus oder intramuskuläre Injektion
  • Verwechslungsgefahr bei Namen: Cotrimoxazol enthält ein Sulfonamid, eine häufige Allergie

Schwangerschaft und Stillzeit

Einige Studien bringen die Exposition in der Schwangerschaft mit Fehlbildungen (Neuralrohr, Herz, Harntrakt) in Verbindung; es wird nur eingesetzt, wenn der Nutzen das Risiko rechtfertigt, wie bei der Pneumocystis-Pneumonie.

Pflege

  • Nach Sulfonamidallergie fragen
  • Anleiten, bei jedem Ausschlag, Mundgeschwüren oder Hautablösung abzubrechen und dies zu melden
  • Zum Trinken ermutigen
  • Zu Sonnenschutz anleiten; Kalium kontrollieren

Pharmakokinetik

Resorption
Beide Komponenten werden oral gut resorbiert, Spitzenspiegel nach ein bis vier Stunden; es gibt eine intravenöse Form.
Verteilung
Sputum, Vaginal- und Mittelohrflüssigkeit; beide passieren die Plazenta und gehen in die Muttermilch über.
Metabolismus
Sulfamethoxazol wird in der Leber acetyliert und konjugiert.
Elimination
Urin, durch Filtration und tubuläre Sekretion.
Halbwertszeit
Etwa 10 Stunden (Sulfamethoxazol) und 8–10 Stunden (Trimethoprim).

Testen Sie sich

Überlegen Sie die Antwort und tippen Sie dann auf die Frage.

Welche zwei Enzyme blockiert Cotrimoxazol?

Die Dihydropteroat-Synthase (Sulfamethoxazol) und die Dihydrofolat-Reduktase (Trimethoprim).

Welcher Elektrolyt steigt unter Cotrimoxazol?

Kalium, weil Trimethoprim seine Ausscheidung über die Niere verringert.

Welche opportunistische Infektion verhindert es bei fortgeschrittener HIV-Infektion?

Die Pneumocystis-jirovecii-Pneumonie (und die Toxoplasmose).

Warum wird es bei Säuglingen unter 2 Monaten vermieden?

Sulfonamide verdrängen Bilirubin und können einen Kernikterus verursachen.

Verwandte Arzneimittel

Verwandte Krankheiten

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Lehrinhalt darüber, wie Arzneimittel wirken; keine Verordnungshilfe und kein Ersatz für den Rat einer Ärztin, eines Arztes oder anderer Fachpersonen. Ohne Dosierungen.

Quellen: DailyMed - SULFAMETHOXAZOLE AND TRIMETHOPRIM tablet (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); Co-trimoxazole: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2026); eEML - Electronic Essential Medicines List (World Health Organization, 2025); Crystal Structure of the Yersinia pestis Dihydropteroate Synthase with Sulfonamide Drug Complex. (RCSB Protein Data Bank, 2026).

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