Sunitinib
VEGFR multikinaz inhibitörleri
VEGFR multikinaz inhibitörleriYüksek risk
Bu ilaçla yapılan bir hata ciddi zarara yol açabilir: çift kontrol ve protokoller uygulanır.Gebelik: kaçınılmalı
Fetüse zarar verebilir: başlamadan önce gebelik testi yapılır, tedavi süresince ve sonrasında bir süre etkili kontrasepsiyon kullanılır (kadınlar ve gebe kalabilecek partneri…
Böbrek kanseri, imatinib sonrası GİST ve pankreas NET'lerinde kullanılan oral multikinaz inhibitörü (VEGFR, KIT, PDGFR). Kutulu uyarı: karaciğer hasarı.
Diğer adı: sunitinib malat, SU11248
Hızlı bilgi
- Group
- VEGFR multikinaz inhibitörleri
- Target
- VEGFR2 (KDR), KIT, PDGFR ve diğer reseptör tirozin kinazları
- Used for
- Rezeke edilemeyen veya metastatik
- Key effects
- Yorgunluk · Hipertansiyon · İshal
- Monitor
- Düzenli olarak kan basıncı
- ATC
- L01EX01
Doz yok: dozu güncel kılavuza göre klinisyen belirler.
Etki mekanizması
Şekil, insan VEGFR2 kinaz alanının ATP cebindeki sunitinibi (SU11248) göstermektedir.
Sunitinib, VEGFR2 ve KIT dahil birçok reseptör tirozin kinazının ATP bölgesini bloke eder. VEGFR inhibisyonu tümör anjiyogenezini keser; yüksek derecede vasküler böbrek kanserinde etkili olmasının nedeni budur. KIT inhibisyonu ise imatinibe dirençli hâle gelmiş gastrointestinal stromal tümörlerdeki etkinliğini açıklar.
- VEGFR2, KIT, PDGFR ve diğerlerinin ATP bölgesini bloke eder
- VEGFR blokajı: tümör anjiyogenezi durur
- KIT blokajı: imatinibe dirençli GİST'te etkindir
Endikasyonlar
- İleri evre renal hücreli karsinom ve nüks riski yüksek olanlarda nefrektomi sonrası adjuvan tedavi. Renal hücreli karsinom →
- İmatinib altında progresyon veya imatinib intoleransından sonra gastrointestinal stromal tümör. Gastrointestinal stromal tümör (GİST) →
- Rezeke edilemeyen veya metastatik, ilerleyici pankreas nöroendokrin tümörleri. Pankreas nöroendokrin tümörleri (VIPoma, glukagonoma, somatostatinoma, fonksiyonel olmayan) →
Yan etkiler
Sık
- Yorgunluk, sıklıkla belirgin
- Hipertansiyon
- İshal, bulantı, ağız tahrişi, tat değişiklikleri
- El-ayak cilt reaksiyonu (kızarık, ağrılı, soyulan avuç içleri ve ayak tabanları)
- Ciltte sararma ve saçların açılması; hipotiroidi
Kontrendikasyonlar
- Karaciğer hastalığında çok dikkatle kullanılır
Önemli etkileşimler
- Güçlü CYP3A4 inhibitörleri (klaritromisin, itrakonazol, ketokonazol, ritonavir) ve greyfurt
- Düzeylerini ve toksisitesini artırır.
- Güçlü CYP3A4 indükleyicileri (rifampisin, karbamazepin, fenitoin, sarı kantaron)
- Düzeylerini düşürür ve tedavinin başarısız olmasına yol açabilir.
- Antikoagülanlar ve antiplatelet ilaçlar
- Kanama riskini artırır.
Neler izlenir
- Tedaviden önce ve tedavi sırasında karaciğer testleri
- Düzenli olarak kan basıncı
- Tiroid fonksiyonu ve tam kan sayımı
- İstendiği şekilde ekokardiyografi, EKG ve idrarda protein
Uygulama ve güvenlik
- Oral; bütün olarak yutulur, asla bölünmez, ezilmez, çiğnenmez veya açılmaz.
- Bazı kanserlerde ara haftalarla sikluslar hâlinde, bazılarında her gün verilir: istemdeki şemayı kontrol edin.
- Greyfurt, suyu ve sarı kantaron düzeylerini değiştirdiği için bunlardan kaçınılır.
- Planlanan cerrahi veya diş cerrahisinden önce kesilir ve hekimin yönlendirmesiyle ancak yara iyileştiğinde yeniden başlanır.
Gebelik ve emzirme
Fetüse zarar verebilir: başlamadan önce gebelik testi yapılır, tedavi süresince ve sonrasında bir süre etkili kontrasepsiyon kullanılır (kadınlar ve gebe kalabilecek partneri olan erkekler tarafından) ve emzirmeden kaçınılır.
Hemşirelik bakımı
- Her vizitte kan basıncını ölçün ve istenirse evde izlemi öğretin.
- Sarılığı, koyu renkli idrarı, kaşıntıyı veya sağ üst karın ağrısını bildirmesini öğretin.
- Ciltte sararma ve saçta açılma olabileceğini açıklayın; avuç içi ve ayak tabanlarının cilt bakımını öğretin.
- Başlamadan önce diş kontrolü önerin ve ilacı her diş hekimine veya cerraha söylemesini isteyin.
- İlk dozdan önce negatif gebelik testini doğrulayın ve tedavi süresince ve sonrasında kontrasepsiyonu öğretin.
Farmakokinetik
- Emilim
- Oral kapsüller, yemekle veya yemeksiz (yemek emilimini değiştirmez).
- Metabolizma
- Karaciğer, CYP3A4, aktif bir metabolite.
- Yarılanma ömrü
- Aktif metabolit yaklaşık 80 ila 110 saat; bu nedenle kararlı duruma ulaşmak yaklaşık iki hafta sürer.
Kendinizi sınayın
Cevabı düşünün, sonra görmek için soruya dokunun.
Sunitinib imatinibe dirençli hâle gelmiş GİST'te neden etkilidir?
Çünkü bu tümörleri yönlendiren KIT kinazını da inhibe eder.
Sunitinib kullanımında hangi endokrin bozukluk sıktır?
Hipotiroidi; tiroid fonksiyonu düzenli olarak kontrol edilir.
Sunitinibin kutulu uyarısı nedir?
Ciddi, ölümcül olabilen hepatotoksisite.
İlişkili ilaçlar
İlişkili hastalıklar
- Renal hücreli karsinom
- Gastrointestinal stromal tümör (GİST)
- Pankreas nöroendokrin tümörleri (VIPoma, glukagonoma, somatostatinoma, fonksiyonel olmayan)
← Gruba dön: VEGFR multikinaz inhibitörleri
İlaçların nasıl etki ettiğine dair eğitim amaçlı içeriktir; reçete rehberi değildir ve bir sağlık profesyonelinin önerisinin yerini tutmaz. Doz bilgisi içermez.
Kaynaklar: Sunitinib: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2022); Sunitinib Malate - NCI (National Cancer Institute, 2025); ATCDDD - ATC/DDD Index (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026).
Bir hata mı buldunuz?Topluluk için sürekli geliştiriyoruz. Neyin yanlış olduğunu bize yazın, ekibimiz inceleyecek.Hata bildir
Temsili modeldir, yalnızca eğitim amaçlıdır.
