Sunitinib
Inhibidores multicinasa del VEGFR
Inhibidores multicinasa del VEGFRAlto riesgo
Un error con este medicamento puede causar daño grave: se usan dobles verificaciones y protocolos.Embarazo: evitar
Evitar en el embarazo. Puede dañar al feto: se hace una prueba de embarazo antes de iniciar, se usa anticoncepción eficaz durante el tratamiento y un tiempo después (las mujeres…
Inhibidor multicinasa oral (VEGFR, KIT, PDGFR) para cáncer renal, GIST tras imatinib y tumores neuroendocrinos pancreáticos. Advertencia: daño hepático.
También llamado: sunitinib malate, SU11248
Ficha rápida
- Grupo
- Inhibidores multicinasa del VEGFR
- Diana
- VEGFR2 (KDR), KIT, PDGFR y otras tirosina cinasas receptoras
- Para qué
- Carcinoma de células renales avanzado
- Efectos clave
- Fatiga · Hipertensión · Diarrea
- Vigilar
- Pruebas hepáticas antes · Función tiroidea y hemograma
- ATC
- L01EX01
Sin dosis: la define el profesional según la guía vigente.
Mecanismo de acción
La figura muestra sunitinib (SU11248) en el bolsillo del ATP del dominio cinasa del VEGFR2 humano.
El sunitinib bloquea el sitio del ATP de varias tirosina cinasas receptoras, entre ellas VEGFR2 y KIT. Al inhibir el VEGFR corta la angiogénesis tumoral, por eso actúa en el cáncer renal, muy vascularizado; al inhibir KIT explica su actividad en los tumores del estroma gastrointestinal resistentes al imatinib.
- Bloquea el sitio del ATP de VEGFR2, KIT, PDGFR y otras
- Bloqueo del VEGFR: se detiene la angiogénesis tumoral
- Bloqueo de KIT: activo en el GIST resistente al imatinib
Indicaciones
- Carcinoma de células renales avanzado y tratamiento adyuvante tras nefrectomía con alto riesgo de recaída. Carcinoma de células renales →
- Tumor del estroma gastrointestinal tras progresión o intolerancia al imatinib. Tumor del estroma gastrointestinal (GIST) →
- Tumores neuroendocrinos pancreáticos progresivos, irresecables o metastásicos. Tumores neuroendocrinos pancreáticos (VIPoma, glucagonoma, somatostatinoma, no funcionantes) →
Efectos adversos
Frecuentes
- Fatiga, a menudo marcada
- Hipertensión
- Diarrea, náuseas, irritación bucal, cambios del gusto
- Reacción mano-pie (palmas y plantas rojas, dolorosas, con descamación)
- Piel amarilla y aclaramiento del cabello; hipotiroidismo
Contraindicaciones
- Se usa con mucha precaución en la enfermedad hepática
Interacciones clave
- Inhibidores potentes de CYP3A4 (claritromicina, itraconazol, ketoconazol, ritonavir) y toronja
- Elevan sus niveles y su toxicidad.
- Inductores potentes de CYP3A4 (rifampicina, carbamazepina, fenitoína, hipérico)
- Bajan sus niveles y pueden hacerlo fracasar.
- Anticoagulantes y antiagregantes
- Suman a su riesgo de sangrado.
Qué se vigila
- Pruebas hepáticas antes y durante el tratamiento
- Presión arterial con regularidad
- Función tiroidea y hemograma
- Ecocardiograma, ECG y proteína en orina según la orden
Administración y seguridad
- Oral; se traga entera, sin partir, triturar, masticar ni abrir.
- En algunos cánceres se da en ciclos con semanas de descanso y en otros a diario: verifique el esquema en la orden.
- Se evitan la toronja, su jugo y el hipérico, porque cambian sus niveles.
- Se suspende antes de una cirugía o cirugía dental programada y se reanuda solo cuando la herida cicatrizó, según indique el médico.
Embarazo y lactancia
Evitar en el embarazo. Puede dañar al feto: se hace una prueba de embarazo antes de iniciar, se usa anticoncepción eficaz durante el tratamiento y un tiempo después (las mujeres y los hombres con pareja que pueda concebir) y se evita la lactancia.
Cuidados de enfermería
- Mida la presión arterial en cada visita y enseñe a controlarla en casa si se indica.
- Enseñe a informar ictericia, orina oscura, picazón o dolor en el lado derecho del abdomen superior.
- Explique que la piel puede ponerse amarilla y el cabello más claro; enseñe el cuidado de palmas y plantas.
- Aconseje una revisión dental antes de iniciar y avisar del fármaco a cualquier odontólogo o cirujano.
- Confirme una prueba de embarazo negativa antes de la primera dosis y enseñe anticoncepción durante el tratamiento y después.
Farmacocinética
- Absorción
- Cápsulas orales, con o sin alimentos (la comida no cambia su absorción).
- Metabolismo
- Hígado, CYP3A4, a un metabolito activo.
- Vida media
- Metabolito activo unas 80 a 110 horas, por lo que el estado estable tarda unas dos semanas.
Póngase a prueba
Piense la respuesta y toque la pregunta para verla.
¿Por qué el sunitinib actúa en el GIST que se volvió resistente al imatinib?
Porque también inhibe la cinasa KIT que impulsa estos tumores.
¿Qué trastorno endocrino es frecuente con sunitinib?
El hipotiroidismo; se controla la función tiroidea con regularidad.
¿Cuál es la advertencia destacada del sunitinib?
Hepatotoxicidad grave, posiblemente mortal.
Más preguntas de Farmacología →
Conexiones
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Contenido educativo sobre cómo actúan los fármacos; no es una guía de prescripción ni reemplaza la indicación de un profesional de la salud. No incluye dosis.
Fuentes: Sunitinib: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2022); Sunitinib Malate - NCI (National Cancer Institute, 2025); ATCDDD - ATC/DDD Index (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026).
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