Sulfametoxazol + trimetoprima (cotrimoxazol)
Sulfonamidas e trimetoprima
Sulfonamidas e trimetoprima
Dois antifolatos em um comprimido. Essencial para prevenir e tratar Pneumocystis, para infecções urinárias, toxoplasmose e shigelose.
Também chamado: cotrimoxazol, SMX-TMP
Ficha rápida
- Group
- Sulfonamidas e trimetoprima
- Target
- Di-hidropteroato sintase (sulfametoxazol) e di-hidrofolato redutase (trimetoprima)
- Used for
- Infecções do trato urinário
- Key effects
- Náusea · Erupção cutânea e prurido
- Monitor
- Potássio e creatinina · Pele
- ATC
- J01EE01
Sem doses: o profissional as define segundo a diretriz vigente.
Mecanismo de ação
A figura mostra o sulfametoxazol na di-hidropteroato sintase de Yersinia pestis, a primeira enzima que a dupla bloqueia.
O sulfametoxazol compete com o ácido para-aminobenzoico (PABA) na di-hidropteroato sintase, de modo que a bactéria produz menos ácido di-hidrofólico. A trimetoprima bloqueia então a di-hidrofolato redutase bacteriana, a etapa até o ácido tetra-hidrofólico. Dois bloqueios consecutivos privam a célula do folato de que precisa para timidina e purinas.
- O sulfametoxazol compete com o PABA na di-hidropteroato sintase
- Produz-se menos ácido di-hidrofólico
- A trimetoprima bloqueia a di-hidrofolato redutase
- Sem tetra-hidrofolato, faltam os blocos de construção do DNA
Indicações
- Infecções do trato urinário por bactérias sensíveis Infecção do trato urinário (cistite aguda) →
- Prevenção e tratamento da pneumonia por Pneumocystis jirovecii em pessoas com HIV e outros pacientes imunossuprimidos Infecção pelo HIV e aids →
- Tratamento e prevenção da toxoplasmose (lista da OMS)
- Shigelose e diarreia do viajante por cepas sensíveis
Efeitos adversos
Frequentes
- Náusea, vômitos e perda de apetite
- Erupção cutânea e prurido
- Fotossensibilidade
Contraindicações
- Alergia a sulfonamidas ou trimetoprima
- Anemia megaloblástica por deficiência de folato; trombocitopenia imune prévia induzida por fármaco
- Lactentes com menos de 2 meses
- Lesão hepática acentuada; insuficiência renal grave quando a função renal não pode ser monitorada; uso com dofetilida
Interações importantes
- Varfarina
- Prolonga o tempo de protrombina (CYP2C9); verifica-se a RNI.
- Fenitoína
- Seu metabolismo é retardado; os níveis sobem.
- Metotrexato
- Mais metotrexato livre e toxicidade medular; evita-se.
- IECA, BRA, espironolactona
- Maior risco de hiperpotassemia.
- Dofetilida
- Contraindicada: os níveis de dofetilida sobem.
O que se monitora
- Potássio e creatinina, sobretudo em idosos e na doença renal
- Hemograma completo em cursos longos
- Pele, quanto a erupção; RNI com varfarina
Administração e segurança
- Oferece-se bastante líquido para prevenir cristais na urina
- A forma IV é diluída e infundida lentamente, nunca em bolus nem por injeção intramuscular
- Nomes parecidos: o cotrimoxazol contém uma sulfa, alergia comum
Gravidez e amamentação
Alguns estudos associam a exposição na gestação a malformações congênitas (tubo neural, coração, trato urinário); só é usado quando o benefício justifica o risco, como na pneumonia por Pneumocystis.
Cuidados de enfermagem
- Perguntar sobre alergia a sulfas
- Orientar a suspender e relatar qualquer erupção, aftas ou descamação da pele
- Estimular a ingestão de líquidos
- Orientar sobre proteção solar; verificar o potássio
Farmacocinética
- Absorção
- Ambos os componentes são bem absorvidos por via oral, com pico em uma a quatro horas; existe forma IV.
- Distribuição
- Escarro, secreção vaginal e líquido da orelha média; ambos atravessam a placenta e chegam ao leite materno.
- Metabolismo
- O sulfametoxazol é acetilado e conjugado no fígado.
- Eliminação
- Urina, por filtração e secreção tubular.
- Meia-vida
- Cerca de 10 horas (sulfametoxazol) e 8–10 horas (trimetoprima).
Teste seus conhecimentos
Pense na resposta e toque na pergunta para vê-la.
Quais duas enzimas o cotrimoxazol bloqueia?
A di-hidropteroato sintase (sulfametoxazol) e a di-hidrofolato redutase (trimetoprima).
Qual eletrólito sobe com o cotrimoxazol?
O potássio, porque a trimetoprima reduz sua excreção renal.
Qual infecção oportunista ele previne no HIV avançado?
A pneumonia por Pneumocystis jirovecii (e a toxoplasmose).
Por que é evitado em lactentes com menos de 2 meses?
As sulfonamidas deslocam a bilirrubina e podem causar kernicterus.
Conexões
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Conteúdo educacional sobre como os fármacos agem; não é um guia de prescrição nem substitui a orientação de um profissional de saúde. Não inclui doses.
Fontes: DailyMed - SULFAMETHOXAZOLE AND TRIMETHOPRIM tablet (DailyMed (U.S. National Library of Medicine), 2026); Co-trimoxazole: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2026); eEML - Electronic Essential Medicines List (World Health Organization, 2025); Crystal Structure of the Yersinia pestis Dihydropteroate Synthase with Sulfonamide Drug Complex. (RCSB Protein Data Bank, 2026).
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