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Sunitinib

  • Inhibiteurs multikinases du VEGFRInhibiteurs multikinases du VEGFR
  • Haut risqueUne erreur avec ce médicament peut causer un tort grave : on applique des doubles vérifications et des protocoles.
  • Grossesse : à éviterPeut nuire au fœtus : un test de grossesse est réalisé avant de commencer, une contraception efficace est utilisée pendant le traitement et pendant un certain temps après (par…

Inhibiteur multikinase oral (VEGFR, KIT, PDGFR) : cancer du rein, GIST après imatinib, TNE pancréatiques. Mise en garde encadrée : atteinte du foie.

Mis à jour

Aussi appelé: malate de sunitinib, SU11248

Fiche rapide

Group
Inhibiteurs multikinases du VEGFR
Target
VEGFR2 (KDR), KIT, PDGFR et autres récepteurs à activité tyrosine kinase
Used for
Carcinome à cellules rénales avancé
Key effects
Fatigue · Hypertension artérielle · Diarrhée
Monitor
Pression artérielle régulièrement · Échocardiographie
ATC
L01EX01

Sans doses : le professionnel les fixe selon la recommandation en vigueur.

Mécanisme d'action

La figure montre le sunitinib (SU11248) dans la poche de l'ATP du domaine kinase du VEGFR2 humain.

Cible en 3D: VEGFR2 (KDR), KIT, PDGFR et autres récepteurs à activité tyrosine kinase. Structure PDB 4AGD (RCSB PDB, domaine public). Voir la structure sur RCSB PDB

Le sunitinib bloque le site de l'ATP de plusieurs récepteurs à activité tyrosine kinase, dont le VEGFR2 et KIT. L'inhibition du VEGFR coupe l'angiogenèse tumorale, ce qui explique son efficacité dans le cancer du rein, très vascularisé ; l'inhibition de KIT explique son activité dans les tumeurs stromales gastro-intestinales devenues résistantes à l'imatinib.

  1. Bloque le site de l'ATP du VEGFR2, de KIT, du PDGFR et d'autres
  2. Blocage du VEGFR : l'angiogenèse tumorale s'arrête
  3. Blocage de KIT : actif dans la GIST résistante à l'imatinib

Indications

Effets indésirables

Fréquents

  • Fatigue, souvent marquée
  • Hypertension artérielle
  • Diarrhée, nausées, irritation buccale, modifications du goût
  • Syndrome main-pied (paumes et plantes rouges, douloureuses, qui desquament)
  • Peau jaune et éclaircissement des cheveux ; hypothyroïdie

Contre-indications

  • Utilisé avec une grande prudence en cas de maladie du foie

Interactions principales

Inhibiteurs puissants du CYP3A4 (clarithromycine, itraconazole, kétoconazole, ritonavir) et pamplemousse
Augmentent ses concentrations et sa toxicité.
Inducteurs puissants du CYP3A4 (rifampicine, carbamazépine, phénytoïne, millepertuis)
Diminuent ses concentrations et peuvent entraîner son échec.
Anticoagulants et antiagrégants plaquettaires
S'ajoutent à son risque hémorragique.

Surveillance

  • Bilan hépatique avant et pendant le traitement
  • Pression artérielle régulièrement
  • Fonction thyroïdienne et numération formule sanguine
  • Échocardiographie, ECG et protéinurie selon la prescription

Administration et sécurité

  • Voie orale ; avalé entier, jamais coupé, écrasé, mâché ni ouvert.
  • Dans certains cancers, il est donné par cycles avec des semaines de pause, dans d'autres tous les jours : vérifier le schéma sur la prescription.
  • Le pamplemousse, son jus et le millepertuis sont évités car ils modifient ses concentrations.
  • Arrêté avant une chirurgie programmée ou une chirurgie dentaire et repris seulement après cicatrisation de la plaie, selon les indications du médecin.

Grossesse et allaitement

Peut nuire au fœtus : un test de grossesse est réalisé avant de commencer, une contraception efficace est utilisée pendant le traitement et pendant un certain temps après (par les femmes et par les hommes dont la partenaire peut concevoir), et l'allaitement est évité.

Soins infirmiers

  • Mesurer la pression artérielle à chaque visite et enseigner l'automesure à domicile si elle est prescrite.
  • Apprendre à signaler un ictère, des urines foncées, des démangeaisons ou une douleur de l'hypocondre droit.
  • Expliquer qu'une peau jaune et des cheveux plus clairs peuvent apparaître ; enseigner les soins de la peau des paumes et des plantes.
  • Conseiller un contrôle dentaire avant de commencer et d'informer tout dentiste ou chirurgien de ce traitement.
  • Vérifier un test de grossesse négatif avant la première dose et enseigner la contraception pendant le traitement et après celui-ci.

Pharmacocinétique

Absorption
Gélules orales, avec ou sans nourriture (la nourriture ne modifie pas son absorption).
Métabolisme
Foie, CYP3A4, en un métabolite actif.
Demi-vie
Métabolite actif environ 80 à 110 heures, de sorte que l'état d'équilibre est atteint en environ deux semaines.

Testez-vous

Réfléchissez à la réponse, puis touchez la question pour la voir.

Pourquoi le sunitinib est-il efficace dans la GIST devenue résistante à l'imatinib ?

Parce qu'il inhibe aussi la kinase KIT qui entraîne ces tumeurs.

Quel trouble endocrinien est fréquent sous sunitinib ?

L'hypothyroïdie ; la fonction thyroïdienne est contrôlée régulièrement.

Quelle est la mise en garde encadrée du sunitinib ?

Une hépatotoxicité sévère, potentiellement mortelle.

Médicaments apparentés

Maladies liées

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Contenu pédagogique sur le mode d'action des médicaments ; ce n'est pas un guide de prescription et il ne remplace pas l'avis d'un professionnel de santé. Aucune posologie n'est indiquée.

Sources: Sunitinib: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2022); Sunitinib Malate - NCI (National Cancer Institute, 2025); ATCDDD - ATC/DDD Index (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026).

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Modèle représentatif, à des fins éducatives uniquement.