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Sunitinibe

  • Inibidores multiquinase de VEGFRInibidores multiquinase de VEGFR
  • Alto riscoUm erro com este medicamento pode causar dano grave: usam-se dupla checagem e protocolos.
  • Gravidez: evitarPode causar dano fetal: faz-se teste de gravidez antes de iniciar, usa-se contracepção eficaz durante o tratamento e por um período depois (por mulheres e por homens com…

Inibidor multiquinase oral (VEGFR, KIT, PDGFR) para câncer de rim, GIST após imatinibe e TNE pancreáticos. Alerta em tarja: dano hepático.

Atualizado

Também chamado: malato de sunitinibe, SU11248

Ficha rápida

Group
Inibidores multiquinase de VEGFR
Target
VEGFR2 (KDR), KIT, PDGFR e outras tirosinas quinases receptoras
Used for
Carcinoma de células renais avançado
Key effects
Fadiga · Hipertensão · Diarreia
Monitor
Pressão arterial regularmente · Ecocardiograma
ATC
L01EX01

Sem doses: o profissional as define segundo a diretriz vigente.

Mecanismo de ação

A figura mostra o sunitinibe (SU11248) no bolso de ATP do domínio quinase do VEGFR2 humano.

Alvo em 3D: VEGFR2 (KDR), KIT, PDGFR e outras tirosinas quinases receptoras. Estrutura PDB 4AGD (RCSB PDB, domínio público). Ver a estrutura no RCSB PDB

O sunitinibe bloqueia o sítio de ATP de várias tirosinas quinases receptoras, incluindo VEGFR2 e KIT. A inibição do VEGFR corta a angiogênese tumoral, e por isso ele funciona no câncer de rim, altamente vascularizado; a inibição do KIT explica sua atividade nos tumores estromais gastrointestinais que se tornaram resistentes ao imatinibe.

  1. Bloqueia o sítio de ATP de VEGFR2, KIT, PDGFR e outros
  2. Bloqueio do VEGFR: a angiogênese tumoral cessa
  3. Bloqueio do KIT: ativo no GIST resistente ao imatinibe

Indicações

Efeitos adversos

Frequentes

  • Fadiga, muitas vezes acentuada
  • Hipertensão
  • Diarreia, náuseas, irritação da boca, alterações do paladar
  • Reação cutânea mão-pé (palmas e plantas vermelhas, doloridas e descamando)
  • Pele amarelada e clareamento do cabelo; hipotireoidismo

Contraindicações

  • Usado com grande cautela em doença hepática

Interações importantes

Inibidores potentes do CYP3A4 (claritromicina, itraconazol, cetoconazol, ritonavir) e toranja (grapefruit)
Aumentam seus níveis e sua toxicidade.
Indutores potentes do CYP3A4 (rifampicina, carbamazepina, fenitoína, erva-de-são-joão)
Diminuem seus níveis e podem levar à falha do tratamento.
Anticoagulantes e antiagregantes plaquetários
Somam-se ao seu risco de sangramento.

O que se monitora

  • Provas de função hepática antes e durante o tratamento
  • Pressão arterial regularmente
  • Função tireoidiana e hemograma completo
  • Ecocardiograma, ECG e proteína urinária conforme prescrito

Administração e segurança

  • Oral; engolido inteiro, nunca partido, triturado, mastigado ou aberto.
  • Em alguns cânceres é administrado em ciclos com semanas de pausa, em outros todos os dias: verificar o esquema na prescrição.
  • Evitam-se a toranja (grapefruit), seu suco e a erva-de-são-joão, porque alteram seus níveis.
  • Suspenso antes de cirurgia programada ou cirurgia odontológica e reiniciado somente após a cicatrização da ferida, conforme orientação médica.

Gravidez e amamentação

Pode causar dano fetal: faz-se teste de gravidez antes de iniciar, usa-se contracepção eficaz durante o tratamento e por um período depois (por mulheres e por homens com parceiras que possam engravidar), e evita-se a amamentação.

Cuidados de enfermagem

  • Medir a pressão arterial a cada consulta e ensinar a monitorização domiciliar se prescrita.
  • Orientar a relatar icterícia, urina escura, coceira ou dor no quadrante superior direito do abdome.
  • Explicar que podem ocorrer pele amarelada e cabelo mais claro; ensinar cuidados com a pele das palmas e plantas.
  • Recomendar avaliação odontológica antes de iniciar e informar qualquer dentista ou cirurgião sobre o fármaco.
  • Confirmar teste de gravidez negativo antes da primeira dose e orientar contracepção durante o tratamento e depois dele.

Farmacocinética

Absorção
Cápsulas orais, com ou sem alimento (o alimento não altera sua absorção).
Metabolismo
Fígado, CYP3A4, a um metabólito ativo.
Meia-vida
Metabólito ativo cerca de 80 a 110 horas, por isso o estado de equilíbrio leva cerca de duas semanas.

Teste seus conhecimentos

Pense na resposta e toque na pergunta para vê-la.

Por que o sunitinibe funciona no GIST que se tornou resistente ao imatinibe?

Porque ele também inibe a quinase KIT que impulsiona esses tumores.

Qual distúrbio endócrino é comum com o sunitinibe?

Hipotireoidismo; a função tireoidiana é verificada regularmente.

Qual é o alerta em tarja do sunitinibe?

Hepatotoxicidade grave, possivelmente fatal.

Conexões

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Conteúdo educacional sobre como os fármacos agem; não é um guia de prescrição nem substitui a orientação de um profissional de saúde. Não inclui doses.

Fontes: Sunitinib: MedlinePlus Drug Information (MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine), 2022); Sunitinib Malate - NCI (National Cancer Institute, 2025); ATCDDD - ATC/DDD Index (WHO Collaborating Centre for Drug Statistics Methodology, 2026).

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Modelo representativo, apenas para fins educativos.