Sulfaméthoxazole + triméthoprime (cotrimoxazole)
Sulfamides et triméthoprime
Sulfamides et triméthoprime
Deux antifoliques dans un comprimé. Essentiel pour prévenir et traiter Pneumocystis, et pour les infections urinaires, la toxoplasmose et la shigellose.
Aussi appelé: cotrimoxazole, TMP-SMX
Fiche rapide
- Group
- Sulfamides et triméthoprime
- Target
- Dihydroptéroate synthase (sulfaméthoxazole) et dihydrofolate réductase (triméthoprime)
- Used for
- Prévention et traitement · Traitement et prévention
- Key effects
- Nausées · Éruption cutanée et prurit
- Monitor
- Kaliémie et créatinine · Peau
- ATC
- J01EE01
Sans doses : le professionnel les fixe selon la recommandation en vigueur.
Mécanisme d'action
La figure montre le sulfaméthoxazole dans la dihydroptéroate synthase de Yersinia pestis, la première enzyme bloquée par l'association.
Le sulfaméthoxazole entre en compétition avec l'acide para-aminobenzoïque (PABA) au niveau de la dihydroptéroate synthase, si bien que la bactérie produit moins d'acide dihydrofolique. Le triméthoprime bloque ensuite la dihydrofolate réductase bactérienne, l'étape vers l'acide tétrahydrofolique. Deux blocages consécutifs privent la cellule des folates nécessaires à la thymidine et aux purines.
- Le sulfaméthoxazole entre en compétition avec le PABA sur la dihydroptéroate synthase
- Moins d'acide dihydrofolique est produit
- Le triméthoprime bloque la dihydrofolate réductase
- Pas de tétrahydrofolate : les éléments constitutifs de l'ADN viennent à manquer
Indications
- Infections urinaires dues à des bactéries sensibles Infection urinaire (cystite aiguë) →
- Prévention et traitement de la pneumonie à Pneumocystis jirovecii chez les personnes vivant avec le VIH et les autres patients immunodéprimés Infection par le VIH et sida →
- Traitement et prévention de la toxoplasmose (liste de l'OMS)
- Shigellose et diarrhée du voyageur dues à des souches sensibles
Effets indésirables
Fréquents
- Nausées, vomissements et perte d'appétit
- Éruption cutanée et prurit
- Photosensibilité
Contre-indications
- Allergie aux sulfamides ou au triméthoprime
- Anémie mégaloblastique par carence en folates ; antécédent de thrombopénie immunologique médicamenteuse
- Nourrissons de moins de 2 mois
- Atteinte hépatique marquée ; insuffisance rénale sévère lorsque la fonction rénale ne peut pas être surveillée ; association avec le dofétilide
Interactions principales
- Warfarine
- Allonge le temps de prothrombine (CYP2C9) ; l'INR est contrôlé.
- Phénytoïne
- Son métabolisme est ralenti ; ses concentrations augmentent.
- Méthotrexate
- Augmentation du méthotrexate libre et toxicité médullaire ; association évitée.
- IEC, ARA II, spironolactone
- Risque accru d'hyperkaliémie.
- Dofétilide
- Contre-indiqué : les concentrations de dofétilide augmentent.
Surveillance
- Kaliémie et créatinine, surtout chez les personnes âgées et en cas de maladie rénale
- Numération formule sanguine lors des traitements prolongés
- Peau, à la recherche d'une éruption ; INR sous warfarine
Administration et sécurité
- Une hydratation abondante est assurée pour prévenir les cristaux urinaires
- La forme IV est diluée et perfusée lentement, jamais en bolus ni en injection intramusculaire
- Noms trompeurs : le cotrimoxazole contient un sulfamide, allergie fréquente
Grossesse et allaitement
Certaines études associent l'exposition pendant la grossesse à des malformations (tube neural, cœur, voies urinaires) ; il n'est utilisé que lorsque le bénéfice justifie le risque, comme dans la pneumonie à Pneumocystis.
Soins infirmiers
- Rechercher une allergie aux sulfamides
- Apprendre au patient à arrêter et à signaler toute éruption, aphte ou desquamation cutanée
- Encourager l'hydratation
- Éduquer à la protection solaire ; contrôler la kaliémie
Pharmacocinétique
- Absorption
- Les deux composants sont bien absorbés par voie orale, pic en une à quatre heures ; il existe une forme IV.
- Distribution
- Expectorations, sécrétions vaginales et liquide de l'oreille moyenne ; les deux traversent le placenta et passent dans le lait maternel.
- Métabolisme
- Le sulfaméthoxazole est acétylé et conjugué dans le foie.
- Élimination
- Urinaire, par filtration et sécrétion tubulaire.
- Demi-vie
- Environ 10 heures (sulfaméthoxazole) et 8 à 10 heures (triméthoprime).
Testez-vous
Réfléchissez à la réponse, puis touchez la question pour la voir.
Quelles deux enzymes le cotrimoxazole bloque-t-il ?
La dihydroptéroate synthase (sulfaméthoxazole) et la dihydrofolate réductase (triméthoprime).
Quel électrolyte augmente sous cotrimoxazole ?
Le potassium, car le triméthoprime réduit son excrétion rénale.
Quelle infection opportuniste prévient-il au stade avancé du VIH ?
La pneumonie à Pneumocystis jirovecii (et la toxoplasmose).
Pourquoi est-il évité chez les nourrissons de moins de 2 mois ?
Les sulfamides déplacent la bilirubine et peuvent provoquer un ictère nucléaire.
Médicaments apparentés
Maladies liées
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Contenu pédagogique sur le mode d'action des médicaments ; ce n'est pas un guide de prescription et il ne remplace pas l'avis d'un professionnel de santé. Aucune posologie n'est indiquée.
Sources: DailyMed - SULFAMETHOXAZOLE AND TRIMETHOPRIM tablet (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); Co-trimoxazole: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2026); eEML - Electronic Essential Medicines List (World Health Organization, 2025); Crystal Structure of the Yersinia pestis Dihydropteroate Synthase with Sulfonamide Drug Complex. (RCSB Protein Data Bank, 2026).
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Modèle représentatif, à des fins éducatives uniquement.